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硫唑嘌呤

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硫唑嘌呤（Azathioprine），是一種有機化合物，化學式為C9H7N7O2S，是巰嘌呤的咪唑衍生物，在體內分解為巰嘌呤而起作用。其免疫作用機制與巰嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由於免疫活性細胞在抗原刺激後的增殖期需要嘌呤類物質，此時給以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白質的合成，從而抑制淋巴細胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴細胞轉化為免疫母細胞，產生免疫作用。
2017年10月27日，世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考，硫唑嘌呤在1類致癌物清單中。 [2] 
中文名
硫唑嘌呤
外文名
Azathioprine [3] 
別    名
6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫代]-1H-嘌呤
化學式
C9H7N7O2S
分子量
277.263
CAS登錄號
446-86-6
EINECS登錄號
207-175-4
熔    點
243 至 244 ℃
沸    點
685.7 ℃
水溶性
幾乎不溶
密    度
1.907 g/cm³
外    觀
淡黃色結晶性粉末
安全性描述
S22；S26；S36/37；S45；S53
危險性符號
Xi；T；Xn
危險性描述
R45

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 理化性質
  3. ▪ 分子結構數據
  4. ▪ 計算化學數據
  5. ▪ 安全信息
  1. 2 適應症
  2. 3 臨牀應用
  3. 4 不良反應
  4. 5 注意事項
  1. 6 用藥禁忌
  2. 7 藥物相互作用

硫唑嘌呤化合物簡介

硫唑嘌呤理化性質

密度：1.907g/cm3
熔點：243-244℃
沸點：685.7℃
logP：0.67
折射率：1.924
外觀：淡黃色結晶性粉末
溶解性： 在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶，在稀氨溶液中易溶 [1] 

硫唑嘌呤分子結構數據

摩爾折射率：68.88
摩爾體積（cm3/mol）：145.3
等張比容（90.2K）：457.8
表面張力（dyne/cm）：98.3
極化率（10-24cm3）：27.30 [1] 

硫唑嘌呤計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：7
可旋轉化學鍵數量：2
互變異構體數量：4
拓撲分子極性表面積：143
重原子數量：19
表面電荷：0
複雜度：354
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

硫唑嘌呤安全信息

安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前獲得特別指示説明。
風險術語
R45：May cause cancer.
可能致癌。

硫唑嘌呤適應症

主要用於器官移植時抗排異反應，多與皮質激素並用，或加用抗淋巴細胞球蛋白（ALG），療效較好。也廣泛用於類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡、活動性慢性肝炎、潰瘍性結腸炎、重症肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。對慢性腎炎及腎病綜合徵，其療效似不及環磷酰胺。由於其不良反應較多而嚴重，對上述疾病的治療不作為首選藥物，通常是在單用皮質激素不能控制時才使用。

硫唑嘌呤臨牀應用

本品須在飯後以足量水吞服。用於器官移植的劑量取決於所採用的免疫治療方案，通常第一天劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。維持劑量則要根據臨牀需要和血液系統的耐受情況而調整，一般為每日每公斤體重1～4mg。
其他疾病的治療劑量：一般情況下，本品起始劑量為1～3mg/kg/日，在持續治療期間，根據臨牀反應（可能數月或數週內並無反應）和血液系統的耐受性情況在此範圍內作相應調整。當治療效果明顯時，應考慮將用藥量減至能保持療效的最低劑量，作為維持劑量。如果3個月內病情無改善，則應考慮停用本品。
本品的維持劑量從低於每日每公斤體重1mg到每日每公斤體重3mg不等，取決於臨牀治療的需要和患者的個體反應，包括血液系統的耐受性。

硫唑嘌呤不良反應

1、毒性反應與巰嘌呤相似，大劑量及用藥過久時可有嚴重骨髓抑制，可導致粒細胞減少，甚至再生障礙性貧血，一般在6～10天后出現。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱髮、黏膜潰瘍、腹膜出血、視網膜出血、肺水腫以及厭食、噁心、口腔炎等。
2、增加細菌、病毒和真菌感染的易感性。
3、可能致畸胎。此外尚可誘發癌瘤。

硫唑嘌呤注意事項

本品可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎等。本品絕不可掰開或弄碎，外包裝破裂後不得接受，手持膜衣完整的本品無害，也無須另外採取其他保護措施。或遵醫囑。
腎功能不全病人應適當減量。藥物過量時一般採用對症處理，嚴重者可考慮透析排出。

硫唑嘌呤用藥禁忌

肝功能損傷者禁用。孕婦慎用。

硫唑嘌呤藥物相互作用

1、別嘌呤醇、奧昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代謝，增加本品的療效和毒性，故應將本品的劑量減少3/4。
2、本品可增強琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用。
3、本品減弱筒箭毒的神經肌肉阻滯作用。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
參考資料