石杉鹼甲

化學式：C₁₅H₁₈N₂O

分子量：242.316

CAS號：102518-79-6

密度：1.2g/cm³

熔點：211-216℃

沸點：505ºC

閃點：259.2ºC

折射率：1.626

外觀：白色結晶性粉末 ^[1] 

摩爾折射率：71.47

摩爾體積（cm³/mol）：201.8

等張比容（90.2K）：535.2

表面張力（dyne/cm）：49.4

極化率（10^-24cm³）：28.33 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：0

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：2

可旋轉化學鍵數量：0

拓撲分子極性表面積（TPSA）：55.1

重原子數量：18

表面電荷：0

複雜度：551

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：2

確定化學鍵立構中心數量：1

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品為一種可逆性膽鹼酯酶抑制劑，對真性膽鹼酯酶具有選擇性抑制作用。生物活性高，有較高的脂溶性，分子小，易透過血腦屏障，進入中樞後較多地分佈於大腦的額葉、顳葉、海馬等與學習和記憶有密切聯繫的腦區，在低劑量下對乙酰膽鹼酯酶（AChE）有強大的抑制作用，使分佈區內神經突觸間隙的乙酰膽鹼（ACh）含量明顯升高，從而增強神經元興奮傳導，強化學習與記憶腦區的興奮作用，起到提高認知功能、增強記憶保持和促進記憶再現的作用。動物實驗表明，本品口服吸收迅速而完全，生物利用度為96%，10-30分鐘可達血藥峯濃度，分佈亦快，易通過血腦屏障。消除半衰期為4小時。主要通過尿液以原形及代謝產物形式排出體外，24小時排出給藥量的73.6%。

主要用於中、老年良性記憶障礙及各型痴呆、記憶認知功能及情緒行為障礙，也可尚可用於治療重症肌無力。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

參見多奈哌齊。偶見噁心、頭暈、出汗、腹痛、 視力模糊等。個別患者出現瞳孔縮小、嘔吐、心率改變、流涎和嗜睡等。

對本藥過敏者、嚴重心動過緩、低血壓、心絞痛、 癲癇、哮喘、腸梗阻、腎功能不全、尿路梗阻者禁用。

1、藥物用量存在個體差異，一般應從小劑量開始給藥。

2、如果出現不良反應，減少劑量後症狀可緩解或消失，嚴重者需先停藥，再用阿托品對抗其症狀。

參見多奈哌齊。本品慎與鹼性藥物配伍。

本品為(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亞乙基-5,8,9,10-四氫-7-甲基-5,9-亞甲基環辛四烯並[b]吡啶-2(1H)-酮，按乾燥品計算，含C₁₅H₁₈N₂O應為97.0%~102.0%。

本品為白色或類白色的結晶性粉末，無臭，有引濕性。

本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶，在0.01mol/L鹽酸溶液中微溶。

1、取本品約0.2mg，加乙醇5滴使溶解，加碘化鉍鉀試液2滴，即生成橙黃色沉澱。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集936圖）一致。

取本品5.0mg，加0.1mol/L鹽酸溶液5mL溶解後，溶液應澄清。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用0.01mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1mL中含2.5µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀2.72g，加水1000mL溶解，用磷酸調節pH值至2.5）-乙腈（86:14）為流動相，檢測波長為310nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按石杉鹼甲峯計算不低於2000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（2.5%）。

取本品約0.3g，在80°C減壓乾燥至恆重，減失重量不得過4.0%（通則0831）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定 。

供試品溶液

取本品，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含40µg的溶液。

取石杉鹼甲對照品，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含40µg的溶液 。

見有關物質項下 。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

膽鹼酯酶抑制劑。

遮光，密封保存。

1、石杉鹼甲片。

2、石杉鹼甲注射液。

3、石杉鹼甲膠囊。 ^[2] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R26/27/28：Very toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、與皮膚接觸和吞食有極高毒性。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。