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石斛鹼

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石斛鹼是一種吡咯裏西啶衍生物類生物鹼,是從蘭科植物金釵石斛Dendro bium nobile Lindl的莖中提取分離得到的一種吡咯裏西啶衍生物類生物鹼。它的生物活性與木防己毒素(Picrotoxin)相似,通過化學與光譜方法檢測確定石斛鹼具有一種木防己毒烷(Picrotoxane)的骨架。石斛鹼是第一種被檢測到的 Picrotoxane-type 的生物鹼 [1] 
中文名
石斛鹼
外文名
Dendrobine
分    類
吡咯裏西啶衍生物類生物鹼
提    物
蘭科植物金釵石斛
分子式
C16H25NO2
分子量
263.27

石斛鹼石斛鹼功效

石斛鹼具有調節血糖 [2]  、降血壓 [1]  、抗流感及抗炎等作用 [3]  ,具有較高的研究開發價值 [1]  。目前,臨牀應用的生物鹼就有 80 多種 [1]  ,生物鹼類成分是最早從石斛屬植物中分離得到的化合物,含量較低,石斛鹼(Dendrobine)為 1932 年鈴木秀乾等人首次從金釵石斛中分得的生物鹼,其含量為 0.52%。而我國對藥材石斛化學成分的研究始於二十世紀三十年代,1935 年,陳克恢再次從金釵石斛中分離得到該成分 [1] 
石斛鹼是金釵石斛中主要藥用成分 [4]  ,具有較高的藥用價值 [1]  ,石斛鹼的藥理作用主要表現在抗腫瘤,對心血管、胃腸道抑制作用及止痛退熱等作用 [5] 
1995 年韓國學者 Lee 等報道金釵石斛的乙酸乙酯提取物對腫瘤細胞株 A-549、SK-OV-3 和 HL-60 有顯著的細胞毒性作用 [1] 
2000 年日本學者 Morita 等從金釵石斛分得的 Picrotoxane 倍半萜型生物鹼Flakinins A 和 B 以及 Mubironine C,具有小鼠白細 L1210 的細胞毒性作用,體外 IC50 分別為4.0μg·mL-1,8.5 μg·mL-1,2.6μg·mL-1 [1] 
2001 年,陳曉梅等研究發現石斛鹼還能抑制離體兔腸管活動,推測這是由於石斛能使血中胃泌素濃度升高,石斛可以直接刺激 G 細胞,引起胃泌素的釋放增加,使血清中的胃泌素濃度升高。胃泌素刺激壁細胞,使胃酸分泌增加,從而明顯降低小鼠胃腸推動作用 [1] 
1991 年李滿飛等金釵石斛中分離出能抑制大鼠腎臟微粒體 Na+-K+-ATP 酶,該酶是基礎代謝下產生熱能最主要的酶。中醫的陽虛內熱是由於Na+-K+-ATP 酶活性過高的一種表現,石斛能抑制腎臟微粒體 Na+-K+-ATP 酶活性的藥理作用與其滋陰清熱的功效是相吻合的 [1] 
2009 年,Q.Wang 等人通過將新生大鼠原代培養神經元 OGD/RP損傷後測定乳酸脱氫酶(LDH)釋放和噻唑藍(MTT)液比色吸光度,評價神經元活性,觀察不同濃度的石斛鹼對於離體腦損傷的保護作用,發現石斛鹼可有效減輕 OGD/RP 對腦片的缺血性損傷,並對於 OGD/RP 原代神經元具有顯著的保護作用 [1] 
2011 年,Yanfei Li 等人發現石斛鹼能夠抑制由於脂多糖引起的記憶損傷問題。此外金釵石斛對眼科疾病有明顯的治療作用,其生物鹼具有較好的抗糖性白內障作用,可下調 iNOS 基因的表達,顯著抑制 NOS 的活性,減少 NO 的產生,從而減輕氧化損傷作用,達到抗白內障作用 [1] 

石斛鹼石斛鹼的製備

從2.21kg金釵石斛幹品中提取、純化得到5.24g石斛鹼,得率為0.24%。經測定,其溶點為135~136℃,分子式為C16H25NO2,分子量為263.39。
圖1 圖1
分別吸取0.333mg/mL石斛鹼對照品溶液1μL和10μL進行薄層層析,用改良碘化鉍鉀噴霧顯色,薄層中只有一個點,不顯雜質,表明石斛鹼具有很高純度。進一步氣相色譜研究表明(如圖1所示),在保留時間25.58min時,出現一個極為明顯的單峯;除此之外,無其他明顯的峯,證明該對照品溶液含有單一的化學成分。
圖2 圖2
質譜法是利用電磁學原理將樣品分子轉化為帶電荷的氣態離子,並按照核質比將其分離並記錄下來,從而獲得分子結構的方法。圖2中的每一個峯代表一個質量數,根據分子離子峯(通常在最高處)與碎片峯的質荷比推導化合物的結構。採用GC—MS的方法並結合全世界公認的標準Nistl47質譜庫,對石斛鹼對照品的結構進行鑑定(如圖2,3,4所示)。結果表明,對照品質譜圖與標準質譜庫中石斛鹼的質譜圖相吻合 [6] 
圖3 圖3
圖4 圖4
參考資料