貝諾酯

密度：1.286 g/cm³

熔點：177-181ºC

沸點：537.8ºC

閃點：279ºC

折射率：1.601 ^[1] 

本藥為對乙酰氨基酚與阿司匹林的酯化物，具有解熱，鎮痛及抗炎作用，其作用機制基本與阿司匹林及對乙酰氨基酚相同。療效與阿司匹林相似，不良反應比阿司匹林少。特點是較少引起胃腸道出血，患者易於耐受，作用時間比阿司匹林或對乙酰氨基酚長。國外資料認為，本藥不比其他非甾體抗炎藥更優越，且不良反應可能超過它的好處。

口服後在胃腸道不被水解，以原形吸收，很快達有效血藥濃度。生物利用度為83%。吸收後很快代謝為水楊酸和對乙酰氨基酚，分解前半衰期約為1h。作用時間較阿司匹林及對乙酰氨基酚長。主要以水楊酸及對乙酰氨基酚的代謝產物的形式自尿中排出。極少量經糞便排出。

適用於急慢性風濕性關節炎、類風濕性關節炎、痛風，還可用於發熱、頭痛、牙痛、神經痛、手術後輕中度疼痛等。

1、對阿司匹林、對乙酰氨基酚或本藥過敏者。

2、肝、腎功能不全者。

3、孕婦、哺乳者禁用。

1、肝腎功能不全及消化道潰瘍患者慎用。

2、不宜給予12歲以下的兒童。

1、中樞神經系統：可引起嗜睡、頭暈、頭痛、抑鬱、出汗、定向障礙等神經精神症狀。

2、消化系統：反應較輕微，可有噁心、嘔吐、胃燒灼感、消化不良、便秘，也有引起腹瀉的報道。本藥對胃的刺激作用似乎弱於阿司匹林，但也可能出現大便隱血陽性。長期用藥可影響肝功能，並有引起肝細胞壞死的報道。

3、泌尿系統：長期應用有可能引起鎮痛藥性腎病。

4、皮膚：可引起皮疹。

5、耳：用量過大時，某些患者可發生耳鳴、耳聾，這與血清中高濃度的水楊酸鹽有關。

1、成人：

（1）類風濕性、風濕性關節炎：4g，每天早晚飯後各1次；骨關節炎：2g，每天2次。

（2）解熱鎮痛：0.5～1.5g，每天3～4次。

2、兒童：每天25mg/kg，分4次服。

3、老年患者2g，每天2次，或早晨2g，晚上4g，每天不超過6g，療程不超過10天。

1、阿侖膦酸鈉用量超過每天10mg時，與本藥合用可使胃腸道不良反應的發生率增加。

2、本藥與口服抗凝藥合用時，可使出血的危險性增加。通常本藥不宜與抗凝藥合用，如果不得不合用，應仔細監測凝血酶原時間。

3、水痘疫苗與本藥同時使用，發生瑞氏綜合徵的危險性增加。接種水痘疫苗6周後不要使用本藥。

4、乙醇可加劇本品對胃黏膜的損害作用，服用期間不宜飲酒。

5、可抑制丙磺舒、磺吡酮的促尿酸排泄作用，大劑量尤為明顯。

6、不宜與其他NSAIDS藥同服，可使胃腸道的不良反應增加，抗炎作用降低。

本品作用時間較對乙酰氨基酚與阿司匹林為長，療效與阿司匹林相似，但不良反應少。口服後在腸道內吸收，很少引起胃腸出血。

本品為 4-乙酰氨基苯基乙酰水楊酸酯，按乾燥品計算，含C₁₇H₁₅NO₅應為99.0%〜102.0%。

本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭。

本品在沸乙醇中易溶，在沸甲醇中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。

本品的熔點 （通則0612）為177〜181°C。

取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含7.5μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則 0401）測定，在240nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為 730〜760。

1、取本品約0.2g，加氫氧化鈉試液5mL，煮沸，放冷，濾過，濾液加鹽酸適量至顯微酸性，加三氯化鐵試液2滴，即顯紫堇色。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集42圖）一致。

3、取本品約0.1g，加稀鹽酸5mL，煮沸，放冷，濾過，濾液顯芳香第一胺類的鑑別反應（通則0301）。

取本品2.0g，加水100mL，加熱煮沸後，放冷，加水至100mL，搖勻，濾過，取濾液25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5mL製成的對照液的比較，不得更濃（0.01%）。

取氯化物項下剩餘的濾液25mL，依法檢査（通則0802），與標準硫酸鉀溶液1mL製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。

取本品1.0g，加甲醇溶液（1→2）20mL，攪勻，加鹼性亞硝基鐵氰化鈉試液1mL，搖勻，放置30分鐘，不得顯藍綠色。

取本品0.1g，加乙醇5mL，加熱溶解後，加水適量，搖勻，濾乳50mL比色管中，加水使成50mL，立即加新制的稀硫酸鐵銨溶液（取1mol/L鹽酸溶液1mL，加硫酸鐵銨指示液2mL，再加水適量使成100mL）1mL，搖勻，30秒鐘內如顯色，與對照液（精密稱取水楊酸0.1g，置1000mL量瓶中，加水溶解後，加冰醋酸1mL，搖勻，再加水適量至刻度，搖勻，精密量取1mL，加乙醇5mL與水44mL，再加上述新制的稀硫酸鐵銨溶液1mL，搖勻）比較，不得更深（0.1%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。

供試品溶液：取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含0.4mg的溶液，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液：取對乙酰氨基酚對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以水（用磷酸調節pH值至3 5）-甲醇（44:56）為流動相，檢測波長為240nm，進樣體積10μL。

系統適用性要求：理論板數按貝諾酯峯計算不低於3000，貝諾酯峯與相鄰雜質峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液主成分峯保留時間一致的色譜峯，其峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.1倍（0.1%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.4mg的溶液，搖勻。

對照品溶液：取貝諾酯對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.4mg的溶液，搖勻。

色譜條件與系統適用性要求：見有關物質項下。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算。

解熱鎮痛、非甾體抗炎藥。

遮光，密封保存。

貝諾酯片。 ^[2]