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甲氧基紅黴素
鎖定
甲氧基紅黴素是一種化學品,外文名Clarithromycin。
- 中文名
- 甲氧基紅黴素
- 外文名
- Clarithromycin
- 別 名
- 克拉黴素
- 化學式
- C38H69NO13
- 分子量
- 747.96
- CAS登錄號
- 81103-11-9
- 英文別名
- 6-O-Methylerythromycin;A-56268;Biaxin;Klacid;TE-03
甲氧基紅黴素物化性質
熔點:217-220ºC
甲氧基紅黴素性質描述
甲氧基紅黴素產品應用
甲氧基紅黴素製備方法
以紅黴素為原料,水解脱去氨基上的一個甲基,再和氯甲酸苄酯反應,對5位側鏈四氫吡喃環上的羥基和氨基進行保護,然後在二甲亞碸和四氫呋喃中和碘甲烷反應,對6位上的羥基進行甲基化,再催化氫解脱去保護基,和甲醛反應對氨基進行羥甲基化,最後還原為甲基,即為克拉黴素。
規格:按無水物計算,含不少於960μg和不大於1040μg的克拉黴素(C38H69NO13);pH值應在7.5~10.0[1 mg本品懸浮於500mL水和甲醇(19:1)的混合液中];水分含量應不大於2.0%;熾灼殘渣應不大於0.3%;重金屬含量應不大於0.002%。
規格:按無水物計算,每1mg的效價不得少於940克拉黴素單位;[α]20D-89°~-95°(10mg本品溶於1mL氯仿);pH值應為7.5~10.0 [2mg本品懸浮於1mL水和甲醇(19:1)的混合液中];結晶性應符合規定;有關物質應符合規定;含水分不得過2.0%;熾灼殘渣不得過0.3%;含重金屬不得過0.002%。
甲氧基紅黴素劑量與用法
口服,成人,0.25g/次,2次/日;嚴重感染可增加至0.5g/次,2次/日,根據病情連續服用6~14日。兒童每日10mg~15mg/kg,分2~3次給予。
甲氧基紅黴素副作用
1.胃腸道反應有噁心、嘔吐、胃部不適、腹脹,食慾不振及軟便等,偶有轉氨酶上升。
2.對大環內酯類藥物有過敏史者慎用。如出現皮疹等過敏症狀時須停藥。
3.孕婦禁用,哺乳婦慎用。
貯藏:密封,在陰涼乾燥處保存。
有效期:二年。
甲氧基紅黴素其它
1、疏水參數計算參考值(XlogP):3.2
2、氫鍵供體數量:4
3、氫鍵受體數量:14
4、可旋轉化學鍵數量:8
5、互變異構體數量:3
6、拓撲分子極性表面積(TPSA):183。
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