瑞吡司特

化學名： 5,6-dihydro-7,8-dimethyl-5,5-dioxo-4H-pyrano〔3,2-c〕quinoline-2-carboxylic acid 3-methylbutyl ester

英文名：Repirinast,Romet

CAS：73080-51-0

分子式：C20H21NO5

分子量：355.39

性狀：本品是氯仿/己烷中析出的結晶，熔點236-241℃。

類別：瑞吡司特原料、瑞吡司特顆粒均為化藥3.1類

適應症：預防和治療成人及兒童輕、中度哮喘。

製劑規格：片劑、膠囊：150mg；顆粒：50mg：5g

用法用量：成人口服片劑和膠囊，一次150mg ，一天2次，晨起及睡前服用。兒童口服顆粒劑，一天劑量為 8mg/kg ，分 2 次給藥，晨起及睡前服用。

本品是一種新型口服抗變態反應藥，屬於炎症介質受體阻釋劑。它通過抑制組胺、過敏性慢反應物質等介質的釋放，直接阻斷過敏反應環節而發揮療效，其作用優於同類藥色甘酸鈉和曲尼司特。

成人口服本品150mg後2h 血漿活性代謝產物達到峯濃度(約150ng/ml)，半衰期呈雙相性，給藥4h內t1/2為14h，6-24h後t1/2為34.5h。健康人口服本品24h內隨尿排出的活性代謝物為總劑量的20.2%，其他代謝物為2.7%。本品難通過胎盤，但能向乳汁移行，末見體內蓄積現象。

副作用發生率為7.7%。①過敏：偶見皮疹、瘙癢感等，出現時應停藥；②精神神經系統：偶見睏倦、下肢麻木感等；③消化系統：偶見噁心、胃部不適感、腹痛、腹瀉等；④肝臟：偶見SGOT、 SGPT、r-GTP輕度上升；⑤腎臟：偶見尿蛋白；⑥其他：偶見胸痛、出汗、口炎。注意事項：①妊娠期給藥的安全性尚未確定，應慎用。授乳婦女應避免給予本品，不得已使用時應避免授乳。小兒用藥的安全性尚未確定；②長期以激素治療的患者給予本品後試圖將激素減量時應充分觀察，逐步進行。本品對已發生的發作不能使之迅速緩解。對季節性患者應確定好發季節，於其即將到來前給藥並持續至好發季節結束。

原研發公司（人）：日本三凌化學公司在日本首次上市，其片劑上市時間為 1987 年，兒童用顆粒劑上市時間為 1990 年。

知識產權：經查詢，本品不存在專利及行政保護方面的申報限制。

轉讓單位：山東泰田新藥開發有限公司研究開發， 待報臨牀。