洛鉑

【藥品名稱】

通用名：注射用洛鉑

曾用名：

商品名：

英文名：Lobaplatin for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Luobo

其結構式為：

分子式：C9H18N2O3Pt·3H2O

分子量：451.38

【性狀】

本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末 。 ^[1] 

【藥理毒理】

1. 藥理：具烷化作用，屬烷化劑（廣義）本品對多種動物和人腫瘤細胞株有明確的細胞毒作用，與順鉑的抑瘤作用相似和較強，對耐順鉑的細胞株，仍有一定的細胞毒作用。

2. 毒理：大鼠、犬的長期毒性試驗表明，其毒性與卡鉑相似，主要毒性為骨髓造血抑制。

3. 腎毒性較低，在體內外試驗均表現出致突變作用，尚未進行致癌試驗，但這類烷化劑均有致畸和致癌的潛在作用。

【藥代動力學】

靜脈注射後，血清中游離鉑的血藥濃度-時間曲線與完整的洛鉑基本上相同，在血液循環中沒有或很少有代謝產物存在。洛鉑的兩種立體異構體曲線也完全相同。用藥患者的血清總鉑和遊離鉑的濃度時間曲線，在1小時內相似，在11小時後，血循環中約25%的總鉑濃度和血清蛋白結合。

遊離鉑的終末半衰期（t1/2）為131±15min，總鉑為6.8±4.3天。遊離鉑標準化曲線下面積（AUC）（50mg/m2）為13.9±1.8 min·m2/L,總鉑為57±19 min·m2/L。遊離鉑標準化平均血漿清除率（1.73 m2）約為125±14ml/min, 總鉑為34±11ml/min。遊離鉑平均分佈容積為0.28±0.51L/kg, 總鉑為4.8±2.61L/ kg。本品主要經腎臟排出。

【適應症】

本品主要用於治療乳腺癌、小細胞肺癌及慢性粒細胞白血病。

【用量用法】

使用前用5ml注射用水溶解，此溶液應4小時內應用（存放温度2～8℃）。靜脈注射按體表面積一次50mg/m2, 再次使用時應待血液毒性或其他臨牀副作用完全恢復，推薦的應用間歇為3周。如副作用恢復較慢，可延長使用間歇。

用藥的持續時間：治療持續時間應根據腫瘤的反應。最少應使用2個療程。如腫瘤開始縮小，可繼續進行治療，總數可達6個療程。

【不良反應】

1. 血液毒性：在洛鉑的劑量限制性毒性中，血小板減少最為強烈。約有26.9%實體瘤患者的血小板計數低於50000/mm3。在已用大劑量化療後的卵巢癌患者中，血小板減少發生率達75%。血小板降低常在注射洛鉑後兩週開始，下降後一週恢復到100000/mm3。在15%的患者中白細胞低於2000/mm3。血象改變呈可逆性，但可引起繼發的副作用，如血小板減少引起出血，白細胞減少引起感染。

2. 胃腸道毒性：34.3%的患者發生嘔吐，但僅有6.7%的患者較嚴重；14.8%的患者發生噁心，建議預防使用止吐劑；3.5%的患者發生腹瀉。

【注意事項】

用洛鉑後患者發生嚴重的不良反應，必要時應減少劑量。

【規格】

50mg

遮光、密閉25℃以下保存。