泛昔洛韋

化學式：C₁₄H₁₉N₅O₄

分子量：321.332

CAS號：104227-87-4

密度：1.4g/cm³

熔點：102-104°C

沸點：550.2ºC

閃點：286.6ºC

折射率：1.628

外觀：灰白色粉末

溶解性：易溶於丙酮或甲醇，難溶於乙醇或異丙醇 ^[1] 

摩爾折射率：82.66

摩爾體積（cm³/mol）：239.8

等張比容（90.2K）：639.3

表面張力（dyne/cm）：50.4

極化率（10^-24cm³）：32.77 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：8

可旋轉化學鍵數量：9

互變異構體數量：3

拓撲分子極性表面積：122

重原子數量：23

表面電荷：0

複雜度：404

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

泛昔洛韋口服迅速吸收，生物利用度77%，在體內很快轉達變為噴昔洛韋，t_1/2約為2h，約60-65%經腎排出。在水痘-帶狀皰疹病毒感染的細胞內有一個較長的半衰期（9-10小時），單純皰疹病毒1型和2型感染的細胞內半衰期分別為10小時和20小時。

進入人體內後迅速轉變成噴昔洛韋，噴昔洛韋可被病毒編碼的胸苷激酶磷酸化成OCV單磷酸，再經宿主的磷酸化成為噴昔洛韋三磷酸鹽，三磷酸鹽在病毒感染的細胞內迅速形成，緩慢代謝，致半衰期延長，參與HBV DNA-p的三磷酸鳥苷(Pgtp)競爭，並進入DNA，作用於DNA合成的起始和延伸步驟，抑制DNA的合成，對水痘-帶狀皰疹病毒、單純皰疹病毒1型和2型和HBV均有較強的抑制作用。

常見不良反應是頭痛和噁心，此外尚可見下列反應：

1、神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等；

2、消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等;

3、全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等;

4、其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

本品為2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯，按乾燥品計算，含C₁₄H₁₉N₅O₄不得少於98.5%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。

本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在乙醚中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612）為102~104°C。

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在305nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為205~220。

1、取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在221nm、243nm與305nm的波長處有最大吸收。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集956圖）一致。

取本品0.10g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為6.0~7.5。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（20:80）為流動相，檢測波長為221nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：理論板數按泛昔洛韋峯計算不低於2500。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峯保留時間的2.5倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（1.0%）。

照殘留溶劑測定法（通則0861第一法）測定。

供試品溶液：取本品約0.25g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。

對照品溶液：取甲醇、乙酸乙酯與二氯甲烷各適量，精密稱定，用水定量稀釋製成每1mL中約含甲醇0.15mg、乙酸乙酯0.25mg和二氯甲烷0.03mg的混合溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以5%苯基甲基硅氧烷為固定液的毛細管柱為色譜柱，柱温為50℃，進樣口温度為200℃，檢測器温度為250℃，頂空瓶平衡温度為85°C，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各色譜峯間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積分別計算，甲醇、乙酸乙酯與二氯甲烷的殘留量均應符合規定。

取本品，在80℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。

取泛昔洛韋對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。

見有關物質項下，檢測波長為305nm。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

抗病毒藥。

密封，在乾燥處保存。

1、泛昔洛韋片。

2、泛昔洛韋膠囊。 ^[2] 

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。