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泊沙康唑
鎖定
- 藥品名稱
- 泊沙康唑
- 外文名稱
- Posaconazole
- 藥品類型
- 抗真菌藥
泊沙康唑基本信息
中文名稱:泊沙康唑
中文別名:4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧雜戊環-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羥基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮
英文名稱:posaconazole
英文別名:HYDROXYPROPYL]-2,4-DIHYDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONE; Noxafil; Pos; Posaconazole; Posaconazole for research;Posconazole; Pcz
CAS號:171228-49-2
分子式:C37H42F2N8O4
分子量:700.77700
精確質量:700.33000
PSA:115.70000
LogP:4.70320
泊沙康唑物化性質
外觀與性狀:白色固體
密度:1.36 g/cm3
熔點:170-1720C
沸點:850.7ºC at 760 mmHg
閃點:468.3ºC
折射率:1.657
蒸汽壓:8.76E-31mmHg at 25°C
泊沙康唑安全信息
泊沙康唑泊沙康唑相關藥品説明書信息
泊沙康唑藥理作用
泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而來。目前正在進行Ⅲ期臨牀試驗。藥理作用同唑類藥物,但與伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更強,尤其對麴黴。
泊沙康唑藥動學
有關劑量和給藥方案的研究顯示,本品吸收速度和消除速度符合單室模型,口服混懸劑不同劑量間相對生物利用度有顯著不同,分次使用(每12小時或每6小時1次)能顯著提高生物利用度,蛋白結合率98%~99%。相對於片劑,混懸劑的生物利用度增加,且食物能明顯提高藥物的吸收速度和吸收程度。一項考察腎功能異常對該藥藥動學影響的研究結果表明,本品不被血液透析清除,不受血液透析的影響。單劑量研究顯示,不同程度的慢性腎臟疾病患者無須調整劑量。半衰期大約25小時,主要通過肝臟代謝
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泊沙康唑適應症
泊沙康唑用法用量
臨牀上可用於麴黴病、接合菌病及鐮刀菌病的治療,亦可用於部分氟康唑耐藥的念珠菌屬感染的治療。研究表明,泊沙康唑能廣泛有效地治療暗色絲孢黴病,提高皮炎外瓶黴感染者的生存率,作用呈劑量依賴性。該藥作為二線用藥,對兩性黴素B或伊曲康唑耐藥的侵襲性麴黴病的有效率為44%~78%,對接合菌感染的有效率為71%。該藥為口服混懸劑,推薦劑量為200mg,每日4次,隨餐口服7~10天,以後可維持此劑量,也可改為400mg,每日2次口服。7~10天內可獲得穩態血藥濃度。