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沒食子酰葡萄糖
鎖定
- 中文名
- 沒食子酰葡萄糖
- 外文名
- glucogallin
- 鑑定方法
- 質譜, 核磁
- 分析方法
- HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
- 拼 音
- méi shí zǐ xiān pú táo táng
- 作 用
- 抗腫瘤、抗缺氧、抗菌等
沒食子酰葡萄糖性能
與蛋白質有強烈的結合能力,與金屬離子反應活潑,還有較強的表面活性,不僅可用作鞣劑,對一些人體傷病也有直接的生物療效。沒食子鞣質具有固澀、收斂、燥濕、止血、消炎的作用,用於大腸虛滑、瀉痢不止、習慣性腸炎、疔瘡出血、牙齦鬆弛、牙周炎等。
容易在酸、鹼、酶的催化作用下水解,生成沒食子酸和多元醇,由此導出可製備各種與沒食子酸相關的衍生物,成為多種合成藥物的前體、重要的食品添加劑等精細化學品。利用沒食子鞣質植物原料進行化學加工製備的精細化學品有幾大系列、幾十個品種之多,許多產品都是價格昂貴的精細化學品。
沒食子酰葡萄糖化合物研究與製備
在MTT法抗腫瘤活性測試中,化合物1~5 對K562細胞均呈一定的抗腫瘤活性,其中,化合物2、3和4的活性較強,IC50分別為39.1、40.2和41.2 μg·m L-1,化合物1和5在100μg·m L-1濃度下的抑制率分別為20.8%和30.1%。在小鼠體內抑瘤預試中,化合物4初步顯示有一定的抗腫瘤活性,30和40 mg/kg劑量組抑瘤率分別達29.3%和42.2%,進一步實驗正在進行。
利用ECV304細胞缺氧損傷模型,測試2和3的體外抗缺氧活性,結果表明該2個化合物對
ECV304細胞的缺氧損傷均示有保護作用;利用PC12細胞缺氧損傷模型測試了1、4和5的抗缺氧活性,結果表明該3個化合物對PC12細胞的缺氧損傷均有顯著的保護作用
以葡萄糖和沒食子酸為起始原料,採用對特定部位部分羥基的選擇性保護與脱保護策略,並利用酰化、醚化、催化氫化等反應,探索開展了相關化合物的全合成研究,併成功合成製備部分化合物的克級樣品。相關合成研究正在進行中。
對各萃取部位的活性成分繼續進行研究,從乙酸乙酯萃取物與正丁醇萃取物中分離鑑定了5個沒食子酰基葡萄糖類化合物1~5。抗腫瘤、抗缺氧、抗菌等活性篩選結果表明,1~5均顯示較好的抗腫瘤抗缺氧活性,2~5還具有一定的抗菌活性。沒食子酰基葡萄糖類化合物具有顯著體外抗缺氧活性,並且1~5作為該植物相關活性成分也均為首次,1~5為首次從該屬植物分離得到。此外,還對部分化合物進行了全合成研究,並得到了克級化合物純品。
[1]
- 參考資料
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- 1. 沒食子酰葡萄糖類化合物及其生物活性與初步合成 .中國知網[引用日期2017-05-27]