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星形孢菌素

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Staurosporine（抗生素AM-2282或STS）是一種天然產物，最初於1977年從細菌Streptomyces staurosporeus中分離出來。 [1] 
中文名
星形孢菌素
外文名
Staurosporine
別    名
抗生素AM-2282或STS
發現時間
1977年
特    點
具有生物活性

目錄

  1. 1 簡介
  2. 2 生物活性

星形孢菌素簡介

Staurosporine（抗生素AM-2282或STS）是分離得到的50多種具有雙吲哚化學結構的生物鹼中的第一種。1994年，通過單晶的X射線分析和絕對立體化學構型，同時闡明瞭星形孢菌素的化學結構。 [2] 
Staurosporine具有從抗真菌到抗高血壓的生物活性。 [3]  對這些生物活性的興趣導致了化學和生物學方面的大量研究工作以及抗癌治療潛力的發現。

星形孢菌素生物活性

星形孢菌素的主要生物活性是通過預防ATP與激酶的結合來抑制蛋白激酶。這是通過星形孢菌素對激酶上的ATP結合位點的更強親和力來實現的。 Staurosporine是一種典型的ATP競爭性激酶抑制劑，因為它以高親和力結合許多激酶，但選擇性很小。[4]激酶袋的結構分析表明，在與星形孢菌素相對位置保守的主鏈原子有助於星形孢菌素的雜亂。[5]這種缺乏特異性已經排除了其臨牀應用，但使其成為一種有價值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用於誘導細胞凋亡。它如何調解這種機制尚不清楚。已經發現，星形孢菌素誘導細胞凋亡的一種方法是通過激活胱天蛋白酶-3 [6]。在較低濃度下，根據細胞類型，星形孢菌素誘導特定的細胞週期效應，阻止細胞在細胞週期的G1期或G2期。[7]
參考資料
  • 1.    Omura S, Iwai Y, Hirano A, Nakagawa A, Awaya J, Tsuchiya H, Takahashi Y, Masuma R (1977). "A new alkaloid AM-2282 of Streptomyces origin taxonomy, fermentation, isolation and preliminary characterization". J. Antibiot. 30 (4): 275–282.
  • 2.    Funato N, Takayanagi H, Konda Y, Toda Y, Harigaya Y, Omura S (1994). "Absolute configuration of staurosporine by X-ray analysis". Tetrahedron Lett. 35 (8): 1251–1254. doi:10.1016/0040-4039(94)88036-0.
  • 3.    Rüegg UT, Burgess GM. (1989) Staurosporine, K-252 and UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases. Trends in Pharmacological Science 10 (6): 218-220.