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丙二胺亞胺
鎖定
- 中文名
- 丙二胺亞胺
- 外文名
- razoxane;Zinecard; ICRF-187; Propane
- 別 名
- (±)-1,2-雙(3,5-二氧哌嗪基)丙烷; 拉唑沙
- 化學式
- C11H16N4O4
- 分子量
- 268.26900
- CAS登錄號
- 21416-87-5
- 熔 點
- 193ºC
- 沸 點
- 882.3ºC at 760 mmHg
- 外 觀
- 白色或近白色或淡米黃色結晶或結晶性粉末
- 閃 點
- 487.4ºC
- 精確質量
- 268.11700
- PSA
- 98.82000
丙二胺亞胺物化性質
外觀與性狀:白色或近白色或淡米黃色結晶或結晶性粉末,無臭,味微苦。可溶於熱水,難溶於水或乙醇。
熔點:193ºC
沸點:882.3ºC at 760 mmHg
閃點:487.4ºC
丙二胺亞胺生產方法
100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺,在氮氣保護下,於100~110℃共熱1h,再於150-155℃共熱4h。所成的棕色的溶液在減壓下,於80-90℃下蒸去溶劑。剩餘物溶入120ml甲醇,在冰箱中放置過夜。過濾,用甲醇洗,在65℃下真空乾燥,得到62g淡米黃色的雷佐生細微結晶,收率70%,熔點237~239℃。
[2]
丙二胺亞胺分子結構數據
1、 摩爾折射率:63.12
2、 摩爾體積(cm3/mol):201.2
3、 等張比容(90.2K):539.3
4、 表面張力(dyne/cm):51.6
5、 極化率(10-24cm3):25.02
丙二胺亞胺計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):-1.4
2.氫鍵供體數量:2
3.氫鍵受體數量:6
4.可旋轉化學鍵數量:3
5.互變異構體數量:25
6.拓撲分子極性表面積98.8
7.重原子數量:19
8.表面電荷:0
9.複雜度:404
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:1
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
丙二胺亞胺性質與穩定性
(+)-構(Dexrazoxane):[24584-09-6]。從含水甲醇-乙醚結晶,熔點193℃。[α]D+11.35°(C=5,二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml):10~12(水),35~43(0.1mol/L鹽酸),25~34(0.1mol/L氫氧化鈉),6.7~10(10%乙醇),1(甲醇),7.1~10[水-二甲基甲酰胺(1:1)],9.7~14.5[0.1mol/L檸檬酸鹽緩衝液(Ph值4)],8.7~13[0.1mol/L硼酸緩衝液(Ph值9)]。
丙二胺亞胺用途
1.消旋體為抗腫瘤藥。用於輔助手術治療,防止癌腫的轉移,急性白血病,急性肉狀細胞增多症,也可用於肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-構型用於cardioprotectant。用於乳腺癌患者的保護,和防止用蒽環類抗生素如阿黴素化療時對心臟的副作用。
2.抗腫瘤藥.較低劑量能影響周圍血管網,減少對肝腫瘤組織的血流供應,防止癌細胞逸入血管腔轉移擴散.較大劑量分子中雙內酰亞胺鍵能裂解而與DNA或蛋白質的--NH2、--SH等結合.發生酰基化.影響DNA複製.阻止細胞由G2期進入有絲分裂期(M期)#抑制腫瘤生長.主要用於急性白血病、惡性肝癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌和軟組織肉瘤術後預防遠處轉移、肺轉移的發生,特別是對急性單核細胞性白血病和紅白血病有較好的療效。
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丙二胺亞胺相關藥品
丙二胺亞胺分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:烷化劑
丙二胺亞胺藥品英文名
Razoxane
丙二胺亞胺藥品別名
丙二胺亞胺、丙亞胺、亞胺159、抗癌173、Propylenediamide、Tetraacetylimide、、Razoxin、ICRF159
丙二胺亞胺藥物劑型
片劑:25mg。
丙二胺亞胺藥理作用
由於其結構和作用機制與常用抗腫瘤藥不同,故受到重視。本品對腫瘤細胞DNA和蛋白質的合成有抑制作用,能明顯抑制有絲分裂,作用於細胞G2/M期,又可使腫瘤周圍血管形態改變甚至正常化,因而影響腫瘤細胞的生長和轉移灶形成,防腫瘤轉移。本品可加強多種抗腫瘤藥物及放療的療效,且無交叉耐藥性。在一定劑量下,雷佐生對細胞免疫力無明顯抑制作用。
丙二胺亞胺適應證
丙二胺亞胺注意事項
肝功能不良、胃及十二指腸潰瘍、孕婦和哺乳期婦女慎用。用藥期間應常驗血。本品須在經驗豐富的腫瘤專科醫師指導下用藥。
丙二胺亞胺不良反應
主要為骨髓抑制,表現為白細胞及血小板減少,經減量、停藥或對症處理大都可恢復。此外可引起胃腸道反應如食慾減退、噁心嘔吐及腹痛等,亦可出現脱髮和皮膚色素沉着。長期大劑量用藥可能引起肝功能不良,停藥後可恢復。
丙二胺亞胺用法用量
口服:4~8mg/(kg·d)。成人一般200~400mg/d,分2或3次口服。治療白血病一般5天為1個療程,停藥7~14天后視病情可進行下1個療程。惡性組織細胞病可適當增加劑量和療程。防止癌轉移的用量為;25~50mg/d,用4天停3天,1個月為1個療程,停藥1周後可繼續循環服用。
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