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妥蘇沙星
鎖定
妥蘇沙星,化學名為7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸;臨牀上該化合物具有抗菌譜廣,抗菌作用強特點。對革蘭陽性菌的作用優於環丙氟哌酸、氟哌酸和氟嗪酸;對革蘭陰性菌的作用與環丙氟哌酸相似對厭氧菌也有效,臨牀主要用於呼吸系統、腸道、泌尿系統、外科、婦產科、皮膚軟組織、及五官科等感染。
- 中文名
- 妥蘇沙星
- 外文名
- Tosufloxacin
- CAS號
- 108138-46-1
- 分子式
- C19H15F3N4O3
- 分子量
- 404.34300
妥蘇沙星基本信息
中文名稱:妥蘇沙星
中文別名:甲磺酸妥蘇沙星、多氟啶酸對甲苯磺酸鹽、苄磺多氟啶酸
中文別名:託氟沙星;7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸
英文名稱:Tosufloxacin
CAS號:108138-46-1
分子式:C19H15F3N4O3
結構式:
分子量:404.34300
精確質量:404.11000
PSA:101.45000
LogP:2.80390
妥蘇沙星物化性質
密度:1.558g/cm3
沸點:614.4ºC at 760mmHg
閃點:325.4ºC
妥蘇沙星妥蘇沙星相關藥品説明書概況信息
妥蘇沙星藥理作用
本品具廣譜抗菌活性, 對革蘭氏陽性菌和陰性菌以及厭氧菌等均有良好的抗菌活性。抗菌作用與環丙沙星相仿而強於氧氟沙星。本品為強效殺菌劑, 血藥濃度超過MIC時, 細菌與藥物接觸, 即能迅速被殺滅。對金葡菌的治療效果,,本品明顯優於環丙沙星和氧氟沙星; 對大腸桿菌、肺炎克雷伯氏菌、綠膿桿菌所致的疾病, 本品效果比環丙沙星、氧氟沙星、諾氟沙星等強2-32 倍。
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妥蘇沙星藥動學
妥蘇沙星毒理學
1·急性毒性
本品一次給藥的毒性低,小鼠靜注的LD50為196-247mg/kg,大鼠靜注的LD50為270-300mg/kg。而小鼠和大鼠的口服、皮下與腹腔一次給藥LD50均大於6g/kg;狗口服LD50>3g/kg。口服較高劑量時,中毒體徵為大鼠排稀便,狗出現嘔吐;腹腔注射時,小鼠和大鼠均出現萎糜及自然活動能力減弱。
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2·慢性毒性
大鼠口服本品80,400和2000mg/kg/d,共給藥6 mon。400和2000mg/kg二劑量組內的大鼠出現軟糞便,血清A/G比值有所增高,β和γ球蛋白組分卻下降,部分大鼠腎小管上皮細胞退化,腎組織間隙出現有細胞浸潤;另外,部分腎小管內有藥物結晶。80mg/kg劑量組則未見任何毒性反應和病理變化。狗口服本品400,100和25mg/kg/d,共進行60d。給藥初期各劑量組部分動物有嘔吐,400mg/kg組部分動物體重減輕,總蛋白和膽固醇等也輕微下降,其他檢查及病理組織學觀察未見明顯改變。100和25mg/kg劑量組未見毒性反應和病理變化。
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3·生殖毒性等
妥蘇沙星適應症
用於呼吸道、腸道、泌尿系統、外科、婦產科、耳鼻科、皮膚科、眼科、口腔科等感染。
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妥蘇沙星用量用法
妥蘇沙星不良反應
妥蘇沙星劑型與規格
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