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奈西立肽
鎖定
- 中文名
- 奈西立肽
- 外文名
- Nesiritide acetate
奈西立肽基本信息
中文別名:醋酸人腦利鈉肽;醋酸奈西立肽;利鈉肽;腦促尿鈉排泄肽
SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS: SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRHDISULFIDE BRIDGE CYS10-CYS26;
SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS(DISULFIDE BRIDGE:CYS10-CYS26);
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英文名稱:Nesiritide acetate
英文別名:natriureticpeptide,brain;BRAIN NATRIURETIC PEPTIDE; BNP-32;
brain natriuretic peptide-32;BNP-32 (HUMAN);
CAS號:114471-18-0
分子式:C143H244N50O42S4
結構式:
分子量:3464.04000
精確質量:3461.74000
PSA:1613.94000
奈西立肽物化性質
密度:1.529 g/cm3
折射率:1.679
奈西立肽藥理作用
奈西立肽為人工合成的基因重組人B型利鈉肽(recombined human B-type natriuretic peptide,rhBNP),與心室肌分泌的天然利鈉肽具有相同的32個氨基酸序列。奈西立肽能與血管平滑肌和內皮細胞上的鳥苷酸環化酶受體結合,增加細胞內的cGMP的含量,cGMP作為第二信使使動靜脈擴張。研究顯示,奈西立肽能使內皮素Ⅰ或α-腎上腺素受體激動劑處理的離體人動脈和靜脈舒張。在人體,奈西立肽能劑量依賴性降低心衰患者肺毛細血管嵌楔壓(pulmonary capillarywedge pressure,PCWP)和動脈壓力。
奈西立肽藥代動力學
與細胞表面的消除受體結合,被細胞溶酶體酶分解;被肽類內肽酶(如血管表面的中性肽鏈內切酶)溶蛋白性分解;經腎臟濾過。
奈西立肽適應證
奈西立肽用於急性代償失調性充血性心力衰竭伴休息時或輕微活動時呼吸困難的患者,降低肺毛細血管嵌楔壓,改善呼吸困難症狀。
奈西立肽禁忌證
1.對奈西立肽及其中任何成分過敏的患者禁用。
2.收縮壓≤90mmHg的患者禁用。
3.心源性休克的患者禁用。
4.奈西立肽不適宜心臟瓣膜狹窄、限制或阻塞性心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞等患者。
5.已知或懷疑心臟充盈壓低的患者避免使用。
奈西立肽注意事項
1.奈西立肽可引起低血壓,舒張壓低於100mmHg的患者慎用。孕婦用藥安全性尚未確立,孕婦慎用。奈西立肽是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女慎用。
2.尚無兒童應用奈西立肽安全性和有效性的研究資料。
3.腎功能不足的患者不需調整劑量。
4.奈西立肽對肺毛細血管嵌楔壓、心排血指數、收縮壓的影響與腎功能不足(基線血清肌酐的範圍2~4.3mg/dl)及正常腎功能的患者沒有明顯差異。
5.奈西立肽的清除與患者的體重成正比,應根據患者的千克體重調整劑量。
6.奈西立肽應新鮮配製,配製的藥液2~8℃可保存24h。
奈西立肽不良反應
奈西立肽用法用量
初始劑量為2μg/kg靜注,然後以0.01μg/(kg·min)靜滴。初始劑量不能超過推薦劑量。將奈西立肽1.5mg用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化氯化氯化鈉注射液5ml溶解後,加入到250ml上述液體中靜滴。
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奈西立肽藥物的相互作用
1.奈西立肽與肝素、胰島素、利尿酸鈉、布美他尼、依那普利、肼屈嗪、呋塞米等混合可產生理化反應,靜滴時不能用同一輸液管。
2.奈西立肽可與肝素鈉結合,使用含肝素的注射器可降低奈西立肽的作用。
3.奈西立肽與血管緊張素轉化酶抑制劑合用,易導致症狀性低血壓。
4.奈西立肽與亞硫酸鈉存在配伍禁忌,含亞硫酸鈉作為防腐劑的注射劑不能與奈西立肽同時輸注。
奈西立肽劑型與規格
注射劑:1.5mg(含奈西立肽1.58mg,枸櫞酸2.1mg,枸櫞酸鈉二水合物294mg)。
- 參考資料
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- 1. 治療心力衰竭的新藥:奈西立肽[J].瀋陽部隊醫藥,2006
- 2. 奈西立肽·摩貝化合物百科 .摩貝化合物百科[引用日期2017-02-06]
- 3. 奈西立肽·醫學百科 .醫學百科[引用日期2017-02-06]
- 4. 不良反應報道[J].世界臨牀藥物,2005
- 5. 高勇,餘劍飛,許衞峯.奈西立肽聯合託伐普坦治療難治性心力衰竭療效及安全性評價[J].飲食保健,2016,(第14期).
- 6. 奈西立肽注射劑治療急性心力衰竭的臨牀研究 .知網[引用日期2021-02-18]