受體學説

1878A.D.，Langley首先提出受體假説。依據阿托品和毛果芸香鹼對貓唾液分泌的拮抗作用，Langley提出這兩個藥物的藥理作用是通過與貓的唾液腺細胞的某一部分結合後引起的，他把體內能與藥物結合的部分稱為“接受物質”（receptive substance）。

1908A.D.，Ehrlich提出了“鎖和鑰匙”的藥物與受體的互補關係。

1933A.D.，Clark定量闡明瞭藥物與受體的相互作用。

1948A.D.，Ahlquist提出腎上腺素受體可分為α和β兩種亞型的假設。

1950A.D.~1960A.D.，Ariens和Stephenson提出備用受體學説和速率學説。

1972A.D.，Sutherland創立第二信使學説。

1977A.D.，Greaves提出能動受體學説。

receptor theory

一種學説。受體是一種假想的概念，目前認為受體必須符合以下四相：（1）有高度選擇性的激動劑；（2）有高度特異性的拮抗劑；（3）有高度敏感性的生物效應；（4）不是酶的作用底物或酶的競爭物。

受體學説在臨牀上也得到了廣泛應用。

“受體病”就是一個應運而生的新概念。受體病是由於受體的數量和質量發生了異常改變而引起的一種病理狀態。如非胰島素依賴型糖尿病就是一個典型例證。這種病人對外源性胰島素不敏感，用通常的注射胰島素的方法治療，很難奏效。

“受體學説”不斷推動着藥理學的發展，現已成為藥理學研究不可動搖的基石。

藥物產生效應至少應具備2個性質：親和力和內在活性。

藥物效應與單位時間內藥物與其受體接觸的總次數成正比。

受體蛋白大分子本身就存在兩種類型的構象狀態，即有活性的活化態（鬆弛型構象）R和無活性的靜息態（緊密型構象）T，二者處於動態平衡，L為變構常數。藥物與受體結合通過空間結構和各種近距離作用力的吸引，使受體產生塑性形變，因藥物的誘導而逐漸與藥物相契合。