複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友

阿托品

鎖定
阿托品是一種抗膽鹼藥,化學式是C17H23NO3,為M-受體阻斷劑。它是從茄科植物顛茄、曼陀羅或莨菪等提取的消旋莨菪鹼,其硫酸鹽為無色結晶或白色粉末,易溶於水。 [1-2]  主要解除平滑肌痙攣,量大可解除小血管痙攣,改善微循環,同時抑制腺體分泌,解除迷走神經對心臟的抑制,使心搏加快、瞳孔散大、眼壓升高,興奮呼吸中樞,解除呼吸抑制。阿托品易從胃腸道及其他黏膜吸收,也可從眼或少量從皮膚吸收。它可迅速分佈於全身組織,可以透過血-腦脊液屏障,也能通過胎盤。它在包括乳汁在內的各分泌物中都有微量出現。 [3] 
中文名
阿托品
外文名
Atropine
別    名
硫酸阿托品、混旋莨菪鹼
化學式
C17H23NO3
分子量
289.37
CAS登錄號
51-55-8
EINECS登錄號
200-104-8
熔    點
115 至 118 ℃
沸    點
429.8 ℃
水溶性
極易溶於水,易溶於乙醇,不溶於乙醚或氯仿
密    度
1.19 g/cm³
外    觀
無色結晶或白色晶性粉末
閃    點
213.47 ℃
安全性描述
S25;S45
危險性符號
R26/28
危險性描述
T+
UN危險貨物編號
1544
是否納入醫保
劑    型
口服常釋劑型; 注射劑; 眼膏劑; 眼用凝膠劑
藥品類型
單方顛茄及其衍生物; 散瞳藥及睫狀肌麻痹藥 [4-5] 

阿托品藥理作用

它可與乙酰膽鹼競爭副交感神經節後纖維突觸後膜的乙酰膽鹼M-受體,從而拮抗過量乙酰膽鹼對突觸後膜刺激所引起的毒蕈鹼樣症狀和中樞神經症狀。臨牀上常用於抑制腺體分泌、擴大瞳孔、調節睫狀肌痙孿、解除腸胃和支氣管等平滑肌痙攣。它可以有效地緩解有機磷農藥中毒時出現的毒蕈鹼樣症狀和中樞神經症狀。但有機磷中毒時對硫酸阿托品的耐受性高,因此用藥量應足夠大。在輕度中毒時一次肌肉或皮下注射硫酸阿托品1~2 mg,必要時可重複;中度中毒時用量加倍,半小時後重複一次,以後根據瞳孔變化酌情重複;重度中毒一次用量可達3~5 mg,以後每隔10~30 min重複,至瞳孔開始散大、肺囉音消退或意識恢復時,酌情減量。如瞳孔散大後不再縮小,或有輕度面色潮紅、輕度不安躁動,可立即減量或停藥。阿托品為高危藥品,用藥期間對病人需密切觀察。阿托品對有機磷中毒的骨骼肌震顫無明顯作用。中、重症患者需合用膽鹼酯酶復能劑。不能用於預防有機磷農藥中毒。 [1] 

阿托品適應症

適用於緩解內臟絞痛:包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍,也可用於竇性心動過緩、房室傳導阻滯。 [3] 
阿托品可明顯鬆弛內臟平滑肌,有效緩解疼痛,如胃腸絞痛,膽絞痛,腎絞痛等;阿托品滴眼液可擴瞳、升高眼內壓,調節麻痹,用於驗光、檢查眼底、治療虹膜睫狀體炎。阿托品能有效減少兒童近視的加深,市面上已有相應的藥物。阿托品可以緩解小血管痙攣,使迴心血量增加,血壓回升而改善微循環,起到抗休克作用。對暴發型流行性腦膜炎、中毒性痢疾、中毒性肺炎等所致的感染性休克。

阿托品臨牀應用

1、口服:0.3~0.5 mg/次,3次/日。極量:一次 1 mg。小兒常用量:按體重 0.01mg/kg,每 4~6小時一次。
2、肌注、靜注或皮下肌注:0.3~0.5 mg/次,一日 0.5~3mg。
3、抗心律失常成人靜脈注射 0.5~1 mg,按需可 1~2小時一次,最大用量為2 mg。小兒按體重靜注 0.01—0.03 mg/kg。
4、解毒
①用於銻劑引起的阿-斯綜合徵,靜脈注射 1~2 mg,15~30分鐘後再注射 1 mg,如患者無發作,按需每3~4小時皮下或肌內注射1 mg。
②用於有機磷中毒時,肌注或靜注 1~2 mg(嚴重有機磷中毒時可加大 5~10倍),每10~20分鐘重複,直到青紫消失,繼續用藥至病情穩定,然後用維持量,有時需2~3天。 [6] 
5、抗休克改善微循環成人一般按體重0.02~0.05 mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀釋後於5~10分鐘靜注,每10~20分鐘一次,直到患者四肢温暖,收縮壓在10 Kpa(75 mmHg)以上時,逐漸減量至停藥。小兒按體重靜注0.03~0.05 mg/kg。
6、麻醉前用藥:成人術前0.5~1小時肌注0.5 mg,小兒皮下注射用量為:體重3 kg以下者為0.1 mg,7~9 kg為0.2 mg,12~16 kg為0.3 mg,20~27 kg為0.4 mg,32 kg以上為0.5 mg。 [7] 
7、阿托品是非選擇性的M受體阻斷劑,通過拮抗睫狀肌上的受體可以麻痹睫狀肌,使其放鬆調節,並解除調節張力從而起到治療近視的作用。研究發現0.1%與 0.01%濃度阿托品均有效控制近視性屈光不正屈光度、眼軸長度進展、提高遠視力,前者效果更佳,後者安全性高,臨牀應用需要根據患者具體情況選擇。 [8] 

阿托品不良反應

本藥具有多種藥理作用,臨牀上應用其中一種作用時,其他的作用則成為不良反應。
1、常見便秘、出汗減少(排汗受阻可致高熱)、口鼻咽喉乾燥、視力模糊、皮膚潮紅、排尿困難(尤其是老年患者有發生急性尿瀦留的危險)、胃腸動力低下、胃-食管反流。
2、少見眼壓升高、過敏性皮疹或皰疹。
3、本藥長期滴眼,可引起局部過敏反應(藥物接觸性瞼結膜炎)。使用時要壓迫淚囊部,尤其是兒童。如經鼻淚管吸收,可產生全身症狀。主要表現為口乾、唾液分泌減少、無汗,皮膚潮紅、眩暈、心率加快、煩躁,視力模糊、羞明。皮膚乾熱,可能出現皮疹,尤其是在顏面,頸部及軀幹上部、可能隨之脱屑。
4、用藥逾量表現為:動作笨拙不穩、神志不清、抽搐、幻覺、譫妄(多見於老年患者)、呼吸短促與困難、言語不清、心跳異常加快、易激動、神經質、坐立不安(多見於兒童)等。

阿托品用藥禁忌

1、不宜用於支氣管哮喘患者。
2、孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。
3、本品可分泌入乳汁,並有抑制泌乳作用。
4、嬰幼兒對本品的毒性反應極為敏感,特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒,反應更強,環境温度較高時,因閉汗有體温急驟升高的危險,應用時要嚴密觀察。
5、老年人容易發生抗 M-膽鹼樣副作用,如排尿困難、便秘、口乾(特別是男性),也易誘發未經診斷的青光眼,一經發現,應即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少,影響散熱,故夏天慎用。
6、下列情況應慎用:①腦損害,尤其是兒童;②心臟病,特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等;③返流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管括約肌鬆弛,可使胃排空延遲,從而促成胃瀦留,並增加胃-食管的返流;④青光眼患者禁用,20歲以上患者存在潛隱性青光眼時,有誘發的危險;⑤潰瘍性結腸炎,用量大時腸能動度降低,可導致麻痹性腸梗阻,並可誘發加重中毒性巨結腸症;⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病,可導致完全性尿瀦留。

阿托品相互作用

1、與尿鹼化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時,阿托品排泄延遲,作用時間和(或)毒性增加。 [9] 
2、與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽鹼藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環類抗抑鬱藥伍用,阿托品的毒副反應可加劇。 [10] 
3、與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)作用時,可加強抗 M-膽鹼作用的副作用。 [11] 
4、與甲氧氯普胺並用時,後者的促進胃腸運動作用可被拮抗。 [12] 
説明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
參考資料
  • 1.    楊寶峯. 藥理學[M]. 人民衞生出版社. 2013.
  • 2.    王志強. 犬貓臨牀用藥手冊[M]. 上海科學技術出版社. 2009.
  • 3.    國家食品藥品監督管理局執業藥師資格認證中心組織. 藥學專業知識2 2016[M]. 中國醫藥科技出版社. 2016.
  • 4.    國家醫保局 人力資源社會保障部關於印發《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2020年)》的通知  .中國政府網
  • 5.    國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年)  .中國政府網
  • 6.    王漢斌,楊潤浮,趙德祿. 也談急性有機磷農藥中毒時阿托品的合理應用[J]. 中華內科雜誌, 1996, 1(1):64-65.
  • 7.    肖維民,姚尚龍,陳利民,等. 鹽酸戊乙奎醚與阿托品全麻病人術前用藥的臨牀比較[J]. 臨牀麻醉學雜誌, 2006, 22(1):34-36.
  • 8.    張曉瑾,周磊. 不同濃度阿托品製劑治療屈光不正患者的療效及安全性[J]. 中國生化藥物雜誌, 2016, 36(11):106-108,111.
  • 9.    周海洋,呂志平,劉流,等. 鹽酸戊乙奎醚與阿托品對抗新斯的明用於肌松拮抗時不良反應的觀察[J]. 臨牀麻醉學雜誌, 2006, 22(11):857-859.
  • 10.    梁仕偉,陳曄明. 長託寧或阿托品與新斯的明合用拮抗肌肉鬆馳藥殘餘作用時對血流動力學影響的比較[J]. 第一軍醫大學學報, 2005, 25(12):1581-1582.
  • 11.    張崇嘏. 誤診實例分析--體格檢查不全面(4)[J]. 中國臨牀醫生, 2004, 32(10):52-53.
  • 12.    蔣鋭. 阿托品聯合甲氧氯普胺治療頑固性嘔吐48例[J]. 臨牀薈萃, 2008, 23(23):1701-1701.
展開全部 收起