仿生合成

仿生合成第一個成功的例子是顛茄酮的合成。按照有機化學經典合成方法，以環庚酮為起始原料，顛茄酮的合成需要經過近20步反應

1917年，魯賓遜(R.Robinson)提出假説：在植物體內顛茄酮是由活潑的丁二醛、甲胺和丙酮反應得來的，三者以水為溶劑，經過一步反應得到顛茄酮：

這就是一條仿生合成路線。40年代末開始的擬除蟲菊酯的合成研究，以植物來源的天然除蟲菊酯為模型化合物，通過仿生合成開發出一系列高效、低毒的擬除蟲菊酯殺蟲劑，同時也為仿生合成開闢了新的研究領域。以後又相繼以植物來源的毒扁豆鹼為模型化合物開發出氨基甲酸酯系殺蟲劑(見氨基甲酸酯殺蟲劑)，以動物來源的沙蠶毒為模型化合物開發出沙蠶毒系殺蟲劑(見沙蠶毒殺蟲劑)等。1955年，斯托克(G.Stork)等人在前人研究膽固醇生物合成的基礎上，提出一個多烯環合的假説：具有全反式結構的多烯化合物，能立體專一地全反式環合成具有“天然構型”的產物，而具有全順式結構的多烯化合物，則得到“非天然構型”全順式環合產物。這一重要假説，促進了一系列仿生多烯環合的研究，為甾體等化合物提供了不少全合成路線。1969年，佈雷斯洛(R.Breslow)等人，採用環糊精作為模擬酶，實現了茴香醚的選擇性氯化，並於1972年提出“仿生化學”這一概念，指出仿生化學是有機化學的一個分支，它試圖模仿自然界的反應和酶過程，以作為改進有機合成的一種手段。

按照普通方法，新農藥的創制需要合成大量不同結構和不同取代基的化合物以供篩選。儘管如此，成功率仍逐年下降。同時，新品種只有在高效、低毒、低殘留等各個方面比老品種更為優越，才具有實際意義。其結果，成功率的下降，和開發研究費用的增加，成為制約新農藥開發的重要因素。通過對天然產物的研究，不用在合成方面大量投資，就可以發現一些新穎的化學結構。同時，具有農藥活性的天然產物，往往具有高效、低毒、易於降解、不污染環境等優點。仿生農藥的化學結構，正是脱胎於天然物，因而較易獲得高效、低毒、低殘留的農藥新品種，避免了大量合成樣品和大量篩選的盲目性，使新農藥的創制工作較為經濟、迅速。

R.Breslow,Biomimetic Chemistry,in Chemical SocietyReviews,Vol.Ⅰ,1972. 王元正: “仿生農藥的開發”,《自然雜誌》,7卷10期,1984。