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丁溴東莨菪鹼

鎖定
丁溴東莨菪鹼,西藥名。常用劑型有膠囊、注射液等。為治療功能性胃腸道疾病的藥物。用於胃、十二指腸、結腸內鏡檢查的術前準備,內鏡逆行胰膽管造影,和胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術前準備,可減少或抑制胃腸道蠕動等。也可用於各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。
藥品名稱
丁溴東莨菪鹼
外文名
Scopolamine butylbromide
是否處方藥
主要適用症
胃、十二指腸、結腸內鏡檢查的術前準備,內鏡逆行胰膽管造影,和胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術前準備,可減少或抑制胃腸道蠕動等,胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等 [3] 
主要用藥禁忌
1、嚴重心臟病、器質性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻患者禁用。2、青光眼、前列腺肥大患者慎用
劑    型
口服常釋劑型;注射劑
是否納入醫保
藥品類型
顛茄衍生物 [2] 
化學式
C21H30BrNO4
分子量
440.371
CAS登錄號
149-64-4
EINECS登錄號
205-744-1
熔    點
142 至 144 ℃
水溶性
易溶
外    觀
白色或類白色結晶性粉末
危險性符號
Xn
危險性描述
R22

丁溴東莨菪鹼成分

本品主要成分為丁溴東莨菪鹼。

丁溴東莨菪鹼性狀

(1)丁溴東莨菪鹼膠囊:膠囊,內容物為白色粉末。
(2)丁溴東莨菪鹼注射液:無色的澄明液體。

丁溴東莨菪鹼適應症

本品用於胃、十二指腸、結腸內鏡檢查的術前準備,內鏡逆行胰膽管造影,和胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術前準備,可減少或抑制胃腸道蠕動等。也可用於各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。

丁溴東莨菪鹼規格

(1)丁溴東莨菪鹼膠囊:10mg。
(2)丁溴東莨菪鹼注射液:1ml:20mg。

丁溴東莨菪鹼用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閲讀具體藥物説明書使用,或遵醫囑。
丁溴東莨菪鹼膠囊:口服,成人每次10-20mg,每日3次;或每次10mg,每日3-5次。小兒每日0.4mg/kg,分4次口服。
丁溴東莨菪鹼注射液:肌肉注射、靜脈注射或溶於5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液靜脈滴注。成人每次1-2支,或一次1支,間隔20-30分鐘後再用1支。

丁溴東莨菪鹼不良反應

可出現口渴、視力調節障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、噁心、嘔吐、眩暈、頭痛等反應。

丁溴東莨菪鹼禁忌

1、嚴重心臟病、器質性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻患者禁用。
2、青光眼、前列腺肥大患者慎用。
(2017年4月,英國藥品和醫療產品管理局(MAHR)發佈信息,警示有基礎性心臟病的患者使用丁溴東莨菪鹼注射液有嚴重的不良反應發生,並已修改了產品説明書。
丁溴東莨菪鹼(靜脈注射或肌肉注射)適用於急性肌肉痙攣,如腎或膽絞痛;在放射學上用於梗阻的鑑別診斷並減少腎盂造影所引起的痙攣和疼痛;還可用於其他可能存在痙攣問題的診斷程序(如胃十二指腸鏡檢查)。截止到2017年2月,英國已收到9例患者接受丁溴東莨菪鹼注射液後死亡的報告(包括一例驗屍報告)。其中,大多説病例報告的致死性不良反應為急性心肌梗死或心搏停止。丁溴東莨菪鹼注射液可引起的不良反應包括心動過速、低血壓和過敏反應。基礎性心臟病(如心力衰竭、冠心病、心律失常、高血壓)患者的這些反應可能會更加嚴重。一些報告指出,與無冠心病的患者相比,基礎性冠心病患者中過敏反應的致死可能性更大1, 2。
給醫務人員的建議:
丁溴東莨菪鹼注射液可引起嚴重不良反應,包括心動過速、低血壓和過敏反應;
這些不良影響可能導致基礎性心臟病患者(如心力衰竭、冠心病、心律失常或高血壓患者)的致死性結局;
心臟病患者應慎用丁溴東莨菪鹼注射液;
對這些患者進行監測,並確保急救設備處於備用狀態,且經過設備使用培訓的人員可隨時響應;
心動過速患者仍禁用丁溴東莨菪鹼注射液。 [4] 

丁溴東莨菪鹼注意事項

1、應用本品出現過敏反應時應停藥。
2、本品不宜用於胃潰瘍患者,因之導致胃排空減慢,胃內容物淤積,會加重胃潰瘍的症狀。
3、禁與鹼、碘及鞣酸配伍。
4、孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確。
5、兒童用藥:嬰幼兒、小兒慎用。
6、老年患者用藥:老年人用藥前應除外心臟病和前列腺肥大等病史。
7、藥物過量:如過量可引起譫妄、激動不安甚至驚厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用擬膽鹼藥和其他對症處理進行搶救。

丁溴東莨菪鹼藥物相互作用

1、與其他抗膽鹼能藥、吩噻嗪類等藥物合用時會增加毒性。
2、可拮抗甲氧氯普胺、多潘立酮等的促胃腸動力作用。
3、某些抗心律失常藥(如奎尼丁、丙吡胺等)與本品合用要謹慎,因前者具有阻滯迷走神經作用,故能增強本品的抗膽鹼能效應,導致口乾、視力模糊、排尿困難,老年人尤當注意。
4、本品與擬腎上腺素能藥物合用(如:右旋苯丙胺5mg),可增強止吐作用,減少本品的嗜睡作用,但口乾更顯著。
5、與三環類抗抑鬱藥(阿米替林等)合用時,兩者均具有抗膽鹼能效應,口乾、便秘、視力模糊等副作用加劇,可使老年患者發生尿瀦留,誘發急性青光眼及麻痹性腸梗阻等,故而禁止這兩種藥物合用。
6、本品分別與地高辛、呋喃妥因、維生素B2等合用時,會明顯增加後者的吸收。
7、應用本品或其他抗膽鹼能藥物期間,舌下含化硝酸甘油預防或治療心絞痛時,因唾液減少使後者崩解減慢,從而影響其吸收,作用有可能推遲及(或)減弱。

丁溴東莨菪鹼藥理作用

本品為M膽鹼受體阻滯藥,其外周作用與阿托品相似,僅在作用程度上略有不同。本品對平滑肌解痙作用較阿托品為強,能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動,亦可用於解除血管平滑肌痙攣及改善微循環;其對心臟、眼平滑肌(散瞳及調節麻痹)和唾液腺等腺體分泌的抑制作用較阿托品較小。其中樞作用主要有:對呼吸中樞具有興奮作用:抗眩暈及抗震顫麻痹作用較阿托品強;但對中樞神經系統具有顯著的鎮靜作用,應用較大劑量後多可產生催眠作用。因此,應用本品很少出現類似阿托品引起的中樞神經興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等副反應。

丁溴東莨菪鹼藥代動力學

丁溴東莨菪鹼膠囊:
本品口服不易吸收,不易通過血-腦脊液屏障,口服20-30分鐘產生藥效,維持時間約2-6小時。
丁溴東莨菪鹼注射液:
本品靜脈注射後2-4分鐘,皮下或肌肉注射8-10分鐘產生藥效,時間約2-6小時。本品主要隨糞便排出,靜脈用藥後有一部分自尿中排出。

丁溴東莨菪鹼貯藏方法

遮光,密封保存。

丁溴東莨菪鹼有效期

24個月

丁溴東莨菪鹼執行標準

(1)丁溴東莨菪鹼膠囊:中國藥典2005年版二部。
(2)丁溴東莨菪鹼注射液:中國藥典2015年版二部。

丁溴東莨菪鹼化合物簡介

丁溴東莨菪鹼基本信息

化學式:C21H30BrNO4
分子量:440.371
CAS號:149-64-4
EINECS號:205-744-1

丁溴東莨菪鹼理化性質

熔點:142-144℃
外觀:白色或類白色結晶性粉末
溶解性:易溶於三氯甲烷、水,略溶於乙醇

丁溴東莨菪鹼計算化學數據

氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:5
可旋轉化學鍵數量:8
拓撲分子極性表面積(TPSA):59.1
重原子數量:27
表面電荷:0
複雜度:500
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:3
不確定原子立構中心數量:2
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:2 [1] 
參考資料