撲米酮

化學式：C₁₂H₁₄N₂O₂

分子量：218.252

CAS號：125-33-7

EINECS號：204-737-0

密度：1.138g/cm³

熔點：281-282℃

沸點：520.7℃

閃點：228.2℃

折射率：1.528

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：微溶於醇，幾乎不溶於水、丙酮或苯 ^[3] 

摩爾折射率：59.08

摩爾體積（cm³/mol）：191.7

等張比容（90.2K）：477.6

表面張力（dyne/cm）：38.5

極化率（10^-24cm³）：23.42 ^[3] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：2

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：3

拓撲分子極性表面積：58.2

重原子數量：16

表面電荷：0

複雜度：279

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[3] 

作用與苯巴比妥相似，在體內約有25%氧化為苯巴比妥，另一部分裂解為苯乙基丙二酰胺，撲米酮及其代謝產物均有抗癲癇活性，臨牀主要用於使用其他抗癲癇藥無效的癲癇大發作、精神運動性發作，對小發作無效。與苯妥英鈉合用能增強療效。 ^[1] 

口服：開始每次0.15g，逐漸增量至每次0.2g，1日3次。極量1日2g。兒童每日每千克體重12.5～25mg，分2～3次服。 ^[1] 

1、不良反應常見有嘔吐，故宜從小劑量開始，逐漸增量。還有嗜睡、共濟失調等症狀，偶見有鉅細胞性貧血。

2、肝、腎功能不全者忌用。

3、孕婦禁用。不宜與苯巴比妥合用。嚴重肝、腎功能不全者禁用。 ^[1] 

本藥可用於治療癲癇大發作、簡單部分性發作和複雜部分性發作，但不作為一線藥物。僅在苯妥因鈉、苯巴比妥、卡馬西平單用或合用無效時考慮使用。本藥若與苯妥因鈉合用效果更好。去氧苯巴比妥對小發作療效差，但對幼兒肌陣攣有效。本藥也可用於Q-T間期延長綜合徵、面肌痙攣、不寧腿綜合徵、良性家族性震顫的治療 ^[1]  。

本品為抗癲癎藥。在體內的主要代謝產物為苯巴比妥共同發揮作用。體外電生理實驗見其使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，導致整個神經細胞興奮性降低，提高運動皮質電刺激閾。使發作閾值提高，還可以抑制致癎灶放電的傳播。 ^[1] 

口服胃腸道吸收較快，但慢於苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3～4小時血藥濃度達峯值（0.5～9小時），血漿蛋白率結合率較低，約為20%，分佈廣泛，體內分部廣泛，表觀分佈容積一般為0.6L/kg，t_1/2約10～15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t_1/2為24～48小時，後者成人t_1/2為50～144小時，小兒為40～70小時。成人被吸收的撲米酮15～25%轉化為苯巴比妥，服藥一週血藥濃度達穩態，血漿有效濃度為10～20μg/mL。給藥後約20～40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄。可通過胎盤、可分泌入乳汁。 ^[1] 

中樞神經系統不良反應有嗜睡、噁心、嘔吐、性格改變、頭暈、共濟失調、複視、視神經炎。血液系統不良反應有葉酸缺乏、巨幼紅細胞性貧血、新生兒出血、白細胞減少、血小板減少。皮膚表現有斑丘疹和大皰性皮炎。骨骼系統不良反應有骨質疏鬆和佝僂玻另外還有因肝、腎功能損害導致全身水腫以及其他如紅斑狼瘡綜合徵和惡性淋巴瘤的報道。其中主要的毒副反應為嗜睡、性格改變和葉酸缺乏。約10%患者因毒性反應嚴重而停藥。 ^[1] 

1、飲酒、全麻藥、具有中樞神經抑制作用的藥、注射用硫酸鎂與本品合用時可增加中樞神經活動或呼吸的抑制用量需調整。

2、與抗凝藥、皮質激素、洋地黃、地高辛、鹽酸多西環素或三環類抗抑鬱藥合用時，由於苯巴比妥對肝酶的誘導作用，使這些藥物代謝增快而療效降低。

3、與單胺氧化酶抑制藥合用時，本品代謝抑制可能出現中毒。

4、本品可減低維生素B12的腸道吸收，增加維生素C由腎排出，由於肝酶的正誘導，可使維生素D代謝加快。

5、與垂體後葉素合用，有增加心律失常或冠脈供血不足的危險。

6、與卡馬西平合用，由於兩者相互的肝酶正誘導作用而療效降低，應測定血藥濃度。

7、與其他抗癲癇藥合用，由於代謝的變化引起癲癎發作的形式改變，需及時調整用量。

8、與丙戊酸鈉合用，本品血濃增加，同時丙戊酸半衰期縮短，應調整用量，避免引起中毒。

9、不宜與苯巴比妥合用。

10、與苯妥因鈉合用時本品代謝加快。與避孕藥合用時可致避孕失敗。 ^[1] 

本品為5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)嘧啶二酮，按乾燥品計算，含C₁₂H₁₄N₂O₂不得少於98.5%。

本品為白色結晶性粉末，無臭。

本品在乙醇中微溶，在水或丙酮中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612）為280~284℃。

1、取本品0.1g，加變色酸試液5mL，置水浴上加熱30分鐘，應顯紫色。

2、取本品0.1g，加無水碳酸鈉0.1g混合後，加熱灼燒，即有氨氣發生，能使濕潤的紅色石蕊試紙變為藍色。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集62圖）一致。

取本品0.10g，加二甲基甲酰胺10mL溶解後，溶液應澄清無色。

取本品1.0g，加水50mL，振搖5分鐘，濾過，取濾液25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。

取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品2.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，加硝酸1mL，蒸乾至氧化氮蒸氣除盡，加鹽酸2mL，置水浴上蒸乾，再加水5mL蒸乾，加水15mL與醋酸鹽緩衝液（pH3.5）4mL，微温使溶解，加水使成50mL，搖勻，分取25mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之十。

取上述重金屬項下剩餘的溶液25mL，置50mL比色管中，加鹽酸溶液（1→2）4mL與亞鐵氰化鉀試液3mL，加水至刻度，搖勻，如發生渾濁，與標準鋅溶液［精密稱取硫酸鋅（ZnSO₄·7H₂O）44mg，置100mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10mL，置另一100mL量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，即得。每1mL相當於10µg的Zn] 2mL用同一方法制成的對照液比較，不得更濃（0.002%）。

取本品約0.2g，精密稱定，照氮測定法（通則0704第一法）測定。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相當於10.91mg的C₁₂H₁₄N₂O₂。

抗癲痛藥。

遮光，密封保存。

撲米酮片。 ^[4] 

S22:：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。