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巰嘌呤

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巰嘌呤,又名6-巰基嘌呤,是一種有機化合物,化學式為C5H4N4S,主要用作抗腫瘤藥,適用於絨毛膜上皮癌惡性葡萄胎急性淋巴細胞白血病急性非淋巴細胞白血病慢性粒細胞性白血病的急變期。
2017年10月27日,世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考,巰嘌呤在3類致癌物清單中。 [1] 
中文名
巰嘌呤
外文名
Mercaptopurine [3] 
別    名
6-巰基嘌呤
化學式
C5H4N4S
分子量
152.177
CAS登錄號
50-44-2
EINECS登錄號
200-037-4
熔    點
241 至 244 ℃
沸    點
471 ℃
水溶性
微溶
密    度
1.82 g/cm³
外    觀
黃色結晶性粉末
閃    點
255.4 ℃

巰嘌呤化合物簡介

巰嘌呤基本信息

化學式:C5H4N4S
分子量:152.177
CAS號:50-44-2
EINECS號:200-037-4

巰嘌呤理化性質

密度:1.82g/cm3
熔點:241-244°C
沸點:471°C
閃點:255.4ºC
折射率:1.828
外觀:黃色結晶性粉末
溶解性:在水和乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶 [2] 

巰嘌呤計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:2
可旋轉化學鍵數量:0
互變異構體數量:8
拓撲分子極性表面積:85.2
重原子數量:10
表面電荷:0
複雜度:190
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1 [2] 

巰嘌呤適應症

適用於絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病、慢性粒細胞性白血病的急變期。

巰嘌呤用法用量

口服給藥:①絨毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分兩次口服,以10日為一療程,療程間歇為3~4周。②白血病:開始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m,一日1次或分次服用,一般於用藥後2~4周可見顯效,如用藥4周後,仍未見臨牀改進及白細胞數下降,可考慮在仔細觀察下,加量至每日5mg/kg;維持,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m,一日1次或分次口服。

巰嘌呤不良反應

1、較常見的為骨髓抑制,可有白細胞及血小板減少。
2、肝臟損害:可致膽汁淤積出現黃疸。
3、消化系統:噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉和口腔炎,但較少發生,可見於服藥量過大的患者。
4、高尿酸血癥:多見於白血病治療初期,嚴重的可發生尿酸性腎病。
5、間質性肺炎及肺纖維化少見。

巰嘌呤注意事項

對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女、嚴重肝腎功能損害者禁用。有尿酸鹽腎結石、痛風及膽道疾病的患者慎用。用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能,每週應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白1~2次,對血細胞在短期內急劇下降者,應每日觀察血象。
參考資料