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麥角新鹼

鎖定
麥角新鹼,是一種有機化合物,化學式為C19H23N3O2,是一種用於引起子宮收縮來治療陰道產後出血的藥物。它最初是從黑麥麥角菌製成,但現在也可以從麥角酸製成。由於能夠用來製作麥角酰二乙胺(LSD),麥角新鹼被列入第一類易制毒化學品管控 [2] 
藥品名稱
麥角新鹼
外文名
Ergometrine
藥品類型
基本藥物
化學式
C19H23N3O2
分子量
325.405
CAS登錄號
60-79-7
熔    點
162 至 163 ℃(分解)
安全性描述
S36/37/39;S45
危險性描述
R23/24/25

麥角新鹼化合物簡介

麥角新鹼基本信息

中文名稱:麥角新鹼
英文名稱:Ergometrine
化學式:C19H23N3O2
分子量:325.40500
CAS號:60-79-7
PSA:68.36000
LogP:1.86340

麥角新鹼理化性質

熔點:162-163℃(分解)
溶解性:易溶於低級醇、乙酸乙酯,微溶於氯仿,微溶於水,水溶液顯藍色熒光

麥角新鹼安全信息

安全術語:S36/37/39;S45
風險術語:R23/24/25

麥角新鹼藥典標準

麥角新鹼鑑別

1、本品的水溶液顯藍色熒光。
2、取本品約1mg,加水1mL溶解後,加對二甲氨基苯甲醛試驗2mL,5分鐘後,顯深藍色。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集32 圖)一致。

麥角新鹼檢査

酸度
取本品0.10g,加水10mL溶解後,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為3.6〜4.4。
溶液的澄清度
取本品0.10g,加水10mL溶解後,溶液應澄清。
有關物質
取本品,精密稱定,加乙醇-濃氨溶液(9 : 1)溶解並定量稀釋製成每1mL中含5mg的溶液與每1mL中含0.2mg的溶液,分別作為供試品溶液(1)與供試品溶液(2);另取馬來酸麥角新鹼對照品,精密稱定,用上述溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中含5mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄V B)試驗,吸取上述二種溶液各分別點於同一硅膠G薄層板上,以三氧甲烷-甲醇-水(25 : 8 : 1)為展開劑,展開,晾乾,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品溶液(1)主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同,如顯雜質斑點,其顏色與對照品溶液對應的雜質斑點比較,不得更深,並不得顯對照品溶液以外的雜質斑點;供試品溶液(2)除主斑點外,不得顯任何雜質斑點。
乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器中乾燥至恆重, 減失重量不得過2.0%(附錄Ⅷ L)。

麥角新鹼含量測定

取本品約60mg,精密稱定,加冰醋酸20mL溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.05mol/L)相當於22.07mg的C19H23N3O2·C4H4O4

麥角新鹼類別

子宮收縮藥。

麥角新鹼貯蔵

遮光,密封,在冷處保存。

麥角新鹼藥物簡介

麥角新鹼藥理學

對子宮平滑肌有高度選擇性,直接作用於子宮平滑肌,作用強而持久。其作用的強弱與子宮的生理狀態和用藥劑量有關。妊娠子宮較未妊娠子宮敏感,成熟子宮較未成熟子宮敏感,對臨產前的子宮或分娩後的子宮最為敏感。它與縮宮素作用的不同點主要是,不僅對子宮底而且對子宮頸部也有很強的收縮作用,劑量稍大即產生強直性收縮,故不適用於催產和引產,但由於子宮肌強直性收縮,機械壓迫肌纖維中的血管,而阻止出血。口服或肌內注射後吸收快而完全。口服後約6〜15分鐘,肌內注射後約2〜3分鐘,宮縮開始生效,作用持續3小時;靜脈注射後立即見效,作用約45分鐘,節律性收縮可持續3小時。在肝內代謝,經腎臟隨尿排出。

麥角新鹼適應症

用於治療產後子宮出血、產後子宮復舊不全(加速子宮復原)、月經過多等。

麥角新鹼用法和用量

1、靜注或肌注:1次0.1~0.2mg。靜注時可用25%葡萄糖注射液20mL稀釋。極量1次0.5mg,1日1mg。
2、子宮壁注射:剖腹產時直接注射於子宮肌層0.2mg;產後或流產後為了止血可在子宮頸注射0.2mg,注射子宮頸左、右兩側。
3、口服:1次0.2~0.5mg,1日1~2次。

麥角新鹼不良反應

1、由於用藥時間短,不良反應少見。部分患者用藥後可發生噁心、嘔吐、出冷汗、面色蒼白等反應。靜脈給藥時,可出現頭痛、頭暈、耳鳴、腹痛、噁心、嘔吐、胸痛、心悸、呼吸困難、心率過緩,故不宜以靜脈注射作為常規使用。也有可能突然發生嚴重高血壓,在用氯丙嗪後症狀可以有所改善,甚至消失。下列不良反應雖少見,但應注意:如由於冠 動脈痙攣所致的胸痛,血壓突然升高引起的嚴重頭痛,皮膚瘙癢,四肢痛或腰痛,手足蒼白髮冷,兩腿無力,呼吸短促(可能是過敏反應)。
2、如使用不當,可能發生麥角中毒,表現為持久腹瀉、手足和下肢皮膚蒼白髮冷、心跳弱、持續嘔吐、驚厥。

麥角新鹼禁忌症

1、在胎兒及胎盤未剝離娩出前禁用本品,否則可使胎盤嵌留宮腔內。如胎兒娩出前使用本品,可能發生子宮強直性收縮,以致胎兒缺氧或顱內出血。
2、有妊娠期高血壓疾病、冠心病患者及對本品過敏者禁用。

麥角新鹼注意事項

1、麥角製劑間顯示交叉過敏反應,患者不能耐受其他麥角製劑,同樣也不能耐受本品。
2、能經乳汁排出,使嬰兒可能出現麥角樣毒性反應;又可能抑制泌乳,哺乳期婦女不宜用。
3、患有高血壓、血管硬化、血管痙攣、閉塞性周圍血管病、冠心病、低血鈣、妊娠高血壓綜合徵、膿毒症、肝或腎功能不全者慎用。
4、子宮復原不全時常伴有宮腔內感染,單用麥角製劑有使感染擴散的危險,一般應聯合應用抗感染藥。
5、大量吸煙者應用後易發生血管收縮或疼攣。

麥角新鹼藥物相互作用

1、與縮宮素和其他麥角製劑有協同作用,故不宜聯用。
2、不宜與升壓藥合用,否則會使血壓升高,引起劇烈頭痛。
3、與麻醉乙醚、硫噴妥鈉、氟烷以及嗎啡等同用時,可減弱子宮收縮作用。
4、不得與血管收縮藥(包括局麻藥液中的腎上腺素)同用。
5、服用本品期間禁止吸煙過多,以免引起血管收縮或痙攣。

麥角新鹼中毒

麥角新鹼常用其馬來酸鹽,直接作用於子宮平滑肌,作用強而持久,其作用的強弱與子宮的生理狀態和用藥劑量有關。主要用於治療產後出血、子宮復舊不良、月經過多等。靜注、肌注或口服常用量為0.2~0.5mg/次,極量0.5mg/次,1mg/d。不宜以靜注作為常規使用,一次劑量不宜超過0.5mg。
臨牀表現
1、由於用藥時間短,不良反應少見。部分患者用藥後可發生噁心、嘔吐、出冷汗、面色蒼白等反應。
2、急性中毒
(1)消化道症狀,胃部有燒灼性疼痛、嘔吐、口渴、吞嚥困難、腹瀉等。
(2)面部及四肢水腫、皮膚髮冷、有癢感,亦可皮膚壞死、腸道和子宮收縮。
(3)有肌肉強直性收縮、頭痛、耳鳴、聽覺障礙、瞳孔縮小、視物模糊、失語、不能走路、偏癱、精神錯亂、驚厥、昏迷等。
(4)血壓升高或降低、心動過速或過緩、心絞痛、心肌梗死。
治療
1、口服中毒者可先飲用20%藥用炭混懸液100mL,再行催吐及硫酸鎂導瀉,後予牛奶保護消化道黏膜。
2、適當補液以促毒物排泄,保持水、電解質平衡。
3、改善和消除心血管系統症狀,可予罌粟鹼、妥拉唑林等。
4、採用適量低分子右旋糖酐、肝素,防止凝血。
5、如有壞死傾向,可用0.5%~1%利多卡因作脊柱旁封閉。
6、對症治療 [1] 
參考資料
  • 1.    張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:206-207.
  • 2.    易製毒化學品管理條例  .中華人民共和國中央人民政府[引用日期2021-10-15]