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麥考酚酸酯
鎖定
麥考酚酸酯（Mycophenolate mofetil，MMF）是一種強效、新型的免疫抑制藥，它是麥考酚酸（黴酚酸，mycophenolic acid，MPA）的2-嗎琳基乙酯化產物。次黃嘌呤核苷單磷酸脱氫酶是淋巴細胞合成鳥嘌呤核苷酸過程中所需要的酶，因而為DNA合成和細胞增殖所必需。MMF是此酶的非競爭性、可逆性的抑制藥。MPA對次黃嘌呤單磷酸脱氫酶的抑制作用可使細胞停留於細胞週期的G1期。在T細胞，MPA可抑制細胞週期素依賴性激酶（CDK）的活性，阻斷cDK抑制藥p27（Kipl）的清除。除其對淋巴細胞增殖作用有影響外，MMF尚可抑制淋巴細胞和單核細胞中與粘附於內皮細胞有關的糖蛋白的糖基化。
- 藥品名稱
- 麥考酚酸酯
- 外文名
- CellCept
- 別 名
- 驍悉
- 主要用藥禁忌
- 不能與硫唑嘌呤同時使用
- 劑 型
- 膠囊，片劑
- 用法用量
- 腎移植病人服用推薦劑量為1 g，1日2次
- 不良反應
- 嘔吐、腹瀉，白細胞減少症，敗血症，尿頻
麥考酚酸酯適應證
1.主要用於預防同種異體的器官排斥反應。以腎移植為主，也適用於心臟、肝臟移植尤其是抑制後的難治性排異反應。可以與環孢素和皮質類固醇同時應用。
2.也可用於類風濕性關節炎、全身性紅斑狼瘡、原發性腎小球腎炎、牛皮癬等自身免疫性疾病。
麥考酚酸酯臨牀應用
對移植患者，推薦口服劑量為1g，一天兩次（bid）（日劑量為2g）。成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5～1g，一天兩次（每天劑量1～2g）。空腹服用，但是對穩定的腎臟移植患者，如果需要本品可以和食物同服。伴有嚴重肝實質病變的腎臟移植患者不需要做劑量調整。
麥考酚酸酯不良反應
1.心血管系統
發生率不低於10%的不良反應有高血壓。發生率為3%～10%有心絞痛、心房顫動、直立性低血壓、心動過速、血栓形成、血管擴張。
2.神經系統
發生率不低於10%的不良反應有頭痛、頭暈、失眠、震顫。發生率為3%～10%有焦慮、抑鬱、張力過高、感覺異常、嗜睡。
3.代謝/內分泌系統
發生率不低於10%的不良反應有高膽固醇血癥、高血糖症、高鉀血癥、低鉀血癥、低磷酸鹽血癥。發生率為3%～10%有酸中毒、鹼性磷酸酶升高、肌酸酐增加、高鈣血癥、高脂血症、血容量過多、低鈣血癥、低血糖症、低蛋白血癥、高尿酸血癥、糖尿病、甲狀旁腺功能失調。
4.呼吸系統
發生率不低於10%的不良反應有咳嗽加劇、呼吸困難、咽炎、肺炎、支氣管炎；發生率為3%～10%有哮喘、胸膜腔積液、肺水腫、鼻炎、鼻竇炎；上市後發現肺間質異常病例，包括致命的肺纖維化，但少見。
5.肌肉骨骼系統
關節疼痛、胸背部疼痛、骨盆痛、腿痛性痙攣、肌痛、肌無力發生率在3%～10%之間。
6.泌尿生殖系統
發生率不低於10%的不良反應有腎小管壞死、血尿、尿道感染。發生率為3%～10%有尿頻、蛋白尿、排尿困難、陽痿、腎盂積水、腎盂腎炎。
7.消化系統
發生率不低於10%的不良反應有腹痛、腹瀉、便秘、噁心嘔吐、消化不良、口腔潰瘍。發生率為3%～10%有肝功異常，出現酶水平升高（γ-谷氨酰轉肽酶、乳酸脱氫酶、天門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶）。
此外，還有畏食、胃腸脹氣、胃腸炎、胃腸出血、胃腸潰瘍、牙齦炎、牙齦增生、肝炎、腸梗阻、食管炎、口炎；上市後發現可引起結腸炎（有時由鉅細胞病毒屬引起）、胰腺炎。
8.血液
骨髓抑制常見，中性粒細胞減少嚴重時應停藥。發生率不低於10%的不良反應有白細胞增多（或減少）及血小板減少（明顯低於環磷酰胺或硫唑嘌呤）。發生率為3%～10%有淤斑、紅細胞增多。
9.皮膚
發生率不低於10%的不良反應有痤瘡，單純皰疹；發生率為3%～10%有脱髮、皮膚良性增生物、真菌性皮炎、帶狀皰疹、多毛症、瘙癢、皮膚癌、皮膚肥大、出汗、皮膚潰瘍、皮疹。
10.眼
弱視、白內障、結膜炎發生率在3%～10%之間。
11.其他
（1）全身反應：發生率不低於10%的不良反應有無力、寒戰、發熱、膿毒血癥；發生率為3%～10%有囊腫（包括囊狀淋巴管瘤和水囊腫）、面部水腫、流感綜合徵、疝、不適。
（2）感染：發生率約20%，包括有肺炎、中耳炎、結核、帶狀皰疹、泌尿系統感染、口腔真菌、CMV感染。腦膜炎和感染性心內膜炎偶有報道，嚴重的可危及生命。
（3）淋巴細胞增生性疾病或腫瘤：發生率為1%～2%。
麥考酚酸酯注意事項
嚴重腎功能損害的患者不應超過2克/日。如果出現中性粒細胞減少，本品應暫停或減量，進行相應的診斷性檢查和適當的治療。
進食可降低本品的血漿峯值近40%，故應空腹服藥。
麥考酚酸酯用藥禁忌
孕婦及哺乳期婦女禁用。
麥考酚酸酯藥物相互作用
1.與含鎂或鋁的抗酸劑(如氫氧化鎂、氫氧化鋁)同服，本藥的吸收減少。
2.考來烯胺降低本品活性代謝物（MPA）的血濃度。
3.阿昔洛韋、更昔洛韋、丙磺舒可與本品代謝產物（MPAG）競爭腎小管排泄，這些藥物與本品合用可使二者血藥濃度增加。
4.本品主要由尿排出，不可與抑制腎功能的藥物同用。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
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