鹽酸頭孢他美酯膠囊

本品主要成份及其化學名稱為：本品主要成份為鹽酸頭孢他美酯。其化學名為（6R，7R）—3—甲基—7—[（Z）—2—（2—氨基—4—噻唑基）—2—（甲氧亞氨基）—乙酰氨基]—8—氧代—5—硫雜—1—氮雜雙環[4，2，0]辛—2—烯—2—甲酸新戊酰氧甲酯鹽酸鹽。
　　分子式：C₂₀H₂₅N₅O₇S₂·HCL
　　分子量：548.04

本品為膠囊劑，內容物為類白色或淡黃色粉末或顆粒。

本品適用於敏感菌所引起的下列感染：
　　1．耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等。
　　2．下呼吸道感染，如慢性支氣管炎急性發作、急性氣管炎、急性支氣管炎等。
　　3．泌尿系統感染，如非複雜性尿路感染、複雜性尿路感染(包括腎盂腎炎)，男性急性淋球菌性尿道炎等。

0.125g(以鹽酸頭孢他美酯計，相當於頭孢他美90.6mg)

1.常用量：飯前或飯後1小時內口服，成人和12歲以上的兒童，一次0.5g（4粒），一日2次；12歲以下的兒童，按體重一次10mg/kg，一日2次；複雜性尿路感染的成年人，每日全部劑量在晚飯前後1小時內一次服用，男性淋球菌性尿道炎和女性非複雜性膀胱炎的患者，在就餐前後1小時內一次服用，單一劑量1500～2000mg（12-16粒）(膀胱炎者在傍晚)可充分根除病原體。
　　2.劑量調節：
　　1）腎功能不全患者劑量調整參照下表（表1）

　　2）兒童患者劑量調整參照下表（表2）

1．消化系統：主要是腹瀉、噁心、嘔吐。偶有偽膜性腸炎、腹脹、胃灼熱、腹部不適、血中膽紅素升高，轉氨酶一過性升高等。
　　2．皮膚反應：偶有出現瘙癢、局部浮腫、紫癜、皮疹等。
　　3．中樞神經系統反應：偶有出現頭痛、眩暈、衰弱、疲勞感等。
　　4．血液系統反應：偶有白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板增多等，均為一過性反應。
　　5．其它罕見的反應，齦炎、直腸炎、結膜炎、藥物熱等。

對頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

1．對青黴素類藥物過敏者慎用。
　　2．若發生嚴重過敏反應，應立即停藥，並緊急治療。
　　3．腎功能不全者必須使用時需酌情調整劑量。
　　4．胃腸道疾病，尤其是潰瘍性結腸炎患者慎用。
　　5．使用本品可能導致偽膜性腸炎。若發生偽膜性腸炎，應積極治療(推薦使用萬古黴素)。
　　6．本品應放到兒童觸及不到的地方。

孕婦用藥的安全性尚未確立，不推薦使用本品。若有對該藥敏感的微生物嚴重感染時，應進行利弊權衡；在乳汁中尚未發現本品的代謝物。

本品對新生兒的有效性和安全性尚無可靠的臨牀數據，兒童用藥參照用法用量項下內容。

老年人用藥無需劑量調整。

1.氨基糖苷類抗生素與本品合用腎毒性增加。
　　2.雷尼替丁等不改變本品生物利用度。
　　3.傷寒活菌疫苗如與本品合用，降低其免疫原性。疫苗至少應在抗生素停用24小時以後使用。

若過量服用，發生嚴重反應，應洗胃，並採取對應措施。

鹽酸頭孢他美酯為口服的第三代廣譜頭孢菌素類抗生素。口服後在體內迅速被水解為有抗菌活性的頭孢他美髮揮殺菌作用。鹽酸頭孢他美酯對鏈球菌屬(糞鏈球菌除外)、肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性菌；對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、淋病奈瑟氏球菌等革蘭氏陰性菌有很強的抗菌活性，尤其對頭孢菌素敏感性低的沙雷菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬及檸檬酸菌屬的抗菌活性明顯。對細菌產生的β-內酰氨酶穩定。鹽酸頭孢他美酯對假單孢桿菌、支原體、衣原體、腸球菌和耐藥性葡萄球菌無效。

本品單一劑量和多劑量的藥代動力學參數基本一致。本品口服後，經過腸粘膜或首次經過肝臟時鹽酸頭孢他美酯被迅速代謝，在體內轉化變為頭孢他美而發揮作用。本品隨食物口服後，平均約55%劑量轉變為頭孢他美。口服本品500mg後3～4小時，血漿藥物濃度達峯值4.1±0.7mg/L，分佈容積為0.29L/kg，與細胞外水平一致，約22%頭孢他美與血清蛋白結合。本品90%以頭孢他美形式經尿排出，消除半衰期為2～3小時。
　　年齡、腎臟及肝臟疾病對鹽酸頭孢他美酯的生物利用度無影響。抗酸劑(鎂、鋁、氫氧化物等)或雷尼替丁不改變本品生物利用度。
　　腎衰患者，頭孢他美的清除情況同腎功能成正比。

遮光，密閉保存。

8粒/板，10粒/板，12粒/板，PVC鋁塑，外封雙鋁箔袋包裝。

暫定一年半 ^[1]