鹽酸酚苄明膠囊

【通用名稱】鹽酸酚苄明膠囊

【英文名稱】Phenoxybenzamine Hydrochloride Capsules

【漢語拼音】Yan Suan Fen Bian Ming Jiao Nang

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>抗高血壓藥>>交感神經抑制藥

化藥及生物製品>>男科用藥>>前列腺增生用藥>>α₁受體阻滯劑

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>血管活性藥>>血管擴張藥

鹽酸酚苄明

化學名N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽

分子式C₁₈H₂₂ClNO·HCl

分子量340.29

本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。

1．嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。
　　2．周圍血管痙攣性疾病。
　　3．前列腺增生引起的尿瀦留。

給藥須按個體化原則，開始宜用小劑量，漸增至有效劑量，根據臨牀反應和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調整劑量。開始時10mg/次，每日2次，以後隔日增加10mg，直至獲得預期臨牀療效，或出現輕微α受體阻斷的不良反應。以20～40mg，每日2～3次維持。
　　小兒口服，開始按每公斤體重0.2mg，每日2次；或按體表面積每平方米6～10mg，每日1次。以後每隔4日增量1次，直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4～1.2mg或按每平方米體表面積12～36mg，分3～4次口服。

常見體位性低血壓、鼻塞、口乾、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡，偶可引起心絞痛和心肌梗死。

1．低血壓。
　　2．心絞痛、心肌梗死。
　　3．對本品過敏者。

1．動物實驗證明，長期口服可引起胃腸道癌。
　　2．腦供血不足時使用本品需注意血壓下降，可能加重腦缺血。
　　3．代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代償。
　　4．冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。
　　5．腎功能不全時可因降壓和腎缺血導致腎功能進一步損害。
　　6．上呼吸道感染時可因鼻塞加重症狀。
　　7．用藥期間需定時測血壓。
　　8．開始治療嗜鉻細胞瘤時，建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物，以決定用藥量。
　　9．反射性心率加速可加用β受體阻滯劑。
　　10．與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。
　　11．酚苄明過量時，宜用去甲腎上腺素，不能使用腎上腺素，否則會進一步加劇低血壓，這稱為腎上腺素的反轉效應。

本品對妊娠的影響尚未作充分研究，對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。

本品在小兒應用未經充分研究。

尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易發生低温，腎功能較差，應用本品時需慎重。

1．與擬交感胺類合用，升壓效應減弱或消失。
　　2．與胍乙啶合用，易發生體位性低血壓。
　　3．與二氮嗪合用時拮抗後者抑制胰島素釋放的作用。
　　4．本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體温過高，亦可阻斷利血平引起的體温過低症。
　　5．本品與α、β受體激動劑(如腎上腺素)合用可導致嚴重低血壓。

藥物過量時出現體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。輕者置患者於頭低腳高卧位，恢復腦供氧，綁腿和腹帶加壓有助於減輕患者的低血壓反應和縮短藥物反應時間；嚴重的低血壓反應，需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽，拮抗鹽酸酚苄明的α受體阻滯作用。

藥理作用
　　鹽酸酚苄明膠囊是作用時間長的α-受體阻滯劑(α₁、α₂)。作用於節後α腎上腺素受體，防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用。使周圍血管擴張，血流量增加，卧位時血壓稍下降，直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。可使前列腺、膀胱頸平滑肌鬆弛。
　　致癌、致突變和生殖毒性
　　小鼠淋巴瘤實驗及艾姆斯氏(Ames，檢查致癌物質)實驗表明，鹽酸酚苄明有體外致突變活性；小鼠微核實驗(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內連續注射鹽酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤，絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在長期口服實驗中，大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發生率高，可能亦與藥物作用有關。尚無鹽酸酚苄明影響生殖的研究結果。

口服後約20%～30%的鹽酸酚苄明在胃腸道以活性形式吸收，口服用藥的半衰期(t_1/2β)尚不清楚，口服後數小時開始作用，持續3～4天。本品在肝內代謝，多數藥物24小時內從腎及膽汁排出，少量在體內保留數天。

遮光，密封保存。 ^[1]