鹽酸西替利嗪分散片

化學名稱：本品主要成份為鹽酸西替利嗪，其化學名為（±）-2-{2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸二鹽酸鹽。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl
　　分子量：461.85

本品為白色或類白色片。

治療季節性或常年性過敏性鼻炎，以及由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。

10mg。

成人和12歲及12歲以上兒童：口服，每次10mg）（一片），每日一次。若出現不良反應，可改為早晚各服一次，每次5mg。或遵醫囑。
　　6～11歲兒童，根據症狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5mg或10mg，每日一次，或遵醫囑。
　　2～5歲兒童，推薦起始劑量為2.5mg每日一次，最大劑量可增至5mg每日一次，或2.5mg每12小時1次，或遵醫囑。

不良反應輕微且為一過性，有睏倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口乾及胃腸道不適等。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。

對本品過敏者禁用。

1.腎功能損害者用量應減半。
　　2.酒後避免使用。
　　3.司機、操作機器或高空作業人員慎用。

動物致畸試驗顯示無致畸作用。妊娠期及哺乳期婦女應慎用。

在6-12歲兒童血漿中半衰期為6小時，在2-6歲兒童中為5小時，所以血漿代謝兒童要高於正常成人。2-12歲兒童用藥劑量見【用法用量】，2歲以下兒童用藥的安全有效性尚未確證。
　　兒童在有肝、腎功能損害時，6-11歲用量應減量，6歲以下不推薦使用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

至今尚未發現有與其他藥物相互作用的報道，但同時服用鎮靜藥時應慎重。

過量尚無特效拮抗劑，在過量服用的情況下應立即洗胃，採用支持療法，並長期嚴密觀察病情變化。

藥理作用
　　本品為口服選擇性組胺H₁受體拮抗製劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
　　毒理研究
　　遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
　　生殖毒性：
　　小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達 64mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。
　　小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和 135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨牀研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。
　　哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達 96mg/Kg(按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的40倍)時，可引起仔鼠體得增長延遲。Beagler犬的研究表明，給藥量的大約 3%經乳汁排泄。
　　致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨牀意義尚不明顯。

據文獻報道，本品吸收快，口服10mg後30～60分鐘血藥濃度可達峯值，其峯濃度約為257ng/ml，血藥濃度時間曲線下的面積為2.87mg/Lh，穩態時分佈容積為30～40L，蛋白結合率為93%。本品半衰期為7～10小時，約70%以原形藥從尿中排除，約10%從糞便中排除，食物可使本品血藥濃度達峯時間延遲1.7小時，血藥濃度降低23%。

遮光，密封，在陰涼處(不超過20℃)保存

雙鋁箔包裝，6片/板×1板/盒，6片/板×2板/盒，6片/板×4板/盒.

24個月。

YBH02742004 ^[1]