鹽酸苯乙雙胍

化學式：C₁₀H₁₆ClN₅

分子量：241.721

CAS號：834-28-6

EINECS號：212-637-3

密度：1.24g/cm³

熔點：175-178ºC

沸點：413.7ºC

閃點：204ºC

外觀：白色粉末 ^[1] 

鹽酸苯乙雙胍為雙胍類口服降血糖藥，本品不刺激β細胞分泌胰島素，用藥後血中胰島素濃度無明顯變化。本品降血糖的作用機制可能是：

1、增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用；

2、增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等；

3、抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出；

4、抑制腸壁細胞攝取葡萄糖；

5、抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成的作用，對正常人無明顯降血糖作用，對2型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。

1、乳酸性酸中毒：伴有缺氧性疾病（如心衰、呼衰、高血壓、肝腎功能減損者少）的糖尿病患者，以及服藥期間飲酒，伴有嚴重厭食、嘔吐和酮症等糖尿病患者，更易產生乳酸性酸中毒。

2、如果出現嚴重胃腸道不良反應，應減少本品用量或停用本品。

3、胰島素依賴型糖尿病不應單獨使用本品（可與胰島素合用）。

4、對胰島素依賴型及非胰島素依賴型需要胰島素治療的病人，本品與胰島素聯用有協同作用，減少胰島素的用量，也可能有助於某些不穩定型糖尿病人病情的穩定；加用本品後，須及時減少胰島素劑量（開始時減少20%～30%），以防止出現低血糖反應；

5、低血糖反應：單獨使用本品時，很少產生低血糖反應。在調整本品劑量期間，特別是本品與胰島素或磺酰脲類藥物聯合用藥時，可能產生低血糖反應，應小心觀察各種症狀，避免低血糖反應發生。

6、用藥期間要經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期檢查糖化血紅蛋白以指導醫生調整用藥劑量，尤其是在聯合應用胰島素以前，必須做血糖和尿糖檢查。

本品為1-(2-苯乙基)雙胍鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C₁₀H₁₅N₅•HCI不得少於99.0%。

本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612）為174~178℃。

1、取本品的水溶液（1→20）2mL，加硫酸銅銨試液2滴，即生成紫紅色沉澱。

2、取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在234nm的波長處有最大吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集363圖）一致。

4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

取本品0.20g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為6.0~ 7.0。

有關物質

照紙色譜法（通則0501）試驗。

供試品溶液：取本品1.0g，置10mL量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：採用色譜濾紙條（7.5cm×50cm），以乙酸乙酯-乙醇-水（6:3:1）為展開劑。

測定法：精密吸取供試品溶液0.2mL，分別點於兩張濾紙條上，並以甲醇作空白點於另一濾紙條上，樣點直徑均為0.5~1cm，照下行法，將上述濾紙條同置展開室內，展開至前沿距下端約7cm處，取出，晾乾，用顯色劑（取10%鐵氰化鉀溶液1mL，加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液與10%氫氧化鈉溶液各1mL，搖勻，放置15分鐘，加水10mL與丙酮12mL，混勻）噴其中一張點樣紙條（有關雙胍顯紅色帶，R_f值約為0.1），參照此色譜帶，在另一張點樣紙條及空白紙條上，剪取其相應部分並向外延伸1cm，並分剪成碎條，精密量取甲醇各20mL，分別進行萃取，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在232nm的波長處分別測定吸光度。

限度：吸光度不得過0.48。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20mL使溶解，加醋酐20mL，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於12.09mg的C₁₀H₁₅N₅•HCl。

降血糖藥。

密封保存。

鹽酸苯乙雙胍片。 ^[2] 

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。