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鹽酸舍曲林
鎖定
鹽酸舍曲林,是一種有機化合物,化學式為C17H18Cl3N,是一種抗抑鬱藥。
- 中文名
- 鹽酸舍曲林
- 外文名
- Sertraline hydrochloride
- 化學式
- C17H18Cl3N
- 分子量
- 342.69
- CAS登錄號
- 79559-97-0
- EINECS登錄號
- 200-659-6
- 熔 點
- 246 至 249 ℃
- 沸 點
- 416.3 ℃
- 外 觀
- 白色至灰白色結晶性粉末
- 閃 點
- 205.6 ℃
- 安全性描述
- S22;S24/25
- 危險性符號
- Xi
- 危險性描述
- R36/37/38
鹽酸舍曲林化合物簡介
鹽酸舍曲林基本信息
化學式:C17H18Cl3N
分子量:342.69
CAS號:79559-97-0
EINECS號:200-659-6
鹽酸舍曲林理化性質
熔點:246-249ºC
沸點:416.3ºC
閃點:205.6ºC
鹽酸舍曲林計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:1
可旋轉化學鍵數量:2
拓撲分子極性表面積(TPSA):12
重原子數量:21
表面電荷:0
複雜度:322
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
鹽酸舍曲林藥品簡介
鹽酸舍曲林適應症
抑鬱症和強迫症。
鹽酸舍曲林用法用量
常用量50mg,每日一次,可根據病情在數週內緩慢加量,最大量200mg/日。
鹽酸舍曲林不良反應
輕度口乾,噁心,消化不良,稀便及腹瀉。少數患者有震顫、出汗增加、男性射精延遲。偶見無症狀性血清轉氨酶升高。
鹽酸舍曲林注意事項
不穩定型癲癇患者、肝腎功能不全者、孕婦及哺乳婦女慎用。不宜與電休克合併治療。
鹽酸舍曲林藥典信息
鹽酸舍曲林來源
本品為(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽,按乾燥品計算,含C11H17Cl2N•HCl不得少於98.5%。
鹽酸舍曲林性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭。
本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。
鹽酸舍曲林鑑別
1、取本品,加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在266nm、274nm和282nm的波長處有最大吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集835圖)一致。
3、本品的乙醇-水(1:1)溶液顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。
鹽酸舍曲林檢查
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含舍曲林0.5mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
靈敏度溶液:精密量取對照溶液5mL,置100mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
色譜條件:用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸二氫銨溶液(取磷酸二氫銨5.75g,加三乙胺5mL,加水溶解並稀釋至1000mL,用磷酸調節pH值至5.0)-甲醇(35:65)為流動相,檢測波長為220nm,進樣體積20μL。
系統適用性要求:理論板數按舍曲林峯計算不低於2000,舍曲林峯與相鄰雜質峯之間的分離度應符合要求,靈敏度溶液色譜圖中,主成分峯高的信噪比應大於10。
測定法:精密晟取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(1.0%),小於靈敏度溶液主峯面積的色譜峯忽略不計。
異構體
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含舍曲林0.4mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液:取鹽酸舍曲林、雜質Ⅰ、雜質Ⅱ與雜質Ⅲ的混合對照品各適量,分別先加少量乙醇使溶解,再用流動相稀釋製成每1mL中約含鹽酸舍曲林0.4mg,雜質Ⅰ、雜質Ⅱ、雜質Ⅲ各4µg的溶液。
靈敏度溶液:精密量取對照溶液1mL,置20mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
色譜條件:用直鏈澱粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)硅膠為填充劑(Chiralpak AD-H,4.6mm×250mm,5µm或效能相當的色譜柱),以正己烷-乙醇-二乙胺(95:5:0.2)為流動相,流速為每分鐘0.8mL,柱温為20℃,檢測波長為223nm,進樣體積50µL。
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,出峯順序依次為舍曲林、雜質Ⅰ、雜質Ⅱ與雜質Ⅲ,舍曲林峯與雜質Ⅰ以及各雜質峯之間的分離度均應符合要求,靈敏度溶液色譜圖中,主成分峯高的信噪比應大於10。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。
限度:供試品溶液色譜圖中如有與上述各雜質保留時間 一致的色譜峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(1.0%),小於靈敏度溶液主峯面積的色譜峯忽略不計。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法(通則0861第二法)測定。
供試品溶液:取本品約0.1g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加入N,N-二甲基甲酰胺5mL,振搖使溶解,密封。
對照品溶液:分別取甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、異丙醇與正丁醇各適量,精密稱定,用N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中約含甲醇0.06mg、乙醇0.1mg、乙酸乙酯0.1mg、四氫呋喃0.0144mg、異丙醇0.1mg與正丁醇0.1mg的混合溶液,精密量取5mL,置頂空瓶中,密封。
色譜條件:以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱,起始温度為40℃,維持5分鐘,再以每分鐘10℃的速率升温至120℃,維持5分鐘,進樣口温度為200℃,檢測器温度為250℃,頂空瓶平衡温度為80℃,平衡時間為30分鐘。
系統適用性要求:對照品溶液色譜圖中,各色譜峯之間的分離度均應符合要求。
測定法:取供試品溶液與對照品溶液,分別頂空進樣,記錄色譜圖。
限度:按外標法以峯面積計算,甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、異丙醇與正丁醇的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
鹽酸舍曲林含量測定
取本品約0.25g,精密稱定,加無水冰醋酸10mL與醋酐30mL,超聲使溶解後,放冷,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於34.27mg的C17H17Cl2N·HCl。
鹽酸舍曲林類別
抗抑鬱藥。
鹽酸舍曲林貯藏
密封保存。
鹽酸舍曲林製劑
1、鹽酸舍曲林片。
鹽酸舍曲林安全信息
鹽酸舍曲林安全術語
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S24/25:Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸。
鹽酸舍曲林風險術語
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
- 參考資料
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- 1. 鹽酸舍曲林 .化源網[引用日期2023-04-06]
- 2. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P1219