鹽酸胺碘酮膠囊

本品主要成份為：鹽酸胺碘酮。其化學名稱為： (2- 丁基 -3- 苯並呋喃基 )[4-[2-( 二乙氨基 ) 乙氧基 ]-3 ， 5- 二碘苯基 ] 甲酮鹽酸鹽
　　化學結構式：

　　分子式： C₂₅H₂₉I₂NO₂·HCl
　　分子量： 681.78

本品為膠囊劑 ， 內容物為類白色粉末。

口服適用於危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用於其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合併預激綜合徵者及持續心房顫動、心房撲動電轉復後的維持治療。可用於持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指徵外，一般不宜用於治療房性、室性早搏。

200mg

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日 400 ～ 600mg ( 2 ～ 3 粒)，分 2 ～ 3 次服， 1 ～ 2 周後根據需要改為每日 200 ～ 400mg ( 1 ～ 2 粒)維持 ， 部分病人可減至 200mg ( 1 粒) ， 每週 5 天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日 600 ～ 1200 mg ( 3 ～ 6 粒)，分 3 次服， 1 ～ 2 周後根據需要逐漸改為每日 200 ～ 400mg(1 ～ 2 粒 ) 維持，或遵醫囑。

( 1 )心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。
　　①竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應；
　　②房室傳導阻滯；
　　③偶有 Q-T 間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見於低血鉀和並用其它延長 QT 的藥物時；
　　④以上不良反應主要見於長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於本品半衰期長，故治療不良反應需持續 5 ～ 10 天。
　　( 2 )甲狀腺：
　　①甲狀腺機能亢進，可發生在用藥期間或停藥後，除突眼徵以外可出現典型的甲亢徵象，也可出現新的心律失常，化驗 T3 、 T4 均增高， TSH 下降。發病率約 2 %，停藥數週至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；
　　②甲狀腺機能低下，發生率 1 %～ 4 %，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下徵象，化驗 TSH 增高，停藥後數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。
　　( 3 )胃腸道：便秘，少數人有噁心、嘔吐、食慾下降，負荷量時明顯。
　　( 4 )眼部：服藥 3 個月以上者在角膜中基底層下 1/3 有黃棕色色素沉着，與療程及劑量有關，兒童發生較少。這種沉着物偶可影響視力，但無永久性損害。少數人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。
　　( 5 )神經系統：不多見，與劑量及療程有關，可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體徵，服藥 1 年以上者可有周圍神經病，經減藥或停藥後漸消退。
　　( 6 )皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉着，停藥後經較長時間( 1 ～ 2 年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥後消退較快。
　　( 7 )肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。
　　( 8 )肺臟：肺部不良反應多發生在長期大量服藥者(一日 0.8 ～ 1 .2g )。主要產生過敏性肺炎，肺間質或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及 2 型肺細胞增生，並有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨牀表現有氣短、乾咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥並用腎上腺皮質激素治療。
　　( 9 )其他：偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。

(1) 嚴重竇房結功能異常者禁用；
　　(2)II 或 III 度房室傳導阻滯者禁用；
　　(3) 心動過緩引起暈厥者禁用；
　　4) 對本品過敏者禁用。

( 1 )過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。
　　( 2 )對診斷的干擾：
　　①心電圖變化：例如 P-R 及 Q-T 間期延長，服藥後多數患者有 T 波減低伴增寬及雙向，出現 u 波，此並非停藥指徵；
　　②極少數有 AST 、 ALT 及鹼性磷酸酶增高；
　　③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍 T₄ 轉化為 T₃ ，導致 T₄ 及 rT₃ 增高和血清 T₃ 輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨牀並無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥後數週或數月。
　　( 3 )下列情況應慎用：
　　①竇性心動過緩；
　　② Q-T 延長綜合徵；
　　③低血壓；
　　④肝功能不全；
　　⑤肺功能不全；
　　⑥嚴重充血性心力衰竭。
　　( 4 )多數不良反應劑量有關，故需長期服藥者儘可能用最小有效維持量，並應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查：
　　①血壓；
　　②心電圖，口服時應特別注意 Q-T 間期；
　　③肝功能；
　　④甲狀腺功能，包括 T₃ 、 T₄ 及促甲狀腺激素，每 3 ～ 6 個月 1 次；
　　⑤肺功能、肺部 X 射線片，每 6 ～ 12 個月 1 次；
　　⑥眼科檢查。
　　( 5 )本品口服作用的發生及消除均緩慢，臨牀應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對於非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷；
　　( 6 )本品半衰期長，故停藥後換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。

本品可以通過胎盤進入胎兒體內，臨牀上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的 25 %。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。

老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。

( 1 )增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品後 4 ～ 6 天，持續至停藥後數週或數月。合用時應密切監測凝血酶原時間，調整抗凝藥的劑量。
　　( 2 )增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與 Ia 類藥合用可加重 Q-T 間期延長，極少數可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少 30 %～ 50 %劑量，並逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
　　( 3 )與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發生則本品或前兩類藥應減量。
　　( 4 )增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃製劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少 50% ，如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。
　　( 5 )與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
　　( 6 )增加日光敏感性藥物作用。
　　( 7 )可抑制甲狀腺攝取 [ ¹²³ I] 、 [ ¹³³ I] 及 [ ^99mTc] 。

有報道服用 3～8 克 胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和後遺症報道。動物實驗證實胺碘酮的 LD ₅₀ 較高( >3000mg/kg )。發生藥物過量中毒時，需立即監測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用 β- 受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態引起機體灌注不良者應用正性肌力藥和 / 或升壓藥。

本品屬 III 類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利於消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的 α及β腎上腺素受體阻滯和輕度 I 及 IV 類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。由於復極過度延長，口服後心電圖有 QT 間期延長及 T 波改變，可以減慢心率 15～20% ，使 PR 和 Q-T 間期延長 10% 左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。

口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為 50 %，表觀分佈容積大約 60L /kg ，主要分佈於脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中 62.1 %與白蛋白結合， 33.5 %可能與 β 脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服 800mg 時半衰期為 4.6 小時(組織中攝取)，長期服藥半衰期( t_1/2 )為 13 ～ 30 天。終末血漿清除半衰期可達 40 ～ 55 天。停藥後半年仍可測出血藥濃度。口服後 3 ～ 7 小時血藥濃度達峯值。約 1 個月可達穩態血藥濃度，穩態血藥濃度為 0. 92 ～ 3.75ug/ml 。 4 ～ 5 天作用開始， 5 ～ 7 天達最大作用，有時可在 1 ～ 3 周才出現。停藥後作用可持續 8 ～ 10 天，偶可持續 45 天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量佔總含碘量的 5 %，其餘的碘經肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除本品。

遮光、密封保存。

塑料瓶裝，每瓶 30 粒。

二年 ^[1]