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鹽酸肼屈嗪

鎖定
鹽酸肼屈嗪,是一種有機化合物,化學式為C8H9ClN4,是一種抗高血壓藥,主要用於治療高血壓、心力衰竭。
中文名
鹽酸肼屈嗪
外文名
Hydralazine hydrochloride
化學式
C8H9ClN4
分子量
196.637
CAS登錄號
304-20-1
EINECS登錄號
206-151-0
熔    點
273 ℃
沸    點
491.9 ℃
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
251.3 ℃
安全性描述
S26;S36/37/39;S45
危險性符號
Xn
危險性描述
R22;R36/37/38

鹽酸肼屈嗪化合物簡介

鹽酸肼屈嗪基本信息

化學式:C8H9ClN4
分子量:196.637
CAS號:304-20-1
EINECS號:206-151-0

鹽酸肼屈嗪理化性質

熔點:273°C
沸點:491.9°C
閃點:251.3°C
外觀:白色結晶性粉末 [1] 

鹽酸肼屈嗪分子結構數據

摩爾折射率:48.78
摩爾體積(cm3/mol):116.6
等張比容(90.2K):347.5
表面張力(dyne/cm):78.8
極化率(10 -24cm 3):19.34 [1] 

鹽酸肼屈嗪計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:3
氫鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數量:1
互變異構體數量:2
拓撲分子極性表面積:63.8
重原子數量:13
表面電荷:0
複雜度:150
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:2 [1] 

鹽酸肼屈嗪藥品簡介

鹽酸肼屈嗪適應症

主要用於治療高血壓、心力衰竭。

鹽酸肼屈嗪用法用量

口服,成人,10mg/次,3~4次/日,每2~5日增量,不宜超過200mg/日。兒童,每日0.75mg~1mg/kg,2~4次/日,不宜超過25mg/次,緩慢增加,一般每日1mg~5mg/kg,不宜超過150mg/日。肌內注射或靜脈注射,成人,10mg~20mg/次,4~6次/日,血壓控制後改為口服。

鹽酸肼屈嗪注意事項

妊娠C類。妊娠、哺乳期婦女禁用。冠狀動脈病變、腦血管硬化、心動過速、心絞痛及對本品過敏者患者禁用。靜脈注射應緩慢。 不良反應:頭痛、眩暈心悸、面紅、心動過速、心絞痛、噁心、腹瀉、寒顫、發熱、皮疹等。亦可致水鈉瀦留,長期大劑量可引起類風濕性關節炎和紅斑狼瘡綜合徵。

鹽酸肼屈嗪藥典信息

鹽酸肼屈嗪來源

本品為1-肼基-2,3-二氮雜萘的鹽酸鹽,按乾燥品計算,含C8H8N4•HCl應為98.0%~102.0%。

鹽酸肼屈嗪性狀

本品為白色至淡黃色結晶性粉末,無臭。
本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中極微溶解。

鹽酸肼屈嗪鑑別

1、取本品約10mg,置試管中,加水2mL溶解後,加氨制硝酸銀試液1mL,即產生氣泡與黑色渾濁,並在試管壁上生成銀鏡。
2、取本品約10mg,加水約5mL,稀鹽酸2滴與三氯化鐵試液數滴,用氫氧化鈉試液中和後,溶液初呈紅色,繼轉為藍色。
3、取本品,加水溶解並稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在260nm、303nm與315nm的波長處有最大吸收。
4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集374圖)一致。
5、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。

鹽酸肼屈嗪檢查

酸度
取本品0.50g,加水25mL使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為3.5~4.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品0.20g,加水10mL溶解後,溶液應澄清,如顯色,依法檢查(通則0901第一法),與黃色4號標準比色液比較,不得更深。
硫酸鹽
取本品0.50g,依法檢查(通則0802),如發生渾濁,與標準硫酸鉀溶液2.0mL製成的對照液比較,不得更濃(0.04%)。
遊離阱
取本品0.10g,加水5mL與水楊醛的乙醇溶液(1→20)0.1mL,1分鐘內不得發生渾濁。
水中不溶物
取本品2.0g,加水100mL,振搖30分鐘使溶解,用已恆重的5號垂熔玻璃坩堝濾過,濾渣用水洗滌3次,每次10mL,在105℃乾燥至恆重,遺留殘渣不得過10mg(0.5%)。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含0.5mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液:取鹽酸肼屈嗪與2,3-二氮雜萘各適量,加流動相溶解並稀釋製成每1mL中分別含20µg與2µg的 溶液。
色譜條件:用氰基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以緩衝液(稱取十二烷基硫酸鈉1.44g和溴化四丁基銨0.75g,加水溶解並稀釋至1000mL,用0.05mol/L硫酸溶液調節pH值至3.0)-乙腈(78:22)為流動相,檢測波長為230nm,進樣體積20μL。
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,2,3-二氮雜萘峯與肼屈嗪峯之間的分離度應大於2.5。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。
限度:供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積(1.0%)。
乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

鹽酸肼屈嗪含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,置100mL量瓶中,加水溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取25mL,置碘瓶中,精密加溴滴定液(0.05mol/L)25mL,加鹽酸5mL,立即密塞,搖勻,在暗處放置15分鐘,小心微啓瓶塞,加碘化鉀試液7mL,立即密塞,搖勻,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加澱粉指示液2mL,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL溴滴定液(0.05mol/L)相當於4.916mg的C8H8N4•HCl。

鹽酸肼屈嗪類別

抗高血壓藥。

鹽酸肼屈嗪貯藏

遮光,密封,在乾燥處保存。

鹽酸肼屈嗪製劑

鹽酸肼屈嗪片。 [2] 

鹽酸肼屈嗪安全信息

鹽酸肼屈嗪安全術語

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後,立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。

鹽酸肼屈嗪風險術語

R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    鹽酸肼屈嗪  .化源網[引用日期2023-04-07]
  • 2.    中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P1228