鹽酸肼屈嗪片

本品主要成份為鹽酸肼屈嗪。

化學名：1-肼基-2,3-二氮雜萘的鹽酸鹽

分子式：C₈H₈N₄·HCl

分子量：196.64

本品為白色或幾乎白色片或糖衣片。

1．高血壓。
　　2．心力衰竭。

(1)10mg
　　(2)25mg
　　(3)50mg

成人常用量，口服，每次10mg，每日4次，飯後服用。2～4天后，加至25mg每日4次，共一週；第二週後增至每次50mg，每日4次。最大劑量不超過每日300mg。
　　兒童常用量，口服，按體重750mg/kg或按體表面積25mg/m²，每日2～4次，1～4周內漸增至最大量，7.5mg/kg或每日300mg。

1．常見：頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、心悸、心動過速等。
　　2．少見：便秘、低血壓、臉潮紅、流淚、鼻塞。
　　3．罕見：免疫變態反應所致，長期大量應用(400毫克/日以上)，可引起皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴結腫大、周圍神經炎、水腫、紅斑性狼瘡綜合徵。

有主動脈瘤、腦中風、嚴重腎功能障礙患者應視為禁忌症。

對中度原發性高血壓，肼屈嗪合併應用利尿藥和β-受體阻滯劑則可以獲得良好療效。但本藥不宜單獨應用，老年患者應用此藥時須特別注意。合併冠心病患者因可致心肌缺血，亦宜慎用。動物研究中發現本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發現本品的致突變作用。用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規，必要時查紅斑狼瘡。長期給藥可產生血容量增大、液體瀦留，反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加，使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β-受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品須緩慢減量，以免血壓突然升高。食物可增加起生物利用度，故宜在餐後服用。

本品可通過胎盤，但缺少在人體的研究。是否排入乳汁尚不清楚，故不推薦用於乳母。

在兒童中的安全性研究不夠，但臨牀使用未受限制。

老年人對本品的降壓作用較敏感，並易有腎功能減低，故宜減少劑量。

1．與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。
　　2．擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
　　3．與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。

如有過量，應停藥，將胃排空，給活性碳。若有休克，應予擴容治療。

本品為煙酸類衍生物。
　　1．降壓：降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈，對靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期應用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉瀦留而降低效果。
　　2．心力衰竭：本品增加心排出量，降低血管阻力與後負荷。

口服吸收良好，達90%，1～2小時達血漿高峯濃度，但生物利用度較低為30%～50%。血漿蛋白的結合率87%。在肝內經乙酰化產生有活性的代謝產物。半衰期為3～7小時，腎功能衰竭時延長，但不必調整劑量。由於本品持久存在於血管壁內，故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長。口服後45分鐘起作用，持續3～8小時。經腎排出，2%～4%為原形。 ^[1]