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鹽酸美西律

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鹽酸美西律，是一種有機化合物，化學式為C11H18ClNO，是一種抗心律失常藥，主要用於急、慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動過速、心室顫動及洋地黃中毒引起的心律失常。
中文名
鹽酸美西律
外文名
Mexiletine Hydrochloride
化學式
C11H18ClNO
分子量
215.720
CAS登錄號
5370-01-4
EINECS登錄號
226-362-1
熔    點
200 至 203 ℃
沸    點
271.5 ℃
密    度
0.979 g/cm³
外    觀
白色至灰白色固體
閃    點
112.2 ℃
安全性描述
S26；S36
危險性符號
Xn
危險性描述
R22；R36/37/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥品簡介
  1. ▪ 藥理作用
  2. ▪ 用量用法
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 注意事項
  5. 3 藥典信息
  6. ▪ 來源
  1. ▪ 性狀
  2. ▪ 鑑別
  3. ▪ 檢查
  4. ▪ 含量測定
  5. ▪ 類別
  6. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

鹽酸美西律化合物簡介

鹽酸美西律基本信息

化學式：C11H18ClNO
分子量：215.720
CAS號：5370-01-4
EINECS號：226-362-1

鹽酸美西律理化性質

密度：0.979g/cm3
熔點：200-203°C
沸點：271.5°C
閃點：112.2°C
外觀：白色至灰白色固體 [1] 

鹽酸美西律計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：3
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積（TPSA）：35.3
重原子數量：14
表面電荷：0
複雜度：139
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2 [1] 

鹽酸美西律藥品簡介

鹽酸美西律藥理作用

細胞電生理效應與利多卡因相似，同屬Ⅰb類藥。抑制心肌細胞Na+內流和促進K+外流作用，縮短浦氏纖維動作電位時程及有效不應期，延緩室內傳導，提高室顫閾值。用於各種原因引起的室性心律失常。

鹽酸美西律用量用法

1、口服：1次量150～250mg，每6～8小時1次。以後可酌情減量維持。
2、靜注：開始量100mg，加入5%葡萄糖液20mL中，緩慢靜注（3～5分鐘）。如無效，可在5～10分鐘後再給50～100mg1次。然後以每分鐘1.5～2mg的速度靜滴，3～4小時後滴速減至每分鐘0.75～1mg，並維持24～48小時。

鹽酸美西律不良反應

可見眩暈、視力模糊、肌肉震顫、共濟失調、眼球震顫、意識障礙和抽搐、噁心、嘔吐，偶有皮疹和肝功能損害，少數有低血壓和心動過緩。

鹽酸美西律注意事項

1、可有噁心、嘔吐、嗜眠、心運過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等。
2、隨進食、牛奶及抗酸劑同服可減輕不良反應。
3、嚴重心動過緩型。心律失常病人禁用。

鹽酸美西律藥典信息

鹽酸美西律來源

本品為(±)-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C11H17NO• HCI不得少於98.5%。

鹽酸美西律性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末，幾乎無臭 。
本品在水或乙醇中易溶，在乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為200~204°C。

鹽酸美西律鑑別

1、取本品0.1g，加水2mL溶解後，加碘試液2滴，即生成棕紅色沉澱。
2、取本品，加水製成每1mL中含0.40mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在261nm的波長處有最大吸收，吸收度為0.44～0.48。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集381圖）一致。
4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

鹽酸美西律檢查

酸度
取本品1.0g，加水10mL溶解後，依法測定（通知0631），pH值應為4.0～5.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品0.5g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，依法檢查（通則0901第一法），與橙黃色3號標準比色液比較，不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品約50mg，精密稱定，置10mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液：取雜質Ⅰ對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液，精密量取 1mL，置200mL量瓶中，再精密加入供試品溶液1mL，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-0.1mol/L醋酸鈉溶液（50:50）（用冰醋酸調節pH值至5.8±0.1）為流動相，檢測波長為262nm，進樣體積20μL。
系統適用性要求：美西律峯與雜質Ⅰ峯的分離度應大於6.0，美西律峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ峯保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.2%，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液中美西律峯面積的0.4倍（0.2%），除雜質Ⅰ峯外，其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液中美西律峯面積（0.5%）。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品2.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

鹽酸美西律含量測定

取本品約0.16g，精密稱定，加冰醋酸25mL與醋酸汞試液5mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於21.57mg的C11H17NO·HCl。

鹽酸美西律類別

抗心律失常藥。

鹽酸美西律貯藏

密封保存。

鹽酸美西律製劑

1、鹽酸美西律片。
2、鹽酸美西律注射液。
3、鹽酸美西律膠囊。 [2] 

鹽酸美西律安全信息

鹽酸美西律安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。

鹽酸美西律風險術語

R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    鹽酸美西律  ．化源網[引用日期2023-04-07]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1250