鹽酸美沙酮片

本品主要成份及其化學名稱為： 4，4- 二苯基 -6-( 二甲氨基 )-3- 庚酮鹽酸鹽。
　　化學結構式：：

　　分子式： C₂₁H₂₇NO·HCl
　　分子量： 345.91

本品為白色片。

作用性質與嗎啡類似，但作用時間長，適用於慢性、中度至重度劇烈疼痛和劇烈咳嗽病人，主要用於癌症病人鎮痛。

(1) 2.5mg (2)5mg (3)10mg

口服。用量約為嗎啡劑量的一半，一般起始劑量成人一次 5 ～ 10mg ，對慢性疼痛患者，隨着用藥時間延長和耐受的形成，應逐漸增加劑量以達有效鎮痛效果，或遵醫囑。

1. 不良反應主要有性功能減退，男性服用後精液少，且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用，可終日睏倦乏力，逾量可逐漸進入昏迷，並出現右束支傳導阻滯、心動過速或(和)低血壓 。
　　2. 亦有眩暈、噁心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。

呼吸功能不全者禁用。

1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
　　2. 本品 為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥，戒斷症狀輕微，但依賴性顯著，所以弊多利少，多采用“美沙酮維持法”。

妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障，引起胎兒染色體變異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產婦所分娩的新生兒，常出現遲延的戒斷症狀，在出生後 6 ～ 7 天才發現，持續 6 ～ 17 日不等，這些新生兒尿內藥濃度，可 10 ～ 16 倍於血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁用。

嬰幼兒禁用。

苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強，因而本品在體內的降解代謝加快，用量應相應增加。

本品為阿片受體激動劑。其藥理作用與嗎啡相似，鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降温、縮瞳的作用，鎮靜作用較弱，但重複給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點為口服有效，抑制嗎啡成癮者的戒斷症狀的作用期長，重複給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢，戒斷症狀略輕，但脱癮較難。
　　急性毒性 LD₅₀ ( mg/kg )：小鼠，口服 93.7 ；腹腔 31 ～ 38.2 ；靜脈 17.3 ～ 20.9 。大鼠，口服 95 ；腹腔 24 ～ 40 。

本品口服吸收迅速， 30 分鐘後即可在血中找到，約 4 小時內達高峯。血漿蛋白結合率 87% ～ 90% 。主要分佈在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為 90% ，血漿 T_1/2 約為 7.6 小時，治療血藥濃度為 0.48 ～ 0.85mg/L ，致死血濃度為 74mg/L 。主要在肝臟代謝，由尿排泄，少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

密閉保存 。

鋁－鋁泡罩包裝，每盒 6 片× 1 板，每盒 10 片× 1 板。

暫定二年 ^[1]