鹽酸美他環素片

【通用名稱】鹽酸美他環素片

【英文名稱】Metacycline Hydrochloride Tablets

【漢語拼音】Yan Suan Mei Ta Huan Su Pian

本品主要成份為鹽酸美他環素。
　　化學名稱：6-亞甲基-4-(二甲氨基）-3，5，10，12．12α-五羥基-1，11-二氧代-1，4，4α，5，5α，6，11，12α-八氫-並四苯甲酰胺鹽酸鹽。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₂H₂₂N₂O₈·HCL
　　分子量：478.89

化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>抗生素類

本品為糖衣片或薄膜衣片．除去包衣後顯黃色至土黃色。

1.本品作為首選或選用藥物可用於下列疾病：
　　(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒，地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱（2）支原體屬感染；(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼；(4)迴歸熱； (5)布魯菌病；(6)霍亂；(7)兔熱病；(8)鼠疫；(9)軟下疳。
　　治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。
　　2.自於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對此類藥物敏感時，方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。
　　3.本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鈎端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。
　　4.可用於中、重度痤瘡的輔助治療。

0.1g(按C₂₂H₂₂N₂O₈計）

成人口服每12小時300mg(3片)，8歲以上小兒口服每12小時按體重5mg/kg。

1.消化系統：胃腸道症狀如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發生於服藥後立即上牀的患者。
　　2.肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生，亦可發生於並無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者並不伴有原發性肝病。
　　3.變態反應：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癲、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脱性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現象。所以，建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
　　4.血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
　　5.中樞神經系統；偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
　　6.腎毒性；原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血癥、高磷酸血癥和酸中毒。
　　7.二重感染：長期應用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴重者可致敗血症。
　　8.本品的應用可使人體內正常菌羣減少，導致維生素缺乏，真菌繁殖，出現口乾、咽炎、口角炎、舌炎等。

有四環素類藥物過敏史者禁用。

1.交叉過敏反應：對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品過敏。
　　2.對診斷的干擾：
　　(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時，自於本品對熒光的干擾，可使測定結果偏高；
　　(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
　　3.長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。
　　4.應用本品時應飲用足量（約240ml)水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症狀。
　　5.本品宜空腹口服，即餐前l小時或餐後2小時服用，以避免食物對吸收的影響。
　　6.下列情況存在時須慎用或避免應用：
　　(1)原有肝病者不宜用此類藥物；
　　(2)腎功能損害的患者不宜應用此類藥物，如確有指徵應用時須慎重考慮，並調整劑量。
　　7.治療性病時，如懷疑同時合併梅毒旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。

本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內．沉積在牙齒和骨和鈣質區內，引起胎兒牙齒變色．牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物中有致畸胎作用，目此妊娠期婦女不宜應用。
　　本品可自乳分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應用時應暫停授乳。

8歲以下小兒不宜用本品。

老年患者常伴有腎功能減退．劑量宜適當調整。老年患者應用本品，易引起肝毒性、需慎用。

1.與制酸藥如碳酸氫鈉同用時．由於胃內pH值增高．可使本品吸收減少，活性減低．故服用本品後1-3小時內不應服用制酸藥。
　　2.含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡合物，使本品口服後吸收減少。
　　3.與全麻藥甲氧氟烷合用時，可增強其腎毒性。
　　4.與強利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。
　　5.與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害。
　　6.降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數小時分開服用。
　　7.本品可降低避孕藥效果，增強經期外出血的可能。
　　8.本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。

本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應予以催吐、洗胃及大量飲水、補液等對症治療和支持治療。

本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土黴素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分支桿菌屬、螺旋體對本品敏感．但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青黴索的淋球菌對美他素也耐藥。多年來自於四環素類的廣泛應用，臨牀常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。

口服可吸收，單劑口服500mg後血藥峯濃度(C_max)約為2mg/L,血消除半衰期(T_1/2β）16小時，蛋白結合率為80%，在體內分佈較廣。以原型自尿排泄約佔給藥量的50%，72小時內經糞便排泄者僅佔5%。

密封，在陰涼(不超20℃)乾燥處保存。 ^[1]