鹽酸羅格列酮膠囊

鹽酸羅格列酮。
分子式：C₁₈H₁₉N₃O₃S·HCl·H₂O
分子量：411.90

本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色顆粒和粉末。

本品適用於其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。

本品起始用量為4mg/日，每日1次，每次一粒。經12周治療後，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分兩次服用(早、晚各1次)。本品可於空腹或進餐時服用。

據國外研究資料報道：在臨牀試驗中約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療其中3300人治療達6個月以上2000人治療達12個月以上由於馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份國內臨牀研究表明兩者具有相似的安全性因此本品的不良反應可參照馬來酸羅格列酮資料。

對本品過敏者肝腎功不全者妊娠哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

鑑於羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。

1. 經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明在臨牀使用劑量下羅格列酮不抑制主要的P450酶體外試驗資料證實羅格列酮主要通過CYP2C8代謝極少部分經CYP2C9代謝； 2. 尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP3A4途徑代謝因此與本品(4毫克每日2次)合用不會對上述二藥物產生具有臨牀意義的藥代動力學影響； 3. 格列本脲：對於服用格列本脲後病情穩定的糖尿病患者本品(2毫克/次每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天不會改變其24小時的平均穩態血糖水平； 4. 二甲雙胍：對於健康受試者本品(2毫克/次每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次每日2次)合用4天不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數； 5. 阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次每日3次)7天對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響； 6. 地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次每日1次)14天對地高辛(0.375毫克/次每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響； 7. 華法林：連續服用本品對華法林對映體的穩態藥代動力學參數無影響； 8. 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇不會增加其急性低血糖發生的危險性； 9. 雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次每日2次)4天不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數該結果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。

目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20毫克，仍可很好耐受。一旦發生藥物過量，應根據病人的臨牀表現給予相應的支持治療。

據國外文獻資料報道，在治療劑量範圍內，羅格列酮的血漿峯濃度(Cmax)與藥時曲線下面積?ˋUC）隨劑量增加而成比例增加，消除半衰期為3－4小時，與劑量無關。 吸收：羅格列酮的絕對生物利用度為99％.血藥濃度達峯時間(Tmax)為1小時。進食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨牀意義，故羅格列酮在空腹或進餐時服用均可。 分佈：羣體藥代動力學表明，羅格列酮的平均口服分佈容積(Vss/F)大約為17.6升(＋30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。 代謝：羅格列酮可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N－脱甲基和羥化後與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由於在循環中所有代謝產物的活性均明顯弱於原形化合物，故對胰島素增敏作用甚微。 體外研究表明，羅格列酮主要經P450同功酶CYP2C8代謝，經CYP2C9代謝僅佔很小部分。 排泄：口服或靜脈給予｛14C｝馬來酸羅格列酮後，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出，｛14C｝相關物質的血漿半衰期範圍為103－158小時。

遮光，密閉保存。

鋁塑包裝，12片/板/盒。

24 月