鹽酸環丙沙星

化學式：C₁₇H₁₉ClFN₃O₃

分子量：367.802

CAS號：93107-08-5

沸點：581.8ºC

閃點：305.6ºC ^[1] 

該品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。該品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌亦具良好作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

用於敏感菌引起的：

1、泌尿生殖系統感染：包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。

2、呼吸道感染：包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。

3、胃腸道感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、傷寒。

5、骨和關節感染。

6、皮膚軟組織感染。

7、敗血症等全身感染。

1、成人常用量：一日0.5～1.5g，分2~3次。

2、骨和關節感染：一日1～1.5g，分2~3次，療程4～6周或更長。

3、肺炎和皮膚軟組織感染：一日1～1.5g，分2～3次，療程7～14日。

4、腸道感染：一日1g，分2次，療程5～7日。

5、傷寒：一日1.5g，分2~3次，療程10～14日。

6、尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g，分2次服，療程5～7日；複雜性尿路感染，一日1g，分2次，療程7～14日。

7、單純性淋病：單次口服0.5g。

對該品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

1、尿鹼化藥可減少該品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

2、含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時應在服該品前2小時，或服藥後6小時服用。

3、該品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

4、環孢素與該品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

5、該品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

6、丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，合用時可因該品血濃度增高而產生毒性。

7、該品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

8、去羥肌苷（DDI）藥可減少該品的口服吸收，因其製劑所含的鋁及鎂，可與該品螯合，故不宜合用。

1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3、過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

4、偶可發生：

（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。

（3）結晶尿，多見於高劑量應用時。

（4）關節疼痛。

5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

1、由於大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

2、該品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量（生物利用度）未見減少，故也可於餐後服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。

3、該品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200mL以上。

4、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

5、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用該品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。

6、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。

7、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。

本品為1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物，按無水、無溶劑物計算，含C₁₇H₁₈FN₃O₃不得少於88.5%。

本品為白色至微黃色結晶性粉末，幾乎無臭。

本品在水中溶解，在甲醇或乙醇中極微溶解，在丙酮、乙酸乙酯或二氯甲烷中幾乎不溶。

1、照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量（每5mg環丙沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀釋製成每1mL中約含環丙沙星1mg的溶液。

對照品溶液：取環丙沙星對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量（每5mg環丙沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀釋製成每1mL中約含環丙沙星1mg的溶液。

系統適用性溶液：取環丙沙星對照品與氧氟沙星對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量（每5mg環丙沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀釋製成每1mL中約含環丙沙星1mg與氧氟沙星1mg的混合溶液。

色譜條件：採用硅膠GF₂₅₄薄層板，以乙酸乙酯-甲醇-濃氨溶液（5:6:2）為展開劑。

測定法：吸取上述三種溶液各2µL，分別點於同一薄層板上，展開，取出，晾乾，置紫外光燈254nm或365nm下檢視。

系統適用性要求：系統適用性溶液應顯兩個完全分離的斑點。

結果判定：供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集647圖）一致。

4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

以上1、2兩項可選做一項。

取本品，加水製成每1mL中含25mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為3.0~4.5。

取本品0.10g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色或黃綠色4號標準比色液比較（通則0901第一法），不得更深。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相A溶解並定量稀釋製成每1mL中約含環丙沙星0.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相A定量稀釋製成每1mL中約含環丙沙星1µg的溶液。

雜質A對照品溶液：取雜質A對照品約15mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液0.6mL與水適量使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流動相A稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品和雜質Ⅰ對照品各適量，加流動相A溶解並稀釋製成每1mL中約含氧氟沙星5µg、環丙沙星0.5mg和雜質Ⅰ10µg的混合溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用流動相A定量稀釋製成每1mL中約含環丙沙星0.1µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺調節pH值至3.0±0.1）為流動相A，以乙腈為流動相B，按下表進行線性梯度洗脱，流速為每分鐘1.5mL，檢測波長為278nm和262nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖（278nm）中，環丙沙星峯的保留時間約為12分鐘，氧氟沙星峯與環丙沙星峯和環丙沙星峯與雜質Ⅰ峯間的分離度均應符合要求。靈敏度溶液色譜圖（278nm）中，主成分色譜峯峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與雜質A對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質A（262nm）按外標法以峯面積計算，不得過0.3%，雜質B、C、D 和E（278nm）按校正後的峯面積計算（分別乘以校正因子0.7、0.6、1.4和6.7），均不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），其他單個雜質（278nm）峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），各雜質（278nm）校正後峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3.5倍（0.7%），小於靈敏度溶液主峯面積的峯忽略不計，雜質E、雜質B、雜質C、雜質I和雜質D峯的相對保留時間分別約為0.3、0.6、0.7、1.1和1.2。

照殘留溶劑測定法（通則0861第一法）測定。

供試品溶液：取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。

對照品溶液：取甲苯和乙醇各適量，精密稱定，用水定量稀釋製成每1mL中含甲苯0.05mg和乙醇0.1mg的混合溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或極性相近） 為固定液的毛細管柱為色譜柱，柱温為50℃，頂空瓶平衡温度為90℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，乙醇峯與甲苯峯間的分離度應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，甲苯與乙醇的殘留量均應符合規定。

取本品，照水分測定法（通則0831第一法1）測定，含水分應為4.7%~6.7%。

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含環丙沙星0.1mg的溶液。

取環丙沙星對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含環丙沙星0.1mg的溶液。

取氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品和雜質Ⅰ對照品各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含氧氟沙星5µg、環丙沙星0.1mg和雜質Ⅰ10µg的混合溶液。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺調節pH值至3.0±0.1）為流動相，流速為每分鐘1.5mL，檢測波長為278nm，進樣體積20µL。

系統適用性溶液色譜圖中，環丙沙星峯的保留時間約為12分鐘，氧氟沙星峯與環丙沙星峯和環丙沙星峯與雜質Ⅰ峯間的分離度均應符合要求。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算供試品中C₁₇H₁₈FN₃O₃的含量。

喹諾酮類抗菌藥。

遮光，密封保存。

1、鹽酸環丙沙星片。

2、鹽酸環丙沙星膠囊。

3、鹽酸環丙沙星滴眼液。 ^[2] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。