鹽酸特比萘芬陰道泡騰片

本品主要成份為：鹽酸特比萘芬，其化學名稱為：（E）-N-（6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔基）-N-甲基-1-萘甲胺·鹽酸鹽。
　　結構式為：

　　分子式：C₂₁H₂₅N·HCl
　　分子量：327.90

本品為白色或類白色片。

念珠菌性陰道炎。

50mg/片（以C₂₁H₂₅N·HCl 計）。

每晚臨睡前取出一片，送入陰道後穹窿處，連續用藥1周為一療程。

本品的不良反應包括局部刺激及過敏反應，表現為刺激、陰道瘙癢、紅腫等。文獻報道，特比萘芬其它劑型（如片劑、霜劑等）的不良反應包括：
　　1．胃腸道反應。
　　2．偶見氨基轉移酶升高或粒細胞減少，一般停藥後均能恢復。極個別病例發生肝膽功能不全。美國食品藥品監督管理局FDA於2000年5月發佈消息，明確了特比萘芬具有肝毒性。
　　3．外用可出現局部輕度燒灼感、瘙癢感等刺激症狀或局部皮膚乾燥、有時伴有關節痛和肌痛。
　　4．有報道，用藥後可出現輕度的皮膚反應（如蕁麻疹等皮疹），極個別患者出現嚴重的皮膚反應（如Stevens-Johnson綜合性、中毒性表皮壞死鬆解症）。
　　5．也有報道，極個別患者用藥後出現尿中紅細胞增多。
　　6．罕見味覺改變。

對特比萘芬或製劑中任何成分過敏者禁用。嚴重肝腎功能不全者忌用。

1、出現肝功能異常、過敏反應、陰道局部疼痛等應及時停藥。
　　2、肝腎功能不全者慎用。使用前應諮詢醫生。

妊娠與哺乳動物研究顯示，特比萘芬對胎兒和生育力無不良影響。由於本品用於孕婦的經驗極有限，因此，除非可能的益處超過任何可能的危險，原則上孕婦不應使用。特比萘芬可經乳汁排泄，故接受本品治療的母親不應哺乳。

尚缺乏兒童使用本品的資料。

老年患者肝腎功能減退，使用本品應慎重。

藥物相互作用研究證明，特比萘芬幾乎不影響經由細胞色素P450酶系代謝的藥物（如環孢菌素，D860或口服避孕藥）的清除。然而，使用口服避孕藥的婦女應慎用本品，因為極少數人可能月經失調。此外，肝藥酶誘導藥（如利福平等）可加快特比萘芬的血漿清除，肝藥酶抑制藥（如西咪替丁等）則可抑制其清除。

尚缺乏資料。

藥理作用
　　鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物，能特異地干擾真菌固醇的早期合成，高選擇性地抑制真菌的麥角鯊烯環氧化酶，使真菌細胞膜形成過程中麥角鯊烯環氧化反應受阻，從而達到抑制或殺滅真菌的作用。
　　毒理研究
　　重複給藥毒性：大鼠和犬連續1年經口給予鹽酸特比萘芬，劑量達100mg/kg/日時，未見明顯毒性反應，在更高劑量下表現出一定的肝、腎毒性。
　　遺傳毒性：體外和體內遺傳毒性試驗結果未見鹽酸特比萘芬有致突變性。
　　生殖毒性：大鼠和家兔試驗結果表明，鹽酸特比萘芬對生育力和生殖參數無不良影響，也未見胚胎毒性（致畸性）。
　　致癌性：小鼠連續2年經口給予鹽酸特比萘芬，劑量達130mg/kg/日（雄鼠）和150mg/kg/日（雌鼠）時，未見給藥引起的腫瘤形成或其它異常；大鼠連續2年經口給予鹽酸特比萘芬，高劑量（69mg/kg/日）組雄鼠可見肝部腫瘤發生率增加，這可能與過氧化物酶體增生具有種屬特異性有關，因為在小鼠的致癌性試驗和小鼠、狗和猴的其它試驗中均未見以上變化。
　　眼毒性：在較高劑量下，可見猴的眼折射異常（無毒性反應劑量為50mg/kg），這些異常與眼組織中特比萘芬代謝物的存在有關，停藥後即可消失，且無組織學改變。

目前尚缺乏本品的藥代動力學資料。據文獻報道單次口服特比萘芬250mg，用藥後2小時內，血漿濃度峯值達0.97μg/ml，特比萘芬片的吸收半衰期為0.8小時，分佈半衰期為4.6小時，其生物利用度略受進食影響，但不必作劑量調整。藥物與血漿蛋白的結合率為99%，並能迅速經真皮層彌散並集中在親脂的角質層。特比萘芬也可分泌於皮膚中，因此，在毛囊、頭髮與多皮脂的皮膚中可達相當高的濃度，在治療的最初幾周，特比萘芬即可進入甲板中。特比萘芬生物轉化後的代謝物無抗真菌活性，主要從尿中排出，其消除半衰期為17小時，在體內無蓄積作用。其穩態血藥濃度不受年齡影響。但肝腎功能不全者的特比萘芬消除率可能降低，從而導致血藥濃度升高。

密封，在乾燥陰涼處（不超過20℃）保存。

雙鋁包裝，7片/小盒。

暫定24個月。

YBH20622004 ^[1]