鹽酸烏拉地爾注射液

本品主要成分為：鹽酸烏拉地爾
　　化學名稱：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1，3-二甲基-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃·HCl
　　分子量：423.94
　　輔料名稱：1，2-丙二醇，磷酸氫二鈉，磷酸二氫鈉，注射用水

無色澄明液體。

- 用於治療高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。
　　- 用於控制圍手術期高血壓。

5ml：25mg
　　每支（5ml）注射液含27.35mg鹽酸烏拉地爾（相當於25mg烏拉地爾）。

1.治療高血壓危象、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法：
　　1）靜脈注射
　　緩慢靜注10-50mg烏拉地爾，監測血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內顯示。若效果不夠滿意，可重複用藥。
　　2）持續靜脈點滴或使用輸液泵
　　本品在靜脈注射後，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配製：
　　通常將250mg烏拉地爾（相當於10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入到靜脈輸液中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖。
　　如使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50ml。
　　靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。
　　輸入速度根據病人的血壓酌情調整。初始輸入速度可達2mg/min，維持給藥速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液）。
　　2.圍手術期高血壓的給藥方法

　　本品單次、重複靜脈注射及長時間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射後持續靜脈輸入以維持血壓的穩定。
　　靜脈給藥時患者應取卧位。
　　從毒理學方面考慮治療時間一般不超過7天。
　　配伍禁忌
　　本品不能與鹼性液體混合，因其酸性性質可能引起溶液混濁或絮狀物形成。

使用本品後，病人可能出現下列不良反應：頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心率不齊、心動過速或過緩、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，一般無須中斷治療。
　　過敏反應（如騷癢、皮膚髮紅、皮疹等）少見。
　　極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。

禁用於對本品成份過敏的患者。
　　主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用（腎透析時的分流除外）。
　　哺乳期婦女禁用。

下列情況使用本品時需要特別注意：
　　- 機械功能障礙引起的心力衰竭，例如大動脈或者二尖瓣狹窄、肺栓塞或者由於心包疾病引起的心功能損害；
　　- 兒童，因為無相關研究；
　　- 肝功能障礙患者；
　　- 中度到重度腎功能不全患者；
　　- 老年患者；
　　- 合用西咪替丁的患者(參見【藥物相互作用】)
　　如果本品不是最先使用的降壓藥，那麼在使用本品之前應間隔充分的時間，使先服用的其他降壓藥顯示效應，必要時應適當減少本品的劑量。
　　血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。
　　使用本品療程一般不超過7天。
　　已經證實，配製好的溶液化學和物理穩定性為15-25℃時50小時。從微生物學角度來看，配製好的溶液應立即使用。如果不能立即使用，使用者應對貯藏的時間和條件負責。

哺乳期婦女禁用。
　　對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本品。目前尚無資料説明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期後三個月使用的資料亦很有限。

兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。

老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

若患者同時使用α受體阻斷劑、血管舒張劑或其他抗高血壓藥物；飲酒或病人存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用。同時使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。
　　由於目前還沒有足夠的與ACE抑制劑合用的的消息，所以目前暫不推薦這種聯合療法。

藥物過量的症狀包括：
　　- 循環系統症狀：頭暈、直立性低血壓、虛脱
　　- 中樞神經系統症狀：疲勞、反應遲鈍
　　藥物過量的治療：
　　發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量。如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。極少數病例需給予兒茶酚胺(例如腎上腺素0.5-1.0mg，用等滲氯化鈉溶液稀釋至10ml)。

藥理作用
　　鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機制。在外周，它可阻斷突觸後α₁受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負荷；在中樞，通過興奮5-羥色胺-1A受體，調節循環中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快。
　　毒理研究
　　急性毒性研究表明：動物（小鼠、大鼠、兔、狗）應用本品後的LD₅₀與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射後為70～180倍；在靜脈點滴後為100～840倍；口服給藥後為610～870倍。
　　慢性毒性研究未發現致畸、致癌及致突變作用。
　　通過對大鼠和小鼠所做的實驗表明，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長。但人類使用推薦的治療劑量後無上述效應。根據藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調節異常。

靜脈注射烏拉地爾後，在體內分佈呈二室模型，分佈相半衰期約為35分鐘。分佈容積0.8（0.6～1.2）L/Kg。血漿清除半衰期2.7（1.8～3.9）小時，蛋白結合率80%。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄，其餘由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其餘為代謝物。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。

本品應在25℃以下保存。
　　不要使用過期的藥物。藥品放在兒童夠不到的地方。

安瓿，5支/盒。

24個月

進口藥品註冊標準：JX20060141 ^[1]