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鹽酸氮卓斯汀
鎖定
鹽酸氮卓斯汀，是一種有機化合物，化學式為C22H25Cl2N3O，是一種H1受體拮抗劑。
- 中文名
- 鹽酸氮卓斯汀
- 外文名
- azelastine hydrochloride
- 化學式
- C22H25Cl2N3O
- 分子量
- 418.359
- CAS登錄號
- 79307-93-0
- 熔 點
- 225 至 229 ℃
- 沸 點
- 533.9 ℃
- 密 度
- 1.25 g/cm³
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 閃 點
- 276.7 ℃
- 危險性描述
- Xn
- UN危險貨物編號
- R22
- 主要適用症
- 過敏性患者
- 運動員慎用
- 是
- 用法用量
- 口服一次2mg，一日2次
- 不良反應
- 口服時副作用表現為輕微嗜睡、口乾和倦怠等
鹽酸氮卓斯汀化合物簡介
鹽酸氮卓斯汀基本信息
化學式：C22H25Cl2N3O
分子量：418.359
CAS號：79307-93-0
鹽酸氮卓斯汀理化性質
密度：1.25g/cm3
熔點：225-229ºC
沸點：533.9ºC
閃點：276.7ºC
鹽酸氮卓斯汀藥品簡介
鹽酸氮卓斯汀藥理作用
鹽酸氮卓斯汀具有強力抗組胺藥理活性，是所有抗組胺藥物中最強的，同時具有全面抗炎性介質的作用。
鹽酸氮卓斯汀適應症
過敏性患者。
鹽酸氮卓斯汀用法用量
口服一次2mg，一日2次，早飯前1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，或遵醫囑。
6歲以上兒童用藥同成用法用量。
鹽酸氮卓斯汀不良反應
口服給藥時副作用主要表現為輕微嗜睡、口乾和倦怠等。不良反應率極低，且輕微，患者對其耐受性良好，一般能自然緩解，不需特別處理。
鹽酸氮卓斯汀藥典信息
鹽酸氮卓斯汀來源
本品為(±)4-(4-氯苄基)-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜䓬-4-基)-1(2H)-2,3-二氮雜萘酮鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C22H24ClN3O•HCI不得少於99.0%。
鹽酸氮卓斯汀性狀
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末，無臭。
本品在甲醇中略溶，在水或乙醇中微溶，在冰醋酸中溶解。
鹽酸氮卓斯汀鑑別
1、取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含30μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在286nm的波長處有最大吸收，在264nm的波長處有最小吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。
3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。
鹽酸氮卓斯汀檢查
旋光度
取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液（必要時可超聲助溶），依法測定（通則0621），旋光度為-0.01°至+0.01°。
酸度
取本品50mg，加水30mL使溶解（必要時可超聲助溶），依法測定（通則0631），pH值應為5.0~7.0。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以4%三乙胺溶液（用磷酸調節pH值至6.0）-乙腈-甲醇（50:18:32）為流動相，檢測波長為289nm，進樣體積20μL。
系統適用性要求：理論板數按氮䓬斯汀峯計算不低於3000，氮䓬斯汀峯與相鄰雜質峯之間的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面 積不得大於對照溶液主峯面積的0.4倍（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
內標溶液：取乙酸乙酯適量，加50%N,N-二甲基甲酰胺溶液製成每1mL中約含乙酸乙酯80µg的溶液。
供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入5mL內標溶液使溶解，密封。
對照品溶液：精密稱取甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮與二氯甲烷各適量，加內標溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含甲醇60µg、乙醇100µg、丙酮100µg、異丙醇100µg與二氯甲烷12µg的混合溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中， 密封。
色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為40℃，維待8分鐘，以每分鐘60°C速率升温至160℃，維持2分鐘，檢測器温度為250°C，進樣口温度為200℃，頂空瓶平衡温度為85℃，平衡時間為15分鐘。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯之間的分離度均應符合要求。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按內標法以峯面積計算，甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮與二氯甲烷的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
鹽酸氮卓斯汀含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加無水甲酸5mL與醋酐30mL溶解後，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於41.84mg的C22H24CIN3O•HCI。
鹽酸氮卓斯汀類別
H1受體拮抗劑。
鹽酸氮卓斯汀貯藏
密封保存。
鹽酸氮卓斯汀製劑
1、 鹽酸氮䓬斯汀片。
- 參考資料
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- 1. 鹽酸氮卓斯汀 ．化源網[引用日期2023-04-13]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1302
