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鹽酸氨溴索
鎖定
鹽酸氨溴索，是一種有機化合物，化學式為C13H19Br2ClN2O，為白色至淡黃色結晶性粉末，主要用作祛痰藥，可促進呼吸道內部粘稠分泌物的排除及減少粘液的滯留，因而顯著促進排痰，適用於伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系統疾病。
- 中文名
- 鹽酸氨溴索
- 外文名
- Ambroxol Hydrochloride
- 化學式
- C13H19Br2ClN2O
- 分子量
- 414.564
- CAS登錄號
- 23828-92-4
- EINECS登錄號
- 245-899-2
- 熔 點
- 235 至 240 ℃
- 沸 點
- 468.6 ℃
- 外 觀
- 白色至淡黃色結晶性粉末
- 閃 點
- 237.2 ℃
- 安全性描述
- S36
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R22
鹽酸氨溴索化合物簡介
鹽酸氨溴索基本信息
化學式：C13H19Br2ClN2O
分子量：414.564
CAS號：23828-92-4
EINECS號：245-899-2
鹽酸氨溴索理化性質
熔點：235-240℃
沸點：486.6℃
閃點：237.2℃
鹽酸氨溴索藥品簡介
鹽酸氨溴索藥理毒理
本品具有粘液排除促進作用及溶解分泌物的特性，它可促進呼吸道內部粘稠分泌物的排除及減少粘液的滯留，因而顯著促進排痰，改善呼吸狀況。應用本品治療時，病人粘液的分泌可恢復至正常狀況。咳嗽及痰量通常顯著減少，呼吸道粘膜上的表面活性物質因而能發揮其正常的保護功能。
鹽酸氨溴索藥代動力學
半衰期7~12小時，未發現蓄積，主要由肝臟代謝，90%由腎臟清除。
鹽酸氨溴索適應症
適用於伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系統疾病，例如：慢性支氣管炎急性加重，喘息型支氣管炎、支氣管哮喘的祛痰治療；
術後肺部併發症的預發性治療；早產兒及新生兒嬰兒呼吸窘迫綜合症（ARDS）的治療。
鹽酸氨溴索用法用量
預防治療：
成人及12歲以上兒童：每天2-3次，每次15mg，緩慢靜脈滴注，嚴重病例可以增至每次30mg。
6-12歲兒童：每天2-3次，每次15mg，緩慢靜脈滴注。
2-6歲兒童： 每天3次，每次7.5mg，緩慢靜脈滴注。
2歲以下兒童：每天2次，每次7.5mg，緩慢靜脈滴注。
嬰兒呼吸窘迫綜合症（IRDS）的治療：
每日用藥總量以嬰兒體重計算30mg/kg，分4次給藥，緩慢靜脈滴注。
鹽酸氨溴索不良反應
鹽酸氨溴索葡萄糖注射液通常能很好耐受，輕微的上部胃腸道副作用偶有報道（主要為胃部灼熱、消化不良和偶爾出現的噁心、嘔吐）。過敏反應極少出現，主要為皮疹，極少病例報道出現嚴重的急性過敏性反應，但其與鹽酸氨溴索的相關性尚不能肯定，其中的某些病人通常對其它物質亦產生過敏。
鹽酸氨溴索禁忌症
對本品過敏者禁用。
鹽酸氨溴索注意事項
本品不能與pH大於6.3的其他溶液混合，因為pH值增加會導致產生氨溴索遊離鹼沉澱。
鹽酸氨溴索特殊人羣用藥
臨牀前試驗及用於妊娠28周後的大量臨牀經驗顯示，本品對妊娠沒有不良影響。但妊娠期間，特別是妊娠前三個月應慎用藥物，藥物可進入乳汁，但治療劑量對嬰兒無明顯影響。
鹽酸氨溴索兒童用藥
參照用法用量中兒童用量。
鹽酸氨溴索老年患者用藥
老年患者用藥參照成人用量。
鹽酸氨溴索藥物相互作用
鹽酸氨溴索與抗生素（阿莫西林、頭孢呋辛、紅黴素、強力黴素）協同治療可升高抗生素在肺組織濃度，無與其它藥物合用的臨牀相關不良反應的報道。
鹽酸氨溴索藥物過量
迄今無有關過量症狀報道，如發生，則應對症處理。
鹽酸氨溴索藥典信息
鹽酸氨溴索來源
本品為反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]環己醇鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C13H18Br2N2O• HCI不得少於99.0%。
鹽酸氨溴索性狀
本品為白色至微黃色結晶性粉末，幾乎無臭。
本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶。
吸收係數
取本品適量，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含25µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在244nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1%1cm）為233~247。
鹽酸氨溴索鑑別
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
2、取本品適量，加0.01mol/L鹽酸溶液製成每1mL中約含25μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在244nm與308nm的波長處有最大吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1102圖）一致。
4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。
鹽酸氨溴索檢查
酸度
取本品0.20g，加水20mL使溶解，依法測定（通則0631），pH值應為4.5~6.0。
甲醇溶液的澄清度與顏色
取本品0.50g，加甲醇10mL使溶解，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色3號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取鹽酸氨溴索約5mg，加甲醇0.2mL溶解，再加甲醛溶液（1→100）40μL，搖勻，置60℃水浴中加熱5分鐘，氮氣吹乾。殘渣加水5mL溶解，用流動相稀釋至20mL，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.01mol/L磷酸氫二銨溶液（用磷酸調節pH值至7.0）-乙腈（50:50）為流動相，檢測波長為248nm，進樣體積20μL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，氨溴索峯與雜質Ⅰ峯（相對保留時間約為0.8）之間的分離度應大於4.0。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.3倍（0.3%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
內標溶液：取丁酮適量，加80%二甲基亞碸溶液製成每1mL中約含丁酮0.05mg的溶液。
供試品溶液：取本品約0.3g，精密稱定，置10mL頂空瓶中，精密加入內標溶液3mL使溶解，密封。
對照品溶液：分別精密稱取甲醇、無水乙醇、丙酮、二氯甲烷與三氯甲烷各適量，加內標溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中分別含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、二氯甲烷0.06mg與三氯甲烷0.006mg的混合溶液，精密量取3mL，置10mL頂空瓶中，密封。
色譜條件：以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為40℃，維持5分鐘，再以每分鐘10℃速率升温至120℃，維持5分鐘，檢測器温度為220℃，進樣口温度為150℃，頂空瓶平衡温度為85℃，平衡時間為25分鐘。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按內標法以峯面積計算，甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷與三氯甲烷的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
砷鹽
取本品1.0g，加水10mL與鹽酸15mL使溶解，依法檢查（通則0822第一法），應符合規定（0.0002%）。
鹽酸氨溴索含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含30µg的溶液。
對照品溶液
取鹽酸氨溴索對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含30µg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。
鹽酸氨溴索類別
祛痰藥。
鹽酸氨溴索貯藏
遮光，密封保存。
鹽酸氨溴索製劑
1、鹽酸氨溴索口服溶液。
2、鹽酸氨溴索片。
3、鹽酸氨溴索注射液。
4、鹽酸氨溴索膠囊。
5、鹽酸氨溴索緩釋膠囊。
鹽酸氨溴索安全信息
鹽酸氨溴索安全術語
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
鹽酸氨溴索風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
- 參考資料
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- 1. 鹽酸氨溴索 ．化源網[引用日期2023-04-12]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1268
