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鹽酸氟桂利嗪
鎖定
鹽酸氟桂利嗪，是一種有機化合物，化學式為C26H28Cl2F2N2，是一種血管擴張藥，適用於腦動脈硬化，腦血栓形成，腦栓塞，高血壓所致的腦循環障礙，腦出血，蛛網膜所致的腦循環障礙，腦出血等。
- 中文名
- 鹽酸氟桂利嗪
- 外文名
- Flunarizine Hydrochloride
- 化學式
- C26H28Cl2F2N2
- 分子量
- 477.417
- CAS登錄號
- 30484-77-6
- EINECS登錄號
- 250-216-6
- 熔 點
- 204 至 210 ℃
- 沸 點
- 511.3 ℃
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 閃 點
- 263 ℃
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R22
鹽酸氟桂利嗪化合物簡介
鹽酸氟桂利嗪基本信息
化學式：C26H28Cl2F2N2
分子量：477.417
CAS號：30484-77-6
EINECS號：250-216-6
鹽酸氟桂利嗪理化性質
熔點：204-210ºC
沸點：511.3ºC
閃點：263ºC
鹽酸氟桂利嗪計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：4
可旋轉化學鍵數量：6
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：6.5
重原子數量：32
表面電荷：0
複雜度：487
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：1
不確定化學鍵立構中心數量：0
鹽酸氟桂利嗪藥品簡介
鹽酸氟桂利嗪適應症
1、腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等。
2、耳鳴，腦暈。
3、偏頭痛預防。
4、癲癇輔助治療。
鹽酸氟桂利嗪藥理作用
本品具有：
1、緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；
2、前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；
3、抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；
4、保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損
鹽酸氟桂利嗪藥物相互作用
1、與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時， 加重鎮靜作用。
2、與苯妥英鈉，卡馬西平聯合應用時， 可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
3、放射治療病人合用桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
4、在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
鹽酸氟桂利嗪不良反應
1、中樞神經系統的不良反應有：
（1）嗜睡和疲憊感為最常見。
（2）長期服用者可以出現抑鬱症，以女性病人較常見。
（3）椎體外系症狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周後出現，停藥後消失。老年人中容易發生。
（4）少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。
2、消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。
3、其他：少數病人可出現皮疹，口乾，溢乳，肌肉痠痛等症狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
鹽酸氟桂利嗪禁忌症
有本藥物過敏史，或有抑鬱症病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。
鹽酸氟桂利嗪藥典信息
鹽酸氟桂利嗪來源
本品為(E)-1-[雙-(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)哌嗪二鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C26H26F2N2•2HCl應為99.0%~101.5%。
鹽酸氟桂利嗪性狀
本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末，無臭。
本品在甲醇或乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中極微溶解。
鹽酸氟桂利嗪鑑別
1、取本品約10mg，加乙醇3mL，振搖溶解後，加氫氧化鉀試液2滴，搖勻，加高錳酸鉀試液1滴，紫色立即消失。
2、取本品約6mg，加乙醇5mL與鹽酸溶液（取稀鹽酸24mL加水至1000mL）5mL溶解後，搖勻，量取適量，加上述鹽酸溶液製成每1mL中含12µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在226nm與253nm的波長處有最大吸收，在221nm與234nm的波長處有最小吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集379圖）一致。
4、取本品約5mg，加乙醇1mL解後，顯氯化物的鑑別1反應（通則0301）。
鹽酸氟桂利嗪檢查
酸度
取本品0.25g，加水20mL，攪拌5分鐘，濾過，取濾液依法測定（通則0631），pH值應為1.5~3.0。
溶液的澄清度與顏色
取本品2.5g，置25mL量瓶中，加聚乙二醇400-水-乙醇（5:2:3）適量，超聲使溶解並稀釋至刻度，搖勻，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在400nm的波長處測定吸光度，不得過0.07。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋成每1mL中約含1µg的溶液。
系統適用性溶液：取鹽酸氟桂利嗪適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含20μg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀1.36g，加水溶解並稀釋至1000mL，加三乙胺4mL，用磷酸調節pH值至3.5）（75:25）為流動相，檢測波長為253nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按氟桂利嗪峯計算不低於3000，氟桂利嗪峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（1.0%）。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
鹽酸氟桂利嗪含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加乙醇70mL溶解後，照電位滴定法（通則0701），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，以第二突躍點所消耗滴定液的體積計算，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於23.87mg的C26H26F2N2•2HCl。
鹽酸氟桂利嗪類別
血管擴張藥。
鹽酸氟桂利嗪貯藏
遮光，密封保存。
鹽酸氟桂利嗪製劑
1、鹽酸氟桂利嗪片。
2、鹽酸氟桂利嗪分散片。
- 參考資料
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- 1. 鹽酸氟桂利嗪 ．化源網[引用日期2023-04-07]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1241
