鹽酸普魯卡因胺片

【通用名稱】鹽酸普魯卡因胺片

【英文名稱】Procainamide Hydrochloride Tablets

【漢語拼音】Yan Suan Pu Lu Ka Yin An Pian

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>抗心律失常藥>>抗快速心律失常藥

鹽酸普魯卡因胺

化學名：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽

分子式：C₁₃H₂₁N₃O·HCl

分子量：271.79

本品為白色或微黃色片或糖衣片。

本品曾用於各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應，現僅推薦用於危及生命的室性心律失常。

0.25g

口服給藥：
　　成人常用量
　　（1）心律失常，一次0.25～0.5g，每4小時1次。
　　（2）肌強直，一次0.25g，一日2次。

1．心血管：產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發多型性室性心動過速(扭轉型室性心動過速)或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停搏。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。
　　2．胃腸道：大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。
　　3．過敏反應：少數人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。
　　4．紅斑狼瘡樣綜合徵：發熱、寒戰、關節痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發生，但也有僅服數次藥即出現者。
　　5．神經：少數人可有頭暈、精神抑鬱及伴幻覺的精神失常。
　　6．血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
　　7．肝腎：偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合徵。
　　8．肌肉：偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合徵。

1．病態竇房結綜合徵(除非已有起搏器)。
　　2．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非已有起搏器)。
　　3．對本品過敏者。
　　4．紅斑狼瘡(包括有既往史者)。
　　5．低鉀血癥。
　　6．重症肌無力。
　　7．地高辛中毒。

1．該藥靜脈應用時需有心電和血壓監測。
　　2．該藥並不增加室性心律失常患者的存活率。
　　3．交叉過敏反應：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本品也過敏。
　　4．腎功能受損者應酌情調整劑量。
　　5．用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥。
　　6．血液透析可清除本品，故透析後可加用一劑藥。
　　7．用於治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎上應用。
　　8．靜脈應用易出現低血壓，故靜脈用藥速度要慢。
　　9．下列情況應慎用：
　　(1)過敏患者，尤以對普魯卡因及有關藥過敏者；
　　(2)支氣管哮喘；
　　(3)肝功能或腎功能障礙；
　　(4)低血壓；
　　(5)洋地黃中毒；
　　(6)心臟收縮功能明顯降低者。
　　10．對診斷的干擾：
　　(1)干擾依酚氯銨(edrophonium chloride)的診斷試驗，因本品有抗膽鹼作用；
　　(2)鹼性磷酸酶、膽紅素、乳酸脱氫酶及門冬氨酸氨基轉移酶升高；
　　3)心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
　　11．用藥期間應注意隨訪檢查：
　　(1)有無過敏反應；
　　(2)抗核抗體試驗；
　　(3)血壓(胃腸道外給藥時)；
　　(4)心電圖，尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時，當QRS增寬25%、明顯Q-T延長要考慮過量；
　　(5)肝功能測定，包括鹼性磷酸酶、乳酸脱氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素；
　　(6)血小板計數、全血細胞計數及分類。

本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積，孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。

小兒常用量：尚未確定。可參考以下資料：按體重3～6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg/kg。有報道該藥在兒童體內半衰期為1.7小時，血清清除率略高於成人；在新生兒靜脈應用的總血漿清除率與成人相似，平均半衰期為5.3小時。

老年患者用藥應酌情減量。

1．與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈鹼藥物合用時，效應相加。
　　2．口服胺碘酮可以改變靜脈普魯卡因的藥代動力學特性，降低其清除率，延長其半衰期，因此靜脈應用時劑量應減少20%～30%。
　　3．與降壓藥合用，尤其靜注本品時，降壓作用可增強。
　　4．與擬膽鹼藥合用時，本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應。
　　5．與神經肌肉阻滯劑(包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時，神經肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。
　　6．酒精可以增加該藥的清除率，縮短其半衰期。
　　7．抗酸藥物可以降低其生物利用度，因此不建議兩者合用。
　　8．西咪替丁可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，因此兩藥合用時需減低普魯卡因胺的用量。
　　9．雷尼替丁可影響該藥在腎臟的代謝，合用時注意調整用量。
　　10．甲氧苄啶可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，合用時需減低普魯卡因胺的用量。

藥物過量急性期可出現高鐵血紅蛋白血癥；還可以引起溶血性貧血，紅細胞G-6-PD缺乏症，腎功能和肝功能損害。

本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽鹼作用弱於奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用，但不阻斷α受體。其代謝產物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12μg/ml時產生毒性反應。

本品吸收較快而完全，廣泛分佈於全身，75%集中在血液豐富的組織內。表觀分佈容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率為15%～20%。半衰期約為2～3小時，因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響，中國大多數人為快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的半衰期約為6小時。
　　靜注後即刻起效。有效血藥濃度2～10μg/m1，中毒血藥濃度12μg/ml以上。該藥30%～60%以原形經腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經腎清除，原藥的6%～52%以乙酰化形從腎清除，腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。

遮光，密封保存。 ^[1]