鹽酸普魯卡因胺注射液

【通用名稱】鹽酸普魯卡因胺注射液

【英文名稱】Procainamide Hydrochloride Injection

【漢語拼音】Yan Suan Pu Lu Ka Yin An Zhu She Ye

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>抗心律失常藥>>抗快速心律失常藥

本品主要成份為：鹽酸普魯卡因胺。其化學名稱為：N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽。

本品為無色的澄明液體。

適用於危及生命的室性心律失常。

(1)1ml：0.1g
　　(2)2ml：0.2g
　　(3)5ml：0.5g
　　(4)10ml：1g

靜脈給藥：
　　成人常用量，一次0.1g，靜注5分鐘，必要時每隔5～10分鐘重複一次，總量按體重不得超過10～15mg/kg；或者10～15mg/kg靜脈滴注1小時，然後以每小時按體重1.5～2mg/kg維持。

1．心血管：產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，誘發多型性室性心動過速(扭轉型室性心動過速)或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停搏。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。
　　2．胃腸道：大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。
　　3．過敏反應：少數人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。
　　4．紅斑狼瘡樣綜合徵：主要見於長期服藥者，靜脈用藥少見。
　　5．神經：少數人可有頭暈、精神抑鬱及伴幻覺的精神失常。
　　6．血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
　　7．肝腎：偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合徵。
　　8．肌肉：偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合徵。

1．病態竇房結綜合徵(除非已有起搏器)。
　　2．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非已有起搏器)。
　　3．對本品過敏者。
　　4．紅斑狼瘡(包括有既往史者)。
　　5．低鉀血癥。
　　6．重症肌無力。

1．該藥並不增加室性心律失常患者的存活率。
　　2．交叉過敏反應：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本品也過敏。
　　3．老年人及腎功能受損者應酌情調整劑量。
　　4．用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥。
　　5．下列情況應慎用：
　　(1)過敏患者，尤以對普魯卡因及有關藥過敏者；
　　(2)支氣管哮喘；
　　(3)肝功能或腎功能障礙；
　　(4)低血壓；
　　(5)洋地黃中毒；
　　(6)心臟收縮功能明顯降低者。
　　6．對診斷的干擾：
　　(1)干擾依酚氯銨(edrophonium chloride)的診斷試驗，因本品有抗膽鹼作用；
　　(2)鹼性磷酸酶、膽紅素、乳酸脱氫酶及門冬氨酸氨基轉移酶升高；
　　(3)心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
　　7．血液透析可清除本品。

本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積，孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。

小兒常用量：尚未確定。可參考以下資料：按體重3～6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg/kg。

老年患者用藥應酌情減量。

1．與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈鹼藥物合用時，效應相加。
　　2．與降壓藥合用，尤其靜注本品時，降壓作用可增強。
　　3．與擬膽鹼藥合用時，本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應。
　　4．與神經肌肉阻滯劑(包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時，神經肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。

藥物過量可出現QRS波增寬，Q-T和P-R間期延長、R和T波振幅減低、房室傳導阻滯，有時會出現室性早博或室性心動過速，甚至室顫。一過性普魯卡因胺血濃度增高可引起低血壓，對收縮壓的影響高於舒張壓，且多見於高血壓患者。神經系統症狀常見震顫，甚至可發生呼吸抑制。一旦出現藥物過量，需立即停藥，給予嚴密監護，監測生命體徵，必要時靜脈用升壓藥物。

本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽鹼作用弱於奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用，但不阻斷α受體。其代謝產物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量]12μg/ml時產生毒性反應。

本品吸收較快而完全，廣泛分佈於全身，75%集中在血液豐富的組織內。表觀分佈容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率為15%～20%。半衰期約為2～3小時，因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響，中國大多數人為快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的t_1/2β約為6小時。腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。
　　靜注後即刻起效。有效血藥濃度2～10μg/m1，中毒血藥濃度12μg/ml以上。該藥30%～60%以原形經腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經腎清除，原藥的6%～52%以乙酰化形從腎清除。

遮光，密封保存。 ^[1]