鹽酸普羅帕酮膠囊

鹽酸普羅帕酮

化學名 3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽

分子式 C₂₁H₂₇NO₃·HCl

分子量 377.91

本品為膠囊劑。

用於陣發性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預激綜合徵者)。

(1)100mg (2)150mg

口服給藥：
　　由於其局部麻醉作用，宜在飯後與飲料或食物同時吞服，不得嚼碎。
　　（1）1次100～200mg，一日3～4次。
　　（2）治療量，一日300～900mg，分4～6次服用。
　　（3）維持量一日300～600mg，分2～4次服用。

1．不良反應較少，主要者為口乾，舌唇麻木，可能是由於其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應還有頭痛，頭暈、閃耀，其後可出現胃腸道障礙如噁心、嘔吐、便秘等。也有出現房室阻斷症狀。有兩例在連續服用兩週後出現膽汁鬱積性肝損傷的報道，停藥後2～4周各酶的活性均恢復正常。據認為這一病理變化屬於過敏反應及個體因素性。
　　2．在試用過程中未見肺、肝及造血系統的損害，有少數病人出現上述口乾、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應，一般都在停藥後或減量後症狀消失。有報道個別病人出現房室傳導阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等。

無起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者，嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用。

1．心肌嚴重損害者慎用。
　　2．嚴重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。
　　3．如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

在孕婦中應用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用於藥物作用對胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在於母乳，建議哺乳期婦女停用。

該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

該藥在老年患者中應用並無與年齡相關的副作用增加現象。但老年患者用藥後可能出現血壓下降。而且老年患者易發生肝、腎功能損害，因此要謹慎應用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。

與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用可增加中樞神經系統副作用的發生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，並呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美託洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩態水平提高，但對其電生理參數沒有影響。

藥物過量攝入後3小時症狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動過緩，房內和室內傳導阻滯，偶爾發生抽搐或嚴重室性心律失常。

1．本品屬於Ic類(即直接作用於細胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結果指出，0.5～1μg/min時可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導，動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長，並可提高心肌細胞閾電位，明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用於心房、心室(主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小)，也作用於興奮的形成及傳導。臨牀資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結的有效不應期，它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。
　　抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性β阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍)，尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。
　　它還有輕度的降壓和減慢心率作用。
　　2．離體實驗表明普羅帕酮能鬆弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。
　　3．它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
　　4．大鼠口服180～360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12～24倍)六個月後發生腎功能異常，腎小管和間質可見炎症和非炎症性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發現肝脂肪變性。

口服後自胃腸道吸收良好，服後2～3小時抗心律失常作用達峯值，作用可持續8小時以上，其生物利用度呈劑量依賴性，如100mg普羅帕酮3.4%，而300mg的生物利用度為10.6%。本品與血漿蛋白結合率高，達93%，劑量增加，生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度，嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時。本品經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分(<1%)為原形物。不能經過透析排出。

遮光，密封保存。

FDA妊娠分級：C ^[1]