鹽酸左西替利嗪片

本品主要成份為鹽酸左西替利嗪，
　　化學名稱為： R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl
　　分子量：461.8

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。

治療下述疾病的過敏相關的症狀：過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。

5mg

口服，成人及6歲以上兒童用量為每日一次，每次一片。
　　2～6歲兒童，每日一次，每次半片。

本品可使個別患者產生頭痛、嗜睡、口乾、疲倦、衰弱、腹痛等不良反應。

禁用於對本品任何成分過敏者或者對哌嗪類衍生物過敏者。
　　禁用於肌酐清除率<10ml/分鐘的腎病晚期患者。
　　禁用於伴有特殊遺傳性疾病(包括患有罕見的半乳糖不耐受症、原發性乳糖酶缺乏(lapplactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。

1.不建議6歲以下兒童使用本品，由於目前可使用的該產品的薄膜衣片仍無法允許調整劑量。
　　2.雖然目前暫無研究資料，但當某些敏感的病人同時服用鹽酸左旋西替利嗪和酒精或中樞神經系統抑制劑時可能會對其中樞神經系統產生影響。
　　3．對駕駛和操作機械能力的影響：對照臨牀試驗證實，左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機械時，切勿過量服用並考慮其對本品的反應；合併服用酒精或其他中樞神經系統抑制劑可能導致其警戒性降低和操作能力削弱。

左西替利嗪在動物生殖毒性研究中未見不良反應，尚無其應用於孕婦的臨牀資料，不推薦孕婦使用本品。
　　左西替利嗪會從乳汁中分泌，不建議哺乳婦女使用本品。

見【用法用量】項。

尚不明確。

尚無鹽酸左旋西替利嗪與其他藥物相互作用的相關研究資料。

症狀：成人為嗜睡，兒童為起初興奮，隨後嗜睡。
　　處理：尚無特效的解毒劑。過量服用本品後，建議採取對症治療及支持性治療；
　　如剛服用可考慮洗胃；血液透析對去除本品無效。

藥理作用
　　本品為口服選擇性組胺H₁受體拮抗劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
　　毒理研究
　　遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
　　生殖毒性：
　　小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。
　　小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算，分別約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨牀研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。
　　哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達96mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦劑量大日口服劑量的40倍)時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagie犬的研究表明，給藥量的大約3%經乳汁排泄。
　　致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量的10倍)時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量的4倍)時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量)時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨牀意義尚不清楚。

左西替利嗪的藥代動力學特徵是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關係，個體間差異小。
　　左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全， 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會降低，左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨牀試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%，成人給藥後約0.9小時血藥濃度達到峯值；左西替利嗪和血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率約為90%，表觀分佈容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時，每日一次給藥5mg，連續2天后血藥濃度達到穩態；單劑量給藥5mg後血藥濃度峯值為270ng/ml，再次給藥5mg後血藥濃度穩態峯值為308ng/ml。左西替利嗪的代謝沒有首過效應，其在人體內的代謝率小於給藥劑量的14%，因此推測肝酶的個體差異性或合併服用肝酶抑制劑對其影響甚微，與其它物質產生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由糞便排出。在吸收和清除的過程中左西替利嗪不會轉換為右西替利嗪。

密封，乾燥處保存

鋁塑包，12片/板/盒。

24個月

國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH40242005 ^[1]