鹽酸左西替利嗪口服溶液

本品主要成份為鹽酸左西替利嗪
　　其化學名稱為(R)-(-)-2-[2-(4-(4-氯苯基)苯甲基)-1-哌嗪基)乙氧基]乙酸·二鹽酸鹽。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃.2HCl
　　分子量：461.81

本品為無色澄清粘稠液體，味甜

蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症等。

0.05%

用量：口服，成人及6歲以上兒童，一日一次，每次10ml（1支）。
　　2～6歲兒童，一日一次，每次5ml（0.5支）。
　　使用方法：於餐前半小時服用

本品耐受性良好，不良反應輕微且多可自愈，常見不良反應有嗜睡、口乾、頭痛、乏力等。

對本品及其他輔料過敏者禁用。

1.有肝功能障礙或障礙史者慎用。
　　2.高空作業、駕駛或操縱機器期間慎用。
　　3.避免與鎮靜劑同服。
　　4.酒後避免使用本品。
　　5.腎功能減損患者使用本品適當減量。

孕期及哺乳期婦女禁用本品。

2週歲以下兒童用藥的安全性尚未確定。

通常老年人生理機能衰退，需慎用本品。

尚無使用本品進行藥物相互作用的研究，消旋西替利嗪與偽麻黃鹼、西咪替丁、酮康唑、紅黴素、阿奇黴素、格列吡嗪和安定間無相互作用。

本品無特效拮抗劑，嚴重超量服用本品應立即洗胃。

藥理作用:
　　本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
　　遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
　　生殖毒性：
　　小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最人日口服劑量的25倍）時，對生育力無損傷。
　　小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨牀研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。
　　哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達96mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的40倍）時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagie犬的研究表明，給藥量的大約3%經乳汁排泄。
　　致癌性：
　　大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨牀推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨牀推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨牀意義尚不清楚。

口服吸收迅速，達峯時間tmax=0.7～1小時，生物利用度>96%，與食物同服可使本品的達峯時間輕度延長，峯濃度降低（約20%）。1小時起效，療效可持續24小時。
　　本品的蛋白結合率為96%，平均表觀分佈容積26.9L，在腦中的濃度低於血漿濃度的1/10，本品不經過肝臟代謝，消除半衰期7～8小時，絕大多數以原形藥物形式經腎臟排泄，尿中排泄量佔85%，糞便中佔13%。

密封，置於陰涼（不超過20℃）處保存。

管制口服溶液瓶，10ml/支，6支/盒，8支/盒或10支/盒。

36個月

國家藥品標準YBH04372005 ^[1]