鹽酸左氧氟沙星滴眼液

本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星，輔料含增稠劑玻璃酸鈉。鹽酸左氧氟沙星化學名稱為： （S）-（-）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶駢[1，2，3-de]-[1，4]-苯駢噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物。

其結構式為：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCL·H₂O

分子量：415.85

本品為淡黃綠色或微黃色的澄明液體。

本品適用於治療敏感細菌引起的細菌性結膜炎、細菌性角膜炎。

5ml：15mg(以左氧氟沙星計)。

將本品滴入患眼的結膜囊內。一日3～5次，一次1～2滴。推薦療程：細菌性結膜炎7天、細菌性角膜炎10～l4天，或遵醫囑。

最常報道的不良反應是暫時性視力下降、發燒、暫時性眼熱、眼痛或不適、咽炎及畏光，發生率約1%～3%。其他發生率低於1%的不良反應有：過敏、眼瞼水腫、眼睛乾燥及瘙癢。

對鹽酸左氧氟沙星或其他喹諾酮類藥物及本品任何組分過敏者禁用。

l．本品只限於滴眼用，不能用於結膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房內。

2．和其他抗感染藥一樣，延長使用本品將可能導致非敏感微生物的過度生長，包括真菌。因此本品不應長期使用。

3．喹諾酮類藥物全身用藥時，即使只有一次，也有可能發生過敏反應，某些反應伴有心血管虛脱、喪失知覺、血管性水腫(包括咽、喉或臉部水腫)、氣道阻塞、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。 如果發生皮疹或其他過敏反應的症狀，應立即停止用藥並諮詢醫生。

4．使用時注意避免污染容器前端。

5．建議細菌性結膜炎、角膜炎患者不戴接觸透鏡。

由於目前尚缺乏懷孕婦女使用左氧氟沙星滴眼液的資料，因此對於懷孕婦女，只有在判斷藥物的潛在利益大於對胎兒的潛在風險時，才能使用本品。根據氧氟沙星的研究報道，推測左氧氟沙星可通過人乳汁排泄，因此哺乳期婦女慎用。

1歲以下嬰兒使用本品的療效及安全性尚未確立。未成熟動物口服喹諾酮類藥物可引起關節病，但沒有證據證明左氧氟沙星滴眼液對承重關節有任何影響。

老年人使用本品的療效及安全性與其他成人患者無總的差別。

有關本品的藥物相互作用的研究尚不充分。已經證明某些喹諾酮類藥物全身服用時可增加茶鹼的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環孢菌素，患者可能會有一過性血清肌酐升高。已經證明某些喹諾酮類藥物全身服用時可增加茶鹼的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環孢菌素，患者可能會有一過性血清肌酐升高。

藥理作用

左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌拓樸異構酶Ⅳ和DNA旋轉酶（均為Ⅱ型拓樸異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。

左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

毒理研究

遺傳毒性：左氧氟沙星Ames試驗、CHO/HGPRT突變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗（UDS）、小鼠體內姐妹染色體交換試驗結果均為陰性。體外CHL細胞株染色體畸變試驗、CHL/IU細胞株姐妹染色體交換試驗結果均為陽性。

生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg（相當於眼科臨牀上最大推薦劑量的2900倍）時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90 mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。

致癌作用：大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達100mg/kg/天，連續給藥2年，未見致癌作用。

國外產品QUIXIN^TM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究資料介紹，15名健康成人志願者進行15天療程的治療，測定不同時間點左氧氟沙星血漿濃度。用藥後1小時左氧氟沙星平均血藥濃度從第1天的0.86ng/ml變化到第15天的2.05ng/ml。頭2天每2小時滴QUIXIN^TM滴眼液一次，每天共8次，以後每天每4小時滴眼一次，每天4次，每次1～2滴。第4天測得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.25ng/ml。平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml，第15天增加至2.15ng/ml，低於報道的左氧氟沙星標準口服劑量最大血藥濃度1/1000。

30名健康成人志願者滴入一滴QUIXIN^TM滴眼液，測定不同時間點淚液中左氧氟沙星的濃度。結果60分鐘內平均淚液濃度在34.9μg/ml到221.1μg/ml範圍內，滴眼後4、6小時平均淚液濃度分別為17.0μg/ml和6.6μg/ml。這些濃度的臨牀意義尚不清楚。

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

棕色塑料瓶裝，每支5毫升。

24個月。

WS₁-（X-030）-2006Z ^[1]