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鹽酸尼卡地平

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鹽酸尼卡地平，是一種有機化合物，化學式為C26H30ClN3O6，是一種血管擴張藥。
中文名
鹽酸尼卡地平
外文名
Nicardipine hydrochloride
化學式
C26H30ClN3O6
分子量
515.986
CAS登錄號
54527-84-3
EINECS登錄號
259-198-4
熔    點
176 至 178 ℃
沸    點
603.4 ℃
水溶性
可溶
外    觀
黃色粉末
閃    點
318.7 ℃
安全性描述
S36/37/39；S45
危險性符號
T
危險性描述
R23/24/25

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥品簡介
  6. ▪ 適應症
  1. ▪ 藥理作用
  2. ▪ 藥物相互作用
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 禁忌症
  5. 3 藥典信息
  6. ▪ 來源
  1. ▪ 性狀
  2. ▪ 鑑別
  3. ▪ 檢查
  4. ▪ 含量測定
  5. ▪ 類別
  6. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

鹽酸尼卡地平化合物簡介

鹽酸尼卡地平基本信息

化學式：C26H30ClN3O6
分子量：515.986
CAS號：54527-84-3
EINECS號：259-198-4

鹽酸尼卡地平理化性質

熔點：176-178ºC
沸點：603.4ºC
閃點：318.7ºC
外觀：黃色粉末
溶解性：可溶於水 [1] 

鹽酸尼卡地平計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：8
可旋轉化學鍵數量：10
互變異構體數量：5
拓撲分子極性表面積：114
重原子數量：36
表面電荷：0
複雜度：856
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2 [1] 

鹽酸尼卡地平藥品簡介

鹽酸尼卡地平適應症

1、高血壓，單獨應用或與其他藥物合併應用。
2、心絞痛，單獨應用或與其他藥物合併應用。

鹽酸尼卡地平藥理作用

藥理學本品為鈣拮抗劑、血管擴張藥。抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度，對血管選擇性較強。動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌，此作用產生時的血藥濃度對心肌不產生負性肌力作用。在人體，本品降低周圍血管阻力，此作用在高血壓患者大於正常血壓者，降壓時有反射性心率加快。本品使心臟射血分數及心排血量增多而左室舒張末壓改變不多。冠狀血流增加。

鹽酸尼卡地平藥物相互作用

1、本品與β阻滯劑同用耐受良好；
2、與西咪替丁同用，本品血藥濃度增高；
3、本品與地高辛合用未見地高辛血藥濃度增高，但須測定地高辛血藥濃度；
4、本品與環孢素合用時環孢素血藥濃度增高；
5、在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁、萘普生加於人體血漿中不改變本品的蛋白結合率。

鹽酸尼卡地平不良反應

1、較常見者有腳腫、頭暈、頭痛、臉紅。均為血管擴張結果。
2、較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重，常是反射性心動過速的結果，減小劑量或加用β-阻滯藥可以糾正。
3、少見者有噁心、口乾、便秘、乏力、皮疹等。

鹽酸尼卡地平禁忌症

對本品有過敏反應者，重度主動脈瓣狹窄，顱內出血尚未完全止血者，腦中風等顱壓患者。

鹽酸尼卡地平藥典信息

鹽酸尼卡地平來源

本品為2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸,3-[β-(N-苄基-N-甲基)氨基]乙酯-5-甲酯鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C26H29N3O6•HCl不得少於98.5%。

鹽酸尼卡地平性狀

本品為淡黃色粉末或黃色結品性粉末，無臭，幾乎無味。
本品在甲醇中溶解，在乙醇、三氯甲烷中略溶，在水或乙醚中幾乎不溶，在冰醋酸中溶解。
熔點
本品的熔點（通則0612）為179~185°C，熔融時同時分解。
吸收係數
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含8µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在236nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1%1cm）為507~539。

鹽酸尼卡地平鑑別

1、取本品約10mg，加甲醇3mL使溶解，加硫氰酸鉻按試液數滴，即生成粉紅色沉澱。
2、取吸收係數項下的溶液適量，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在236nm的波長處有最大吸收，在219nm的波長處有最小吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集334圖）一致。
4、取本品約10mg，加甲醇4mL使溶解，溶液顯氯化物的鑑別反應（通則0301）。

鹽酸尼卡地平檢查

有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定，避光操作。
供試品溶液：取本品，精密稱定，加甲醇適量使溶解，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。
對照溶液：取雜質Ⅰ對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液，精密量取2mL，置100mL量瓶中，精密加入供試品溶液1mL，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取鹽酸尼卡地平對照品與雜質Ⅰ對照品各適量，加甲醇適量使溶解，用流動相稀釋製成每1mL中各約含0.5mg與1µg的混合溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（72:28）為流動相，檢測波長為236nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，尼卡地平峯與雜質Ⅰ峯間的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ峯保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.2%，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），雜質總量不得過1.0%。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

鹽酸尼卡地平含量測定

取本品0.4g，精密稱定，加冰醋酸20mL與醋酸汞試液6mL，微温使溶解，放冷，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於51.60mg的C26H29N3O6•HCI。

鹽酸尼卡地平類別

血管擴張藥。

鹽酸尼卡地平貯藏

遮光，密封保存。

鹽酸尼卡地平製劑

1、鹽酸尼卡地平片。
2、鹽酸尼卡地平注射液。
3、鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液。 [2] 

鹽酸尼卡地平安全信息

鹽酸尼卡地平安全術語

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

鹽酸尼卡地平風險術語

R23/24/25：Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有毒的。
參考資料
  • 1.    鹽酸尼卡地平  ．化源網[引用日期2023-03-27]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1105