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鹽酸地芬諾酯

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鹽酸地芬諾酯，是一種有機化合物，化學式為C30H33ClN2O2，是一種阿片類似物，屬非特異性的抗腹瀉藥。內服後易被胃腸道吸收，能增加腸張力，抑制或減弱胃腸道蠕動的向前推動作用，收斂而減少胃腸道的分泌，從而迅速控制腹瀉。
中文名
鹽酸地芬諾酯
外文名
diphenoxylate hydrochloride
化學式
C30H33ClN2O2
分子量
489.048
CAS登錄號
3810-80-8
EINECS登錄號
223-287-6
熔    點
220 至 222.5 ℃
沸    點
602.3 ℃
水溶性
幾乎不溶
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
318 ℃

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. 2 藥品簡介
  5. ▪ 適應症
  1. ▪ 注意
  2. ▪ 用法用量
  3. 3 藥典信息
  4. ▪ 來源
  5. ▪ 性狀
  6. ▪ 鑑別
  1. ▪ 檢查
  2. ▪ 含量測定
  3. ▪ 類別
  4. ▪ 貯藏
  5. ▪ 製劑

鹽酸地芬諾酯化合物簡介

鹽酸地芬諾酯基本信息

化學式：C30H33ClN2O2
分子量：489.048
CAS號：3810-80-8
EINECS號：223-287-6

鹽酸地芬諾酯理化性質

熔點：220-222.5℃
沸點：602.3℃
閃點：318℃
LogP：6.22318
PSA：53.33 [1] 

鹽酸地芬諾酯藥品簡介

鹽酸地芬諾酯適應症

本品為控制急性腹瀉的有效藥物，主要用於犬、貓的急性和慢性功能性腹瀉的對症治療。如與抗菌藥物合用可治療細菌性腹瀉。

鹽酸地芬諾酯注意

1、不宜用於細菌毒素引起的腹瀉，否則因毒素在腸中停留時間過長反而會加重腹瀉。
2、用於貓時可能會引起咖啡樣興奮，犬則表現鎮靜。

鹽酸地芬諾酯用法用量

內服一次量：每1kg體重：犬：0.1～0.2mg；貓：50～100mg；複方鹽酸地芬諾酯片：一次量：犬1片。

鹽酸地芬諾酯藥典信息

鹽酸地芬諾酯來源

本品為1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C30H32N2O2·HCI不得少於99.0%。

鹽酸地芬諾酯性狀

本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末，無臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在水或乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612第一法）為221~226℃。

鹽酸地芬諾酯鑑別

1、取本品，加1mol/L鹽酸溶液-甲醇（1:99）溶解並製成每1mL中含0.5mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在252nm、258nm與264nm的波長處有最大吸收。在258nm與252nm波長處的吸光度比值應為1.1~1.3。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集339圖）一致。
3、本品的飽和水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

鹽酸地芬諾酯檢查

硫酸鹽
取本品約2.0g，精密稱定，加水46mL，加稀鹽酸溶液4mL，充分振搖後濾過至溶液澄清，取濾液25mlL，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液1.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
溶劑：乙腈-水（1:1）。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋製成每1mL中約含5µg的溶液。
系統適用性溶液：取鹽酸地芬諾酯約10mg，加乙腈1mL溶解後，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液1mL，置60℃水浴中加熱1小時，放冷，加0.1mol/L鹽酸溶液1mL中和，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。
靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用溶劑定量稀釋製成每1mL中約含0.5µg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以水（用磷酸調節pH值至2.3）為流動相A，以乙腈為流動相B，按下表進行梯度洗脱，流速為每分鐘2mL，檢測波長為210nm，進樣體積20µL。
時間（分鐘）
流動相A（%）
流動相B（%）
0
75
25
5
75
25
40
15
85
45
15
85
46
75
25
52
75
25
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，雜質Ⅰ（相對保留時間約為0.8）峯與地芬諾酯峯之間的分離度應大於5.0。靈敏度溶液色譜圖中，主成分峯峯高的信噪比應不小於10。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質Ⅰ的峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.6倍（0.3%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（1.0%），小於靈敏度溶液主峯面積的色譜峯忽略不計。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861）測定，應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。

鹽酸地芬諾酯含量測定

取本品約0.4g，精密稱定，加醋酐40mL，超聲使溶解，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於48.91mg的C30H32N2O2·HCl。

鹽酸地芬諾酯類別

止瀉藥。

鹽酸地芬諾酯貯藏

密封保存。

鹽酸地芬諾酯製劑

複方地芬諾酯。 [2] 
參考資料
  • 1.    地芬諾酯鹽酸鹽  ．化源網[引用日期2021-08-31]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1119