複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友

鹽酸地芬諾酯

鎖定
鹽酸地芬諾酯,是一種有機化合物,化學式為C30H33ClN2O2,是一種阿片類似物,屬非特異性的抗腹瀉藥。內服後易被胃腸道吸收,能增加腸張力,抑制或減弱胃腸道蠕動的向前推動作用,收斂而減少胃腸道的分泌,從而迅速控制腹瀉。
中文名
鹽酸地芬諾酯
外文名
diphenoxylate hydrochloride
化學式
C30H33ClN2O2
分子量
489.048
CAS登錄號
3810-80-8
EINECS登錄號
223-287-6
熔    點
220 至 222.5 ℃
沸    點
602.3 ℃
水溶性
幾乎不溶
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
318 ℃

鹽酸地芬諾酯化合物簡介

鹽酸地芬諾酯基本信息

化學式:C30H33ClN2O2
分子量:489.048
CAS號:3810-80-8
EINECS號:223-287-6

鹽酸地芬諾酯理化性質

熔點:220-222.5℃
沸點:602.3℃
閃點:318℃
LogP:6.22318
PSA:53.33 [1] 

鹽酸地芬諾酯藥品簡介

鹽酸地芬諾酯適應症

本品為控制急性腹瀉的有效藥物,主要用於犬、貓的急性和慢性功能性腹瀉的對症治療。如與抗菌藥物合用可治療細菌性腹瀉。

鹽酸地芬諾酯注意

1、不宜用於細菌毒素引起的腹瀉,否則因毒素在腸中停留時間過長反而會加重腹瀉。
2、用於貓時可能會引起咖啡樣興奮,犬則表現鎮靜。

鹽酸地芬諾酯用法用量

內服一次量:每1kg體重:犬:0.1~0.2mg;貓:50~100mg;複方鹽酸地芬諾酯片:一次量:犬1片。

鹽酸地芬諾酯藥典信息

鹽酸地芬諾酯來源

本品為1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽,按乾燥品計算,含C30H32N2O2·HCI不得少於99.0%。

鹽酸地芬諾酯性狀

本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末,無臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇或丙酮中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點(通則0612第一法)為221~226℃。

鹽酸地芬諾酯鑑別

1、取本品,加1mol/L鹽酸溶液-甲醇(1:99)溶解並製成每1mL中含0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在252nm、258nm與264nm的波長處有最大吸收。在258nm與252nm波長處的吸光度比值應為1.1~1.3。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集339圖)一致。
3、本品的飽和水溶液顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。

鹽酸地芬諾酯檢查

硫酸鹽
取本品約2.0g,精密稱定,加水46mL,加稀鹽酸溶液4mL,充分振搖後濾過至溶液澄清,取濾液25mlL,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液1.0mL製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
溶劑:乙腈-水(1:1)。
供試品溶液:取本品適量,精密稱定,加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液適量,用溶劑定量稀釋製成每1mL中約含5µg的溶液。
系統適用性溶液:取鹽酸地芬諾酯約10mg,加乙腈1mL溶解後,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液1mL,置60℃水浴中加熱1小時,放冷,加0.1mol/L鹽酸溶液1mL中和,用溶劑稀釋至刻度,搖勻。
靈敏度溶液:精密量取對照溶液適量,用溶劑定量稀釋製成每1mL中約含0.5µg的溶液。
色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以水(用磷酸調節pH值至2.3)為流動相A,以乙腈為流動相B,按下表進行梯度洗脱,流速為每分鐘2mL,檢測波長為210nm,進樣體積20µL。
時間(分鐘)
流動相A(%)
流動相B(%)
0
75
25
5
75
25
40
15
85
45
15
85
46
75
25
52
75
25
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,雜質Ⅰ(相對保留時間約為0.8)峯與地芬諾酯峯之間的分離度應大於5.0。靈敏度溶液色譜圖中,主成分峯峯高的信噪比應不小於10。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,雜質Ⅰ的峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.6倍(0.3%),其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積(0.5%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍(1.0%),小於靈敏度溶液主峯面積的色譜峯忽略不計。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法(通則0861)測定,應符合規定。
乾燥失重
取本品,在105°C乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
不得過0.1%(通則0841)。

鹽酸地芬諾酯含量測定

取本品約0.4g,精密稱定,加醋酐40mL,超聲使溶解,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於48.91mg的C30H32N2O2·HCl。

鹽酸地芬諾酯類別

止瀉藥。

鹽酸地芬諾酯貯藏

密封保存。

鹽酸地芬諾酯製劑

複方地芬諾酯。 [2] 
參考資料
  • 1.    地芬諾酯鹽酸鹽  .化源網[引用日期2021-08-31]
  • 2.    中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P1119