鹽酸利多卡因緩釋滴丸

成分

主要成分：鹽酸利多卡因

化學名稱為：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物

本品抗心律失常可用於急性心肌梗死後室性早搏和室性心動過速，亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心率失常。在心肺復甦時，可用於改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。

1．過敏反應，可發生紅斑皮疹及血管神經性水腫等 ，應停藥；
　　2．本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號；
　　3．可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

1．下列情況應禁用：
　　(1)對有藥物過敏史及特異質反應者；
　　(2)嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯；
　　(3)嚴重竇房節功能障礙；
　　(4)原有室內傳導阻滯者。
　　2．肝腎功能障礙、肝血流量減低 、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內傳導阻滯者禁用或慎用。

1．肝腎功能障礙、肝血流量減低 、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
　　2．對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道。
　　3．本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
　　4．其體內代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發生驚厥。
　　5．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α₁-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了遊離血藥濃度。
　　6．用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，並備有搶救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。

本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，母親用藥後可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應禁用。

新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長(3.16小時：1.8小時)，故應慎用。

老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。

1．與西咪替丁以及β-受體阻斷劑如，普萘洛爾、美託洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。
　　2．巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。
　　3．與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。
　　4．異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。
　　5．與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性黴素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
　　null

超量可引起驚厥和心臟驟停。

本品為膜穩定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na[sup]+[/sup]內流而降低心肌自律性，促進心肌細胞內K[sup]+[/sup]外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應激性，提高室顫閾值，但對心房及竇房結作用很輕、降低心肌的自律性；在治療劑量時，對抗心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用，但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；本品抑制房室旁路傳導的作用，對經旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

本品口服吸收良好，但首過效應可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化則可避免首過效應。肌內注射吸收完全，吸收後迅速分佈於心、腦、腎及血液豐富的組織，然後分佈至脂肪及肌肉組織。表觀分佈容積約1L/kg，心力衰竭時分佈容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結合率約66%，吸煙者結合率比不吸煙者高。t_1/2β(清除半衰期)約100分鐘。一次肌內注射後5～10分鐘血漿藥物濃度達1mg/L，30分鐘達到2.5mg/L，維持2小時。靜脈注射後約經45～90秒即起效，持續10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5μg/ml，中毒血藥濃度5μg/ml以上持續靜脈滴注3～4小時達穩態血藥濃度，急性心肌梗死者需8～10小時。本品大部分經肝臟代謝由微粒體的混合功能氧化酶脱烴基，降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物，少量出現在膽汁中。

密閉保存。 ^[1]