鹽酸利多卡因注射液

本品主要成份：鹽酸利多卡因
　　化學名稱：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物
　　化學結構式：

　　分子式：C₁₄H₂₂N₂O · HCI · H₂0
　　分子量：288.82

本品為無色的澄明液體。

本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用於浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸 腔鏡檢查或腹腔手術時作粘膜麻醉用）及神經傳導阻滯。本品可用於急性心肌梗塞後室性早 搏和室性心動過速，亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。 本品對室上性心律失常通常無效。

(1) 5ml:0.1g； (2) 10ml:0.2g

1.麻醉用
　　(1)成人常用量：
　　①表面麻醉：2%〜4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素）或每7mg/kg (用1:200000濃度的腎上腺素）。
　　②骶管阻滯用於分娩鎮痛：用1.0%溶液，以200mg為限。
　　③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%〜2.0%溶液，250〜300mg。
　　④浸潤麻醉或靜注區域阻滯：用0.25%〜0.5%溶液，50〜300mg。
　　⑤外周神經阻滯：臂叢（單側）用1.5%溶液，250〜300mg;牙科用2%溶液，20〜 100mg；肋間神經（每支）用1%溶液，30mg, 300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%〜1.0%溶 液，左右側各100mg;椎旁脊神經阻滯（每支）用1.0%溶液，30〜50mg，300mg為限；陰部神經用0.5%〜1.0%溶液，左右側各100mg。
　　⑥交感神經節阻滯：頸星狀神經用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50〜100mg。
　　⑦一次限量，不加腎上腺素為200mg (4mg/kg),加腎上腺素為300〜350mg (6mg/ kg)；靜注區域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1〜2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反覆多次給藥，間隔時間不得短於45〜60分鐘。
　　(2)小兒常用量
　　隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0〜4.5mg/kg，常用0.25〜0.5%溶液，特殊情況 才用1.0%溶液。
　　2.抗心律失常
　　(1)常用量：①靜脈注射1〜1.5mg/kg體重（一般用50〜100mg)作首次負荷量靜注2 〜3分鐘，必要時每5分鐘後重復靜脈注射1〜2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。②靜 脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1〜4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量後可繼 續以每分鐘1〜4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0·015〜0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、 心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5〜1 mg 靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。
　　(2)極量：靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg)。最大維持量為每分鐘4mg。

(1)本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。
　　(2)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

(1)對局部麻醉藥過敏者禁用；
　　(2)阿-斯氏綜合徵（急性心源性腦缺血綜合徵）、預激綜合徵、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）患者靜脈禁用。

(1)非靜脈給藥時，應防止誤入血管，並注意局麻藥中毒症狀的診治。
　　(2)用藥期間應注意檢査血壓、監測心電圖，並備有搶救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。

本品可透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，孕婦用藥後可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。應慎用。

新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長（3.16小時:1.8小時），故新生兒及早產兒慎用。

老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量，>70歲患者劑量應減半。

(1)與西米替丁以及與β受體阻斷劑如：普萘洛爾、美託洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。
　　(2)與下列藥品有配伍禁忌：兩性黴素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶。

超量可引起驚厥和心臟驟停。

本品為酰胺類局麻藥。血液吸收後或靜脈給藥，對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮痛和思睡、痛閾提高；隨着劑量加大， 作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過5ug/ml可發生驚厥。本 品在低劑量時，可促進心肌細胞內K⁺外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用； 在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

本品注射後，組織分佈快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌 散力強，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降 解為仍有局麻作用的脱乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經酰胺酶水解， 經尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現在膽汁中。

密閉保存。

注射用聚乙烯安瓿，每瓶5ml、10ml。

24個月

《中國藥典》2010年版二部和國家食品藥品監督管理局標準YBH15192006

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